专利名称：右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂及其制备方法布洛芬(Ibuprofen)为苯丙酸类非留体镇痛抗炎药，具有较强的抗炎、抗风湿及 解热镇痛作用，与阿司匹林和对乙酰氨基酚并列为解热镇痛的三大支柱药物。布洛芬在临 床应用中是安全有效的退热药，体温高于39. 2°C时其退热效果比同剂量的对乙酰氨基酚更 明显，且退热时间较长；镇痛作用比阿司匹林强16 32倍，退热作用与阿司匹林相似但作 用更持久，胃肠道不良反应较轻，易耐受。由于外消旋体布洛芬的立体选择性，其特征表现在右旋体为外消旋布洛芬中的 活性成分，左旋体为非活性成分。在体内左旋体必须单向转化为右旋体才能发挥作用，且转 化过程中易产生变相异构及相应的不良反应。右旋体克服了布洛芬在应用上的一些缺点 右旋体降低了用药剂量，可减少毒副作用；右旋体不需要转化过程，起效快，作用强，且缩小 了个体差异；右旋体不干扰体内脂肪组织生物合成，排除了诱发高敏性反应的可能；右旋 体的药效学和药动学简单，有利于用药剂量的优化。但是，右旋布洛芬的水溶性差，限制了溶液型制剂的开发。为增加其水溶性，文献 报道的口服液体制剂处方中加入了大量醇或碱性物质助溶，这不利于患者接受。右旋布洛 芬与氨基酸结合成盐，改善了右旋布洛芬在水中的溶解性，制剂中不必含醇及碱性物质助 溶，且显著提高药物的吸收速度。本发明提供一种右旋布洛芬氨基酸盐的口服液体制剂及其制备方法。该制剂在体 内吸收迅速，起效快，且有利于减少不良反应，是一种更安全、有效的解热镇痛剂。
本发明的目的在于提供一种安全、有效的右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂(溶 液剂或糖浆剂)及其制备方法。本发明的另一目的在于为需要快速退热的患者提供一种更加安全、有效的解热镇 痛药物。本发明的又一目的还在于为服药顺应性差及吞咽固体制剂困难的患者(儿童、老 年人等)提供一种口感好的液体制剂。本发明以水溶性的右旋布洛芬氨基酸盐为活性成分，药物以分子状态分散在介质 中，且制剂中不必含醇及碱性物质助溶，体内吸收速率增加，对胃肠道刺激性小，起到快速 解热和止痛的作用。本发明的有益效果在于使用右旋的布洛芬氨基酸盐作为活性成分，不仅可以提高 疗效，还可以降低病人服用剂量，减少毒副作用，有利于用药剂量的优化。本发明中的药物活性成分或者原料右旋布洛芬氨基酸盐中的氨基酸为碱性氨基酸，可以是精氨酸、赖氨酸盐或者组氨酸，氨基酸的构型可以是D-氨基酸，也可以是L-氨基 酸，也可以是DL-氨基酸。本发明口服液体制剂的规格以右旋布洛芬计可以是37. 5mg、75mg、150mg、225mg、 300mg 等。本发明中的辅料包括矫味剂、防腐剂、稳定剂、着色剂中的一种或几种组合。苯甲酸钠 2g水 1OOml单糖浆加至 1OOOml制备工艺取右旋布洛芬精氨酸盐及苯甲酸钠，加IOOml蒸馏水溶解后，加单糖浆 至1000ml，混勻，即得。实施例4每IOOOml右旋布洛芬赖氨酸盐糖浆(每支10ml，含右旋布洛芬150mg)，按下列配 方称取物料右旋布洛芬赖氨酸盐25. 63g (以右旋布洛芬计为15g)蔗糖550g苯甲酸钠2g水加至 1OOOml制备工艺取右旋布洛芬赖氨酸盐、苯甲酸钠加水适量溶解后，加药用色素，溶 解；取蔗糖550g加热水适量制成单糖浆，加入到上述的含药溶液中，再加入香精，加水至 1000ml，搅拌均勻，即得。本发明公开了一种右旋布洛芬氨基酸盐口服液体制剂及其制备方法，其特征是活性成分为右旋布洛芬氨基酸盐。该液体制剂中药物以分子状态分散在介质中，有起效快、剂量准确、对胃肠道刺激性小、毒副作用小、个体间差异小的优点。