专利名称:利奈唑胺的新晶型及其制备方法和用途的制作方法利奈唑胺(linezolide)是第一个人工合成的用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。其化学名(Q-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基] 甲基]乙酰胺,分子式为C16H2tlFN3O4,结构如下图1所示。3.根据权利要求1或2所述的晶型V,其特征在于该晶型V的熔点为 173. 7-177. 1°C。4.一种药物组合物,其特征在于它含有权利要求1-3任意一项所述的 (S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺晶型V。5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于它是由(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺晶型V为活性成分,加上药学上可接受的药用辅料或载体制备而成的制剂。6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于所述的制剂是口服制剂、注射制剂、外用制剂或局部给药制剂。
7.制备权利要求1-3任意一项所述的晶型V的方法,该方法包括以下步骤a、取(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺,溶解于乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸异丙酯、乙酸异丁酯或环己烷中,优选乙酸乙酯;b、搅拌下加入石油醚、乙醚、二氯甲烷或丙酮,优选石油醚,析出晶体,搅拌2小时以上,过滤,干燥得晶型V。
8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于步骤a中,所述的 (S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺的纯度为98 100%,优选 99 100%。
9.根据权利要求7所述的方法,其特征在于步骤c中,搅拌时间为2-3小时。
10.权利要求1-3任意一项所述的(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺晶型V在制备抗感染药物中的应用。
本发明提供一种噁唑烷酮类抗菌药(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺(linezolid,利奈唑胺)新晶型Ⅴ,在该结晶的粉末X线衍射的衍射图中,在衍射角度(2θ)=7.40°、13.45°、14.64°、17.92°、19.80°、21.07°、22.10°、25.42°、27.65°、28.35°、29.65±0.2°处有特征吸收峰。本发明还提供了该晶型的制备方法和用途,以及含有该晶型的药物组合物。该新晶型稳定性更好、可工业化生产、制备工艺简单、制备成本更低。
利奈唑胺的新晶型及其制备方法和用途制作方法
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