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一种吲哚并[3,2-a]咔唑类衍生物治疗心肌缺血的用途

  • 专利名称
    一种吲哚并[3,2-a]咔唑类衍生物治疗心肌缺血的用途
  • 发明者
    邹宏丽, 杨杰书, 侯方华
  • 公开日
    2014年7月16日
  • 申请日期
    2014年5月5日
  • 优先权日
    2014年5月5日
  • 申请人
    邹宏丽
  • 文档编号
    A61K31/352GK103919771SQ201410185338
  • 关键字
  • 权利要求
    1.式(I)所示结构的化合物在制备治疗心肌缺血中的应用; 2.一种含有权利要求1所述化合物的药物组合物,其特征在于,所述组合物由式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和杨梅素组成3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和杨梅素的摩尔比为20~355~105~105~104.根据权利要求2-3所述的药物组合物,其特征在于,所述式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和杨梅素的摩尔比为3051085.一种治疗心肌缺血的方法,其特征在于,向患者施用权利要求2-4所述的药物组合物
  • 技术领域
    [0001]本发明涉及吲哚并[3,2-a]咔唑类衍生物的新用途,尤其涉及其在制备治疗心肌缺血药物中的应用,属于药物领域
  • 专利摘要
    本发明涉及吲哚并[3,2-a]咔唑类衍生物的新用途,尤其涉及其在制备治疗心肌缺血药物中的应用,属于药物领域。本发明还提供一种含有具有式(I)所示结构的化合物的药物组合物,所述组合物由式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和杨梅素组成。所述式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和杨梅素的摩尔比为20~355~105~105~10。所述摩尔比优选为305108。
  • 专利说明
    —种吲哚并[3,2-a]咔唑类衍生物治疗心肌缺血的用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
一种吲哚并[3,2-a]咔唑类衍生物治疗心肌缺血的用途[0002]近年来随着生活水平的提高,心肌缺血严重危害中老年人的健康,冠状动脉粥样硬化呈现年轻化的趋势,一些年轻人也出现心肌缺血的表现。[0003]心血管疾病,又称为循环系统疾病,循环系统指人体内运送血液的器官和组织,主要包括心脏和血管,可细分为急性和慢性,一般都与动脉硬化有关。心肌缺血是指心脏的血液灌注减少,导致心脏的供氧量减少,心肌能量代谢不正常,不能支持心脏正常工作的一种病理状态。冠状动脉粥样硬化导致的冠脉狭窄是引起心肌缺血最主要、最常见的病因,进而导致心肌缺血缺氧,因此冠心病是心肌缺血的主要原因。心肌缺血主要分为隐匿性冠心病、心绞痛型、心肌梗死型、缺血性心肌病和猝死性5类。[0004]心肌缺血常见的原因是冠状动脉硬化,其次还有炎症(风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等)、痉挛、栓塞、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等多种。流行病学研究发现,与动脉粥样硬化相关的重要危险因子为高脂血症、高血压病、糖尿病、吸烟、肥胖、同型半胱氨酸增高、体力活动少、高龄和男性等。缺血心肌的损伤机制包括能量缺乏、钙超载、自由基生成增多、酸中毒引起的心肌损害、细胞膜通透性增加等方面。[0005]本发明涉及的吲哚并[3,2_a]咔唑类衍生物是一个2013年发表(RussellF,Harmody D, McCarthy PJ, Pomponi SA, Wright AE.1ndolo[3, 2-a]carbazolesfrom a deep-water sponge of the genus Asteropus.J Nat Prod.2013 Oct25;76(10):1989-92.)的新化合物(具体结构式参见式I ),目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及其在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开,由于其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。
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