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1-(2-氯苯基)-4-{噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}哌嗪化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应
专利
专利摘要: 本发明公开了1-(2-氯苯基)-4-{噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}哌嗪化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应用,所述哌嗪化合物具有如下通式,式中,Y为S或O,X为卤素,R1~R4独立为H或C1~C4的饱和碳链。发明人运用Rev-RRE的结合特性,证实上述通式的哌嗪化合物能够抑制Rev蛋白活性,导致筛选系统中荧光素酶的表达量将下调。进一步通过在人的原代CD4+T淋巴细胞以及多个CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验证实,该小分子化合物的确存在良好的抑制HIV-1病毒复制的作用。实验证明1-(2-氯苯基)-4-{噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}哌嗪在SupT1细胞中的IC50为812.8nM,具有较好的抗病毒作用,为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础,具有重要的研发价值和开发意义。 -
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胡娟
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