权利要求
1.通式⑴化合物,2.权利要求1的化合物,其中也为四氢吡喃基_,优选为4-四氢吡喃基,其中一个或多个碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, C1^6-烷基-、C1^6-烷基-0-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; R1为基团V-W-* 其中W选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自恶二唑基、三唑基、吡唑基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自i二唑基、三唑基、吡唑基、吡咯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式⑴中CR2R3基团的连接点;其中W及V彼此独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代氟、氯、溴、CV6-烷基-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、H-O-CV6-烷基 _、Ch6-烷基-O-Ch-烷基_、c3_7-环烷基-ο- 6_焼基_、C3-7_环焼基-C1-3_焼基6_焼基_、本基-O-C1-J5-烷基-、苄基-O-CV6-烷基-、H-O-, C1-J5-烷基-ο-、c3_7-环烷基-ο-、c3_7-环烷基-CV3-烷基-ο-、苯基-O-、苄基-0-、N-吗啉基和NC-,优选被选自以下的取代基取代氟、 氯、溴、Cu-烷基-、F3C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、(^_6-烷基 _0-、C3_6-环烷基-0-、C3_6-环烷基-CH2-0-、芳基-CH2-O-和 NC-;R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H3.权利要求1的化合物,其中坠为四氢吡喃基_,其中一个或多个碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, C1^6-烷基-、C1^6-烷基-0-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; R1为基团V-W-* 其中W选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基和哒嗪基, V选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自ρ恶二唑基、三唑基、吡唑基、吡咯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式(I)中的CR2R3基团的连接点; 其中W及V可彼此独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代氟、氯、溴、Cp6-烷基-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、H-O-CV6-烷基 _、Ch6-烷基-O-Ch-烷基_、c3_7-环烷基-ο- 6_焼基_、C3-7_环焼基-C1-3_焼基6_焼基_、本基-O-C1-J5-烷基-、苄基-O-CV6-烷基-、H-O-, C1-J5-烷基-ο-、c3_7-环烷基-ο-、c3_7-环烷基-CV3-烷基-ο-、苯基-O-、苄基-0-、N-吗啉基和NC-,优选被选自以下的取代基取代氟、 氯、溴、Cu-烷基-、F3C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、(^_6-烷基 _0-、C3_6-环烷基-0-、C3_6-环烷基-CH2-0-、芳基-CH2-O-和 NC-;R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H4.权利要求1的化合物,其中坠为四氢吡喃基_,其中一个或多个碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, C1^6-烷基-、C1^6-烷基-0-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; R1为基团V-W-* 其中W选自苯基或吡啶基,V选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自ρ恶.二唑基、三唑基、吡唑基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式⑴中CR2R3基团的连接点; 其中W及V可彼此独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代氟、氯、溴、Cp6-烷基-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、H-O-CV6-烷基 _、Ch6-烷基-ο- -C1-6_焼基_、C3—7_环焼基-OC1-6_焼基_、C3—7_环焼基"C^3-焼基"O-C1^-焼基_、本基-O-C1-J5-烷基-、苄基-O-CV6-烷基-、H-O-, C1-J5-烷基-ο-、c3_7-环烷基-ο-、c3_7-环烷基-CV3-烷基-ο-、苯基-O-、苄基-0-、N-吗啉基和NC-,优选被选自以下的取代基取代氟、 氯、溴、Cu-烷基-、F3C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、(^_6-烷基 _0-、C3_6-环烷基-0-、C3_6-环烷基-CH2-0-、芳基-CH2-O-和 NC-,其中W及V更优选可彼此独立地任选被一个或多个选自氟、氯、H3C-、F3C-、CH3O-、N-吗啉基和NC-,更优选被选自氟、H3C-、F3C-, CH3O-和NC-中的取代基取代; R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H5.权利要求1的化合物,其中坠为四氢吡喃基_,其中一个或多个碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, C1^6-烷基-、C1^6-烷基-0-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; R1为基团V-W-* 其中W选自苯基或吡啶基,V选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自κ恶二唑基、三唑基、吡唑基、吡咯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式(I)中CR2R3基团的连接点; 其中W可任选被一个或多个选自氟、氯、溴、H3C-、F3C-、CH30-和NC,优选被选自氟、氯及 F3C-中的取代基取代;且其中V可任选被一个或多个选自氟、氯、H3C-、叔丁基-、F3C-, CH30-、环丁基氧基-、 N-吗啉基、苄基-0-和NC-中的取代基取代;R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H6.