专利名称:2-氮杂-二环[2.2.1]庚烷化合物及其用途的制作方法由于PCP的独特行为影响的发现,已经进行了一些研究以评价在由NMDA拮抗剂诱导的症状和神经认知缺陷和在精神分裂症中内源性观察到的那些之间的类似度。研究首先使用PCP本身进行,直到所述药物在二十世纪六十年代末期从市场退出为止。在那些研究中发现,PCP不仅诱导症状,而且诱导非常类似于精神分裂症的神经心理缺陷的神经心理缺陷。用氯胺酮的更新的研究强烈支持和扩展了最初的观察。该研究导致以下的假设疾病患者和用NMDA拮抗剂治疗的人所经历的精神性和认知性影响由降低的NMDA受体介导的神经传递所导致。这被称为精神分裂症的NMDA机能减退假设。根据所述假设,精神分裂症和其它精神病的新的治疗可由在中枢神经系统中提高的NMDA活化所导致。原则上,这可通过用直接NMDA激动剂治疗来实现;然而,已知这种化合物导致神经毒性。甘氨酸是NMDA受体的必需共激动剂,它的浓度提高可导致提高的NMDA活化。甘氨酸浓度由甘氨酸转运蛋白的作用调节。用调节甘氨酸转运蛋白的化合物处理可提高突触甘氨酸水平,并因此导致NMDAr 增强和疾病症状消除的改善。尽管存在治疗,但是全世界的许多人继续患有各种精神病和其它认知障碍。因此, 需要新的化合物和/或组合物,例如调节甘氨酸转运蛋白的那些,和利用该化合物或组合物治疗该疾病、障碍或病症的方法。
本发明涉及2-氮杂-二环[2. 2. 1]庚烷化合物等;使用2-氮杂-二环[2. 2. 1]庚烷化合物的治疗方法(例如,用于治疗精神病和其它认知障碍和作为药理学工具的方法); 使用2-氮杂-二环[2. 2. 1]庚烷化合物制备药物;包含22-氮杂-二环[2. 2. 1]庚烷化合物的组合物(例如,药物组合物);制备2-氮杂-二环[2. 2. 1]庚烷化合物的方法;和在该制备方法中使用的中间体。简而言之,本发明部分地涉及式(I)化合物或其盐。式(I)对应于本发明涉及2-氮杂-二环[2.2.1]庚烷化合物(及其盐),制备该化合物的方法和含该化合物的药物组合物。本发明还涉及该化合物调节甘氨酸转运蛋白(GIyT1)以及治疗精神病、认知障碍、双相型精神障碍、抑郁障碍、焦虑障碍、创伤后应激障碍和疼痛的用途。
2-氮杂-二环[2.2.1]庚烷化合物及其用途制作方法
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