专利名称：用于嘴唇抗皱的基础组合物、包含该组合物的唇膏及其制备方法 通常，唇膏组合物由包括油和蜡的油性成分和颜料成分组成，油性成分提供软化效果和合适的感觉，而颜料呈现多种色彩。已知由于嘴唇的角质层显著比普通皮肤的薄并且其天然保湿因子和含水量较低，所以嘴唇具有比其它皮肤高几倍的失水性。因此，进行许多努力以改进嘴唇的保湿效果，并进行许多努力以呈现多种色彩。然而，如上所述，由于嘴唇的皮肤失水迅速，所以在如干燥天气的环境条件下，在嘴唇皮肤组织和其临近的组织中容易形成皱纹。因此，开发了起到促进嘴唇皮肤的生理活性以改进嘴唇抗皱效果的作用的唇膏。日本专利申请公开号H4-117317公开了一种用于嘴唇抗皱的美容材料，其包含视黄醇酯衍生物、维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物、维生素B2及其衍生物以及油。然而，包含于该美容材料中的视黄醇衍生物完全不同于具有抗皱效果的视黄醇，因此该衍生物由于其活性缺失而不会起到呈现抗皱效果的作用。由于与油基简单混合时其微小的稳定性和功效，所以维生素C衍生物也不能有效地呈现嘴唇的抗皱效果。同样，韩国专利公开号2002-0003480公开了一种包含水溶性多肽以在嘴唇上起到抗皱和保湿效果的唇膏。然而，根据该发明的唇膏应必须包含如硬脂酸和其它的脂肪酸以及如失水山梨糖醇异硬脂酸酯和其它的表面活性剂以稳定唇膏中的抗皱活性成分水溶性多肽成分，其会增加引起嘴唇的敏感性皮肤组织刺激的可能性。另外，韩国专利公开号10-0262176提出了一种包含如视黄醇、视黄酸和其它的类维生素A以防止嘴唇的皱纹和韧性(toughness)。然而，当长时间暴露于空气或涂于嘴唇时，由于类维生素A成分对氧化作用的稳定性较差而易被氧化，导致其活性丧失。因此，类维生素A成分的问题在于随时间的推移抗皱效果变差。目前，作为具有优异的抗皱效果的物质的积雪草苷已引起关注(参见韩国专利公开号2001-88095)。积雪草苷是从积雪草(Centella asiatica)等中提取的天然物质，具有优异的促进胶原合成的效果，因此其几乎不显示对皮肤的刺激。然而，积雪草苷的问题在于其不与主要由如油和蜡的油性成分组成的唇膏成分稳定混合。

因此，设计本发明以解决现有技术的问题，从而本发明的目的是提供一种用于嘴唇抗皱的基础组合物，其具有优异的抗皱效果，并且由于当积雪草苷与其它唇膏成分混合时其在唇膏中稳定地保持为抗皱的活性成分，还能被安全地使用，而不显示对嘴唇敏感性皮肤组织的刺激；一种包含该基础组合物的唇膏；及其制备方法。
为实现上述目的，本发明提供一种用于嘴唇抗皱的基础组合物，在该组合物中，作为用于嘴唇抗皱活性成分的积雪草苷与包含半乳糖神经酰胺、胆固醇、多元醇和液体油的基本成分混合。通过将该基础组合物加入由包括蜡和油的油性成分以及颜料组成的唇膏组合物中，将其均匀地混合，然后将所得产物塑模成唇膏的预定形状，而将这种用于嘴唇抗皱的基础组合物用以制备唇膏。由于积雪草苷在制备的唇膏中稳定地保持为抗皱活性成分，所以制备的唇膏呈现充分的嘴唇抗皱效果，且不会呈现对嘴唇敏感性皮肤组织的刺激。

下文将详细描述本发明的优选实施方式。
积雪草苷由下面的化学式1表示，其为具有优异的抗皱效果的化合物(C48H78O19，平均分子量959.15)，由于为从积雪草和其它中提取的天然物质(参见韩国专利公开号1990-13974)，所以其几乎不显示对皮肤的刺激。
<化学式1>

