专利名称：一种吡非尼酮片及其制备方法肺纤维化是一类严重危害人类健康的疾病，多在40-50岁发病，多发于女性。其主要的症状为呼吸困难、咳嗽、气短。呼吸困难是肺纤维化最常见症状。轻度肺纤维化时，呼吸困难尽在剧烈活动时出现，因此常常被忽视或误诊为其他疾病。当肺纤维化进展时，在静息时也发生呼吸困难，而且整个病程呈进行性加重的过程，平均生存期为5-6年，另有少数急性型病例进展急剧，多在6个月内死亡。目前对纤维化疾病的治疗，多注重于控制导致器官功能恶化的危险因素方面，且针对抑制纤维化过程的药物也局限于非特异性性抗炎药、免疫抑制剂及糖皮质激素等，这些药物的不良反应较多，且疗效也不理想。吡非尼酮是一种口服易吸收的小分子药物，通过抑制胶原合成而具有广谱的抗纤维化作用，吸收效果好，不良反应低，临床用于特发性肺纤维化的治疗，具有良好的发展前景。目前上市的吡非尼酮片，由日本盐野义制药株式会社进行开发，其处方包括乳糖水合物、羧甲纤维素钙、羟丙纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、柠檬酸三乙酯、二氧化钛、滑石粉、黄氧化铁，片重约为300mg。按照该处方制备的片剂可压性及成型性均较差，不利于工业化生产。
本发明的目的是为了解决吡非尼酮片剂可压性与成形性较差的问题，提供一种吡非尼酮片及其制备方法。实现上述目的本发明的技术方案为一种吡非尼酮片剂，由下列成分及重量百分比组成40-55%的吡非尼酮，30-45%的填充剂，2-7%的崩解剂，3-6%的粘合剂，0. 5-2%的润滑剂，2-4%的包衣材料，其中填充剂是由乳糖和微晶纤维素以重量比为1:1-1:2的比例混合制得。所述的填充剂优选由乳糖和微晶纤维素以重量比为1:1的比例混合制得。所述的崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮中的一种或几种。所述的粘合剂选自淀粉、纤维素衍生物、聚乙二醇中的一种或几种。所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉或硬脂酸富马刺酸钠中的一种或几种。所述的吡非尼酮片剂可通过以下的步骤进行制备 (1)按处方量将主药、填充剂和崩解剂混合，得混合物I ；(2)向步骤(1)制得的混合物I加入粘合剂制粒，干燥，整粒，得混合物II；(3)向步骤(2)制得的混合物II中加入润滑剂总混，压片，包衣。本发明与现有技术相比具有以下有益效果(1)本发明通过调整乳糖和微晶纤维素的比例，有效地改善片剂的可压性及成型性；(2)本发明所提供的片剂处方工艺简单，含量均勻，稳定性较好，适于工业化生产，并具有实验价值，可产生较大的经济效益。本发明公开了一种吡非尼酮片及其制备方法。本发明通过改变填充剂中乳糖和微晶纤维素的比例，有效地改善了片剂的可压性及成型性，同时其制备工艺简单可行、稳定性好，应用范围广，适合规模化生产。