乌苏酸化学修饰物及其制备方法和应用的制作方法 【技术领域】 [0001] 本发明公开了一种乌苏酸化学修饰物,本发明还公开了该乌苏酸化学修饰物及其 制备方法以及应用;属于药物合成 [0002] 糖尿病是一种常见的内分泌代谢慢性病,当胰脏不能产生足够的胰岛素或者当身 体不能有效利用产生的胰岛素时,就会出现糖尿病。胰岛素是一种调节血糖的荷尔蒙。高 血糖症或血糖升高,是糖尿病不加控制的一种通常结果,随着时间的推移会对人体的许多 系统带来严重损害,特别是神经和血管。在发达国家,糖尿病是继心脑血管疾病和癌症之后 危害人类健康的第三大"杀手"。 [0003] 根据世界卫生组织2013年3月报道,全球范围内糖尿病患者约有3. 47亿。据统 计,2010年全球有340万人死于空腹高血糖带来的后果。80%以上的糖尿病死亡发生在低 收入和中等收入国家。世界卫生组织预测,2030年糖尿病将成为人类死亡的第七位主要根 源。而作为世界上人口大国的中国,糖尿病的患病比率逐年攀升,截至2012年,中国有超过 0.92亿人口患有此病。 [0004] 乌苏酸(ursolic acid, UA, CAS号:77-52-1)(化合物1)是一种五环三廠类化合 物,广泛存在于中药、食物及其它植物中。据报道,乌苏酸具有保肝护肝、抗肿瘤、抗动脉粥 样硬化、抗炎、抗菌、抑制艾滋病毒、抗氧化、抗糖尿病以及降血糖等多种生物学效应。 [0005] 早期研究表明,乌苏酸能够增加一种蛋白质的活性,这种蛋白质可以刺激小鼠的 肌肉生长及葡萄糖代谢。而在最新的跟进研究中,爱荷华州的研究人员对患有饮食引起的 肥胖症的小鼠进行了乌苏酸测试。六周内,其中一组小鼠可以无限食用一种高脂肪食物,这 种食物会引起肥胖症、葡萄糖不耐受和脂肪肝。近年来,乌苏酸及其衍生物的生物活性备受 关注,并合成了大量的衍生物以提高其活性。而乌苏酸特别是其衍生物的α-葡萄糖苷酶 抑制活性报道较少。
[0006] 针对上述问题,本发明所要解决的技术问题在于,提供一种乌苏酸作为先导化合 物,设计出一种具有多种生物活性的,特别是具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的乌苏酸化学 修饰物;本发明还提供了该乌苏酸化学修饰物的制备方法及其应用。
[0007] 为解决上述技术问题,本发明提供的前一技术方案是这样的:一种乌苏酸化学修 饰物,其特征在于,结构式为式1 :
[0008]
乌苏酸化学修饰物及其制备方法和应用制作方法
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