然而，如上所述，积雪草苷本身由于其水溶性而难以与其它主要由包括油和蜡的油性成分组成的唇膏成分稳定混合，所以不易于在唇膏中使用。
因此，本发明发明人已进行多种努力，于是通过将积雪草苷与包含半乳糖神经酰胺、胆固醇、多元醇和液体油的基本成分混合而开发了一种包含稳定的积雪草苷的用于嘴唇抗皱的基础组合物。由于即使与其它唇膏成分混合时积雪草苷也稳定地保持于基础组合物中，所以本发明的这种用于嘴唇抗皱的基础组合物呈现积雪草苷特殊的抗皱功效。
混合并稳定地存在于本发明的用于嘴唇抗皱的基础组合物中的嘴唇抗皱活性成分积雪草苷对人体呈现优异的安全性以及对氧化作用的稳定性。因此，即使长时间使用后本发明的包含积雪草苷的唇膏也会继续稳定地呈现抗皱效果。优选地，基于用于嘴唇抗皱的基础组合物的总重，积雪草苷的含量为0.01～20wt％。如果积雪草苷的含量低于0.01wt％，其由于活性成分的含量小而不能呈现抗皱效果，而如果其含量超过20wt％，当该基础组合物与唇膏混合时其难以呈现稳定性。
而且，半乳糖神经酰胺是一种具有与在皮肤中起到控制水分蒸发的作用的角质成分相似结构的化合物，其对于稳定亲水性积雪草苷和下面的多元醇成分具有显著效果。优选地，以用于嘴唇抗皱的基础组合物的1～60wt％的范围加入半乳糖神经酰胺。如果半乳糖神经酰胺的含量低于1wt％，在将基础组合物与唇膏混合时其难以有效地稳定唇膏中的水溶性积雪草苷和多元醇成分，而如果积雪草苷超过60wt％，可极大地增加与用于嘴唇抗皱的基础组合物混合的唇膏以及该基础组合物的粘度。
而且，胆固醇呈现提高半乳糖神经酰胺在用于嘴唇抗皱的基本成分中的溶解性的效果。优选地，胆固醇的含量为0.1～40wt％。如果胆固醇的含量低于0.1wt％，其不充分具有上述效果，而如果胆固醇的含量超过4wt％，用于嘴唇抗皱的基本成分的粘度可极大地增加。
同时，多元醇具有现有技术已知的保湿效果，且其还具有在用于嘴唇抗皱的基本成分中均匀溶解积雪草苷的效果。这种多元醇包括但不限于丙三醇、1，3-丁二醇、双丙甘醇、山梨醇等。根据水溶性积雪草苷和多元醇的稳定性，优选以用于嘴唇抗皱的基本成分的0.1～60wt％的量使用多元醇。
在用于抗皱的基本成分中也包含室温下为液体的油，并且该液体油可包括唇膏中通常使用的室温下为液体的基于烃的油、基于酯的油、高级醇。优选地，所述液体油的含量为0.1～50wt％，且在此范围内其可以维持基本成分合适的粘度和水溶性积雪草苷和多元醇的稳定性。
通过均匀混合上述成分，即积雪草苷、半乳糖神经酰胺、胆固醇、多元醇和液体油，来制备用于嘴唇抗皱的基础组合物。然后，可以通过将用于嘴唇抗皱的该基础组合物作为活性成分加入由包括蜡和油的油性成分以及颜料组成的常规唇膏组合物中，将其均匀地混合，并且将所得混合物塑模成唇膏形式的预定形状来制备具有嘴唇抗皱功能的唇膏。基于唇膏的总重，优选以0.1～50wt％的含量将用于嘴唇抗皱的基础组合物加入唇膏组合物中。如果基础组合物的含量低于0.1wt％，其由于活性成分积雪草苷的含量低而具有不充分的嘴唇抗皱效果，而如果其超过50wt％，因为唇膏本身的粘度会过度增加，并因此会妨碍唇膏固有的可用性，所以其是不合需要的。
除了上述用于嘴唇抗皱的基础组合物，在不偏离本发明的目的的前提下，可以向所述唇膏中加入通常加入唇膏的蜡、油、颜料、紫外线屏蔽剂、分散剂等。
虽然嘴唇的皮肤易受如干燥天气的各种环境条件影响，并因此由于其明显比其它普通皮肤薄且天然保湿成分含量较低而容易起皱，但是因为积雪草苷在唇膏中稳定地保持为抗皱活性成分，所以在其涂于嘴唇的皮肤时，包含由上述成分组成的用于嘴唇抗皱的基础组合物的本发明的唇膏呈现非常优异的嘴唇抗皱效果和优异的皮肤安全性。另外，因为包含于用于嘴唇抗皱的基础组合物中的保湿成分同样与为油基的其它唇膏成分稳定混合，所以本发明的唇膏在其涂于嘴唇时可呈现充分的保湿效果。
下文将详细描述本发明的优选实施方式。因此，这里提出的描述只是优选的实施例，其仅用于说明的目的而不打算限制本发明的范围，所以应该理解，在不偏离本发明的精神和范围的前提下，可以对其进行其它的替换和改变。应该理解，如对本领域的技术人员显而易见的，将充分描述本发明的优选实施方式。
在80℃下，根据它们的含量(wt％)，通过均匀混合列于下面表1中的成分而制备用于嘴唇抗皱的基础组合物(A～D)。
表1


