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作为hdl胆固醇升高剂的5-(3,4-二氯-苯基)-n-(2-羟基-环己基)-6-(2,2,2-三氟

  • 专利名称
    作为hdl胆固醇升高剂的5-(3,4-二氯-苯基)-n-(2-羟基-环己基)-6-(2,2,2-三氟
  • 发明者
    斯蒂芬·勒韦尔, 马修·赖特
  • 公开日
    2012年8月15日
  • 申请日期
    2010年9月8日
  • 优先权日
    2009年9月11日
  • 申请人
    霍夫曼-拉罗奇有限公司
  • 文档编号
    A61K31/465GK102639506SQ201080039932
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种式I化合物2.根据权利要求I的式I化合物,其中所述化合物是 . 5_ (3,4- 二氣 _ 苯基)-N- ((IR, 2R) ~2~ 轻基 _ 环己基)_6_ (2,2,2- 二氣 _ 乙氧基)-烟酰胺3.根据权利要求I的式I化合物,其中所述化合物是 . 5- (3,4- _■氣-苯基)-N- ((IS, 2R) ~2~ 轻基-环己基)-6- (2,2,2- 二氣-乙氧基)_ 烟酰胺4.一种药物组合物,其包含根据权利要求I至3中任一项的式I化合物和药用载体和/或辅剂5.根据权利要求4所述的药物组合物,用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病6.根据权利要求I至3中任一项的式I化合物,其用作药物7.根据权利要求6所述的式I化合物,其用作药物,所述药物用于治疗和/或预防动脉粥样硬化,外周血管疾病,异常脂肪血症,高β脂蛋白血症,低α脂蛋白血症,高胆固醇血症,高甘油三酯血症,家族性高胆固醇血症,心血管疾病如绞痛,缺血,心脏缺血,卒中,心肌梗死,再灌注损伤,血管成形再狭窄,高血压,和糖尿病、肥胖症或内毒素血症的血管并发症8.根据权利要求6所述的式I化合物,其用作用于治疗和/或预防异常脂肪血症的药物9.根据权利要求6所述的式I化合物,其用作用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物10.根据权利要求6所述的式I化合物,其用作用于治疗和/或预防心血管疾病的药物11.一种用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病的方法,所述方法包括向人或动物给药根据权利要求I至3中任一项的式I化合物12.根据权利要求I至3中任一项的式I化合物用于制备药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病13.根据权利要求12所述的用于制备药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防动脉粥样硬化,外周血管疾病,异常脂肪血症,高β脂蛋白血症,低α脂蛋白血症,高胆固醇血症,高甘油三酯血症,家族性高胆固醇血症,心血管疾病如绞痛,缺血,心脏缺血,卒中,心肌梗死,再灌注损伤,血管成形再狭窄,高血压,和糖尿病、肥胖症或内毒素血症的血管并发症14.根据权利要求11所述的用于制备药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防异常脂肪血症,动脉粥样硬化和心血管疾病15.一种用于制备如权利要求I至3中任一项所定义的式I化合物的方法,所述方法包括在Pd催化剂存在下,在碱性条件下,使式II化合物与式III的芳基金属物种偶联,16.如上所述的本发明
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  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:作为hdl胆固醇升高剂的5-(3,4-二氯-苯基)-n-(2-羟基-环己基)-6-(2,2,2-三氟-乙氧 ...的制作方法作为HDL胆固醇升高剂的5- (3,4- 二氯-苯基)-N- (2-羟 基-环己基)-6- (2,2,2-三氟-乙氧基)-烟酰胺及其盐本发明涉及式I化合物本发明涉及所有其异构形式的式(I)化合物及其药用盐,它们的制备,含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病,如优选异常脂肪血症,动脉粥样硬化和心血管疾病。
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