C7-氟取代的四环素化合物制作方法

周京业, 萧孝仪, 路易士·布雷蒙登, 黛安娜·凯萨琳·杭特, 罗杰·B·克拉克, 罗伯特·B·柴勒

2014年7月23日

2009年8月7日

2008年8月8日

麻州四期制药公司

A61P31/04GK103936645SQ201410123209

C 四环素 化合物 制作 取代

1.一种由下列结构式表示的化合物 2.一种医药组合物，其包含如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐、医药学上可接受的载剂或稀释剂、及任选地一或多个其它治疗剂3.一种用于治疗或预防由细菌所引起的感染的如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐4.如权利要求3的用途化合物，其中该感染为由革兰氏阳性(Gram-positive)细菌所引起，该革兰氏阳性细菌选自葡萄球菌属(Staphylococcus spp.)、链球菌属(Streptococcus spp.)、丙酸杆菌属(Propionibacterium spp.)、肠球菌属(Enterococcusspp.)、芽胞杆菌属(Bacillus spp.)、棒状杆菌属(Corynebacterium spp.)、土壤丝菌属(Nocardia spp.)、芽胞梭菌属(Clostridium spp.)、放线菌属(Actinobacteria spp.)及李氏菌属(Listeria spp.)5.如权利要求4的用途化合物,其中该细菌为炭疽杆菌(Bacillusanthracis)6.如权利要求3的用途化合物，其中该感染为由革兰氏阴性(Gram-negative)细菌所引起，该革兰氏阴性细菌选自肠杆菌科(Enterobactericeae)、拟杆菌科(Bacteroidaceae)、弧菌科(Vibrionaceae)、巴斯德氏菌科(PasteurelIae)、假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、奈瑟氏球菌科(Neisseriaceae)、立克次体(Rickettsiae)、莫拉氏菌科(MoraxelIaceae)、变形杆菌科(Proteeae)的任何物种、不动菌属(Acinetobacterspp.)、螺旋杆菌属(Helicobacter spp.)及曲杆菌属(Campylobacter spp.)7.如权利要求6的用途化合物，其中该细菌为大肠杆菌(E.coli)、克留氏肺炎杆菌(Klebsiella pneumonia)、耳氏杆菌(Yersinia pestis)或土拉文氏杆菌(Francisellatularensis)8.如权利要求3的用途化合物，其中该感染为由克留氏肺炎杆菌(K.pneumoniae)、沙氏杆菌属(Salmonella)、希拉肠球菌(E.hirae)、鲍曼不动菌(A.baumanii)、卡他莫拉菌(M.catarrhalis)、流感嗜血杆菌(H.1nfluenzae)、绿胺杆菌(P.aeruginosa)、屎肠球菌(E.faecium)、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌(S.aureus)及粪肠球菌(E.faecalis)所引起9.如权利要求3的用途化合物，其中该感染为由立克次体、壁衣体(clamydiae)、军团菌属(Legionella spp.)或霉衆菌属(Mycoplasma spp.)所引起10.如权利要求3的用途化合物，其中该感染为皮肤感染、呼吸道感染、医院获得的感染、腹内感染或尿道感染11.如权利要求3的用途化合物，其中该如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐是以单独的方式投予12.如权利要求3的用途化合物，其中该如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐是以与一或多个其它治疗剂组合的方式投予13.—种如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐的用途，其是用于制造用于治疗或预防由细菌所引起的感染的医药品14.如权利要求13的用途，其中该感染为由革兰氏阳性细菌所引起，该革兰氏阳性细菌选自葡萄球菌属、链球菌属、丙酸杆菌属、肠球菌属、芽胞杆菌属、棒状杆菌属、土壤丝菌属、芽胞梭菌属、放线菌属及李氏菌属15.如权利要求14的用途，其中该细菌为炭疽杆菌16.如权利要求13的用途，其中该感染为由革兰氏阴性细菌所引起，该革兰氏阴性细菌选自肠杆菌科、拟杆菌科、弧菌科、巴斯德氏菌科、假单胞菌科、奈瑟氏球菌科、立克次体、莫拉氏菌科、变形杆菌科的任何物种、不动菌属、螺旋杆菌属及曲杆菌属17.如权利要求16的用途，其中该细菌为大肠杆菌、克留氏肺炎杆菌、耶氏杆菌或土拉文氏杆菌18.如权利要求13的用途，其中该感染为由克留氏肺炎杆菌、沙氏杆菌属、希拉肠球菌、鲍曼不动菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、屎肠球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及粪肠球菌所引起19.如权利要求13 的用途，其中该感染为由立克次体、壁衣体、军团菌属或霉浆菌属所引起20.如权利要求13的用途，其中该感染为皮肤感染、呼吸道感染、医院获得的感染、腹内感染或尿道感染21.如权利要求13的用途，其中该如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐是以单独的方式投予22.如权利要求13的用途，其中该如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐是以与一或多个其它治疗剂组合的方式投予23.一种制造如权利要求2所定义的组合物的方法，该方法包含混合如权利要求1所定义的化合物或其医药学上可接受的盐以及医药学上可接受的载剂或稀释剂

本发明公开了一种C7-氟取代的四环素化合物，所述化合物为由下列结构式表示的化合物或其医药学上可接受的盐。本发明还描述一种包含所述结构式表示的化合物的医药组合物及其用途。

C7-氟取代的四环素化合物