基于下表2中所列的量，将所得用于嘴唇抗皱的基础组合物(A～D)与下表2中所列的成分1～12在80℃下均匀溶解，然后向其中加入成分13，分散并消泡。然后，将成分14加入其中并均匀溶解以制备实施例1～7和比较例1～3的唇膏组合物。
表2


将根据实施例1～7和比较例1～3制备的唇膏组合物塑模成预定形状以制备唇膏，并根据下面的标准评价唇膏的质量。
嘴唇的抗皱效果四周内将根据实施例1～7和比较例1～3制备的唇膏重复涂于100位二十至四十岁的妇女，然后由化妆师评价使用唇膏前/后的嘴唇的抗皱效果，如下-嘴唇的抗皱效果没有或者轻微地变化(0/100～97/3)×-嘴唇的抗皱效果稍微改进(96/4～86/14)△-嘴唇的抗皱效果明显改进(85/15～70/30)○-(嘴唇的抗皱效果改进的人的数目/嘴唇的抗皱效果没有变化的人的数目)抗皱成分的稳定性除了成分13以外的所有成分在实施例1～7和比较例1～3中均匀分散，将水性染料蓝色1号作为指示剂加入以显示水溶性成分的沉淀，然后用力分散并消泡。消泡后的组合物放入试管中，80℃保持10分钟，冷却至室温，然后评价唇膏中用于嘴唇抗皱的水溶性成分的分散稳定性，如下
-良好○(稳定而没有用于抗皱的水溶性成分沉淀)-不差△(用于抗皱的水溶性成分稍微沉淀)-较差×(十分不稳定，用于抗皱的水溶性成分大量沉淀)安全性评价用豚鼠进行48小时的动物斑贴试验以评价应激性的水平。
-无应激性○(无红斑和水肿)-稍微应激性△(引起十分轻微的红斑和水肿)-中度应激性×(明显的红斑和水肿)保湿效果的评价在实施例1～7和比较例1～3中由通过均匀溶解除了成分12以外的所有成分而制备的用于嘴唇抗皱的基础组合物制备唇膏。所得唇膏涂于八位受试者的内臂，然后在涂后3小时通过使用皮肤表面湿度测试仪测量随时间推移保水量的变化，评价保湿效果。
-良好○(3小时后，基于起始的涂敷时间保水能力增加至少10％)-不差△(3小时后，基于起始的涂敷时间保水能力增加5～10％)-较差×(3小时后，基于起始的涂敷时间保水能力增加低于5％)上述评价的结果列于下表3中。
表3

参照表3的结果，与只由常规唇膏成分油性基本成分组成的比较例1的唇膏以及使用失水山梨糖醇油酸酯将丙三醇稳定的比较例2的唇膏相比，根据本发明实施例1～7的唇膏呈现如嘴唇抗皱性、保湿效果、安全性等的优异性质。
其显示，由常规成分组成的比较例1的唇膏呈现明显变差的抗皱和保湿效果，而使用表面活性剂失水山梨糖醇油酸酯将丙三醇稳定的比较例2的唇膏呈现优异的保湿效果，但是没有抗皱效果，而且由于刺激性表面活性剂而存在安全性的问题。而且，由于视黄醇不能稳定地分散于唇膏中，所以将水溶性视黄醇简单加入作为抗皱成分的比较例3的唇膏不能有效地具有抗皱效果。另一方面，实施例1～7中制备的用于嘴唇抗皱的唇膏呈现优异的嘴唇抗皱效果以及优异的安全性和优异的保湿效果。
工业应用性如上所述，虽然嘴唇的皮肤易受如干燥天气的各种环境条件影响，并因此由于其明显比其它普通皮肤薄且天然保湿成分含量非常低而容易起皱，但是因为积雪草苷在唇膏中稳定地保持为抗皱活性成分，所以在其涂于嘴唇的皮肤时，根据本发明的包含用于嘴唇抗皱的基础组合物的唇膏有助于呈现十分优异的嘴唇抗皱效果和优异的皮肤安全性。另外，因为包含于用于嘴唇抗皱的基础组合物中的保湿成分同样与为油基的唇膏稳定混合，所以本发明的唇膏在其涂于嘴唇时有助于呈现充分的保湿效果。


本发明公开了一种在加入唇膏时能够与其它唇膏成分稳定混合的用于嘴唇抗皱的基础组合物、包含该基础组合物的唇膏及其制备方法。所述用于嘴唇抗皱的基础组合物通过将嘴唇抗皱活性成分积雪草苷与包含半乳糖神经酰胺、胆固醇、多元醇和液体油的基本成分混合而制备。因为抗皱活性成分积雪草苷稳定地保持在唇膏中，所以根据本发明的包含用于嘴唇抗皱的基础组合物的唇膏在其涂于嘴唇时可以具有十分优异的抗皱效果，并且还可以安全使用而没有对嘴唇敏感性皮肤组织的刺激。