专利名称:2-甲基吲唑衍生物的制备及用途的制作方法威胁人类健康的重大疾病之一肿瘤的生长和转移与血管密切相关,新生血管是肿 瘤赖以生长和生存的物质基础,为迅速生长的肿瘤提供营养及排泄代谢物。因此,抑制肿 瘤的新生血管形成可以抑制肿瘤生长。内皮生长因子受体VEGFR在内皮细胞增殖、转移进 而生成血管过程中起十分关键的作用。作为血管靶向治疗的理想靶点,VEGFR具有以下优 势在肿瘤新生血管中高表达;血管内皮细胞具有遗传稳定性使VEGFR抑制剂不易产生耐 药性。现已上市和处于临床研究的VEGFR小分子抑制剂从结构上分大致有几种喹啉及喹 唑啉类、吲哚及吲唑类、哒嗪类和含脲取代基团化合物等。表皮生长因子受体EGFR与肿瘤 的血管生成、增殖、转移及细胞凋亡的抑制也密切相关,EGFR的过表达或突变在恶性肿瘤中 起重要作用,乳腺癌、前列腺癌、肾癌、肺癌等组织中都有EGFR的过表达。
本发明的一个目的是提供一种抗肿瘤血管生成、具有通式K的2-甲基吲唑类衍生 物或其药学上可接受的盐。本发明的另一个目的是提供含有通式K的化合物或其药学上可接受的盐作为有 效成分,与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂的药用组合物和其在治疗与血管发生 相关疾病方面的应用。现结合本发明的目的对本发明内容进行具体描述。本发明的通式K化合物具有下述结构式本发明属于治疗与血管发生相关疾病的药物领域,提供了具有通式K结构的2-甲基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐,式中,R1为氢、C1-C6烷基、单取代或多取代的C1-C6烷基;R2为苯基、含氮原子的杂芳基;被卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、腈基、酯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基单或多取代的苯基;被卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、腈基、酯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基单或多取代的含氮原子的杂芳基。本发明还提供了此类化合物或其药学上可接受的盐作为药物,特别是作为抗肿瘤药物的用途。
2-甲基吲唑衍生物的制备及用途制作方法
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