权利要求1的化合物,其中坠为四氢吡喃基_,其中一个或多个碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, C1^6-烷基-、C1^6-烷基-0-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; R1为基团V-W-* 其中W为苯基,其中W任选被氟、氯或F3C-取代;V为杂芳基,选自噗二唑基、三唑基、批唑基、批咯基、呋喃基、批啶基、嘧啶基和哒嗪基,其中V任选被1至4个、优选1或2个、更优选1个彼此独立地选自氟、氯、H3C-、叔丁基-、 F3C-, CH30-、环丁基氧基-、N-吗啉基、苄基-0-和NC-中的取代基取代, V连接于W的2位,其中W的1位为W与式(I)中CR2R3基团的连接点 R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H7.权利要求1的化合物,其中坠为4-四氢吡喃基_,其中各碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-,F3C-CH2-, (V6-烷基-、CV6-烷基-ο-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代, Hc优选为未被取代的4-四氢吡喃基-; R1为基团V-W-* 其中W选自苯基或吡啶基,V选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自◎恶二唑基、三唑基、吡唑基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式(I)中CR2R3基团的连接点; 其中W及V可彼此独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代氟、氯、溴、Cp6-烷基-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、H-O-CV6-烷基 _、Ch6-烷基-O-Ch-烷基_、c3_7-环烷基-ο- 6_焼基_、C3-7_环焼基-C1-3_焼基6_焼基_、本基-O-C1-J5-烷基-、苄基-O-CV6-烷基-、H-O-, C1-J5-烷基-ο-、c3_7-环烷基-ο-、c3_7-环烷基-CV3-烷基-ο-、苯基-O-、苄基-0-、N-吗啉基和NC-,优选被选自以下的取代基取代氟、 氯、溴、Cu-烷基-、F3C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3_7-杂环烷基-、(^_6-烷基 _0-、C3_6-环烷基-0-、C3_6-环烷基-CH2-0-、芳基-CH2-O-和 NC-,其中W及V更优选可彼此独立地任选被一个或多个选自氟、氯、H3C-、F3C-、CH3O-、N-吗啉基和NC-,更优选被选自氟、H3C-、F3C-, CH3O-和NC-中的取代基取代; R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H8.权利要求1的化合物,其中坠为4-四氢吡喃基_,其中各碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-,F3C-CH2-, CV6-烷基_、CV6烷基-0-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; 也优选为未被取代的4-四氢吡喃基; R1为基团V-W-* 其中W选自苯基或吡啶基,V选自苯基或杂芳基,该杂芳基选自i二唑基、三唑基、吡唑基、吡咯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式⑴中CR2R3基团的连接点; 其中W可任选被一个或多个选自氟、氯、溴、H3C-、F3C-, CH3O-和NC-,优选选自氟、氯及 F3C-中的取代基取代;且其中V可任选被一个或多个选自氟、氯、H3C-、叔丁基-、F3C-, CH30-、环丁基氧基-、 N-吗啉基、苄基-0-和NC-中的取代基取代;R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H9.权利要求1的化合物,其中坠为4-四氢吡喃基_,其中各碳环原子可任选被一个或两个独立地选自氟、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-,F3C-CH2-, (V6-烷基-、CV6-烷基-ο-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代; Hc优选为未被取代的4-四氢吡喃基-; R1为基团V-W-* 其中W为苯基,其中W任选被氟、氯或F3C-取代;V为杂芳基,选自p恶二唑基,三唑基、吡唑基、吡咯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基和哒嗪基,其中V任选被1至4个、优选1或2个、更优选1个彼此独立地选自氟、氯、H3C-、叔丁基-、 F3C-, CH30-、环丁基氧基-、N-吗啉基、苄基-0-和NC-的取代基取代,V连接于W的2位,其中W的1位为W与式(I)中CR2R3基团的连接点; R2 选自 H-、氟、F3C-, HF2C-, FH2C-和 C^3-烷基-,R2 优选为 H ; R3 选自 H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和 C"-烷基-,R3 优选为 H10.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自11.权利要求1至10中任一项的化合物,其为所述化合物的盐形式,优选为所述化合物的药学上可接受的盐形式12.权利要求1至11中任一项的化合物,其用作药物,优选用作治疗CNS疾病的药物, 更优选用作治疗可通过抑制PDE9达成治疗的CNS疾病的药物13.权利要求1至11的化合物在制备用于治疗可通过抑制PDE9达成治疗的疾病的药物中的用途14.权利要求1至11中任一项的化合物在制备用于治疗、改善或预防以下疾病的药物中的用途与感觉、专注、认知、学习力或记忆力相关的认知障碍,优选用于罹患以下疾病的患者年龄相关学习力及记忆力障碍;年龄相关记忆力丧失;血管性痴呆颅脑创伤;中风;中风后发生的痴呆(中风后痴呆)创伤后痴呆;普通专注障碍儿童专注障碍并发学习力及记忆力问题;阿尔茨海默病;路易体痴呆;痴呆并发前叶退化,包括皮克综合征;帕金森病;进行性核麻痹痴呆并发皮质基底退化;肌萎缩性侧索硬化(ALS)、亨廷顿病;多发性硬化、丘脑退化、库贾氏痴呆、HIV痴呆、癫痫、颞叶癫痫、精神分裂症并发痴呆或科尔萨科夫精神病,更优选用于与阿尔茨海默病相关的认知障碍,且更优选用于患阿尔茨海默病患者中与学习力或记忆力相关的认知障碍15.药物组合物,其包含权利要求1至11中任一项的化合物及药用载体,任选与另一种活性成分组合16.权利要求15的药物组合物,其用于治疗权利要求12至14中任一项所定义的病症17.在患者中治疗权利要求12至14中任一项所定义的病症的方法,其包括向有需要的所述患者给药治疗活性量的根据权利要求1至11中任一项的化合物18.权利要求17的方法,所述病症为阿尔茨海默病19.权利要求17的方法,所述病症为精神分裂症20.权利要求17的方法,所述病症为癫痫21.权利要求17的方法,所述病症为与阿尔茨海默病相关的认知障碍22.权利要求17的方法,所述病症为与精神分裂症相关的认知障碍23.权利要求17的方法,所述病症为与癫痫相关的认知障碍