一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的制作方法[0002]随着社会的发展，人们生活、工作的节奏越来越快，而社会、工作、心理上的压力也越来越大，由此而引发的非健康状态疾病越来越多，越来越复杂，疲劳就是其中之一。疲劳不能简单地认为是一种疾病，它并不是一种病理状态，而是使人们处于健康和疾病之间的亚健康状态，严重影响了人们的生活质量。根据WHO发布的消息，全世界有10%的成年人处于亚健康状态。因此疲劳不但是医学问题也是社会问题，在影响人们的生活质量的同时，也制约了经济的发展，进而影响社会发展的进程。疲劳，己成为21世纪人类健康之大敌。[0003]疲劳是机体在一定环境条件下，由于长时间或过于繁重、紧张的劳动(包括脑力和体力)而引起的工作效率暂时降低的一种生理心理现象。随着社会的进步，竞争机制的发展，人们不可避免地要不断接受到来自工作、社会、家庭的各种各样的压力，极易出现精神紧张，食欲下降，反应迟钝，记忆力减退，注意力不能集中等疲劳症状，更有腰膝酸软，阳事不兴，性欲淡漠等症状。疲劳造成的不良后果，人们感受最深的是性功能下降，虽然由于受文化传统心理影响，人们忌讳谈“性生活”，但不可否认的是，不论是心理性阳痿，还是生理性阳痿，都直接影响家庭生活质量，甚至使家庭破裂。疲劳已成为全球关注的严重问题，因此，抗疲劳研究成为当今社会普遍关注的重要话题。近几十年来，科研工作者对疲劳产生的机制、抗疲劳活性物质等方面做了大量的研究工作，为抗疲劳、改善性机能保健食品的开发和生产奠定了理论基础并提供了技术保障。研究抗疲劳、改善性机能的保健食品非常适合当前市场的需求，具有广阔的发展前景。[0004]目前，现有技术中文献记载的用于抗疲劳、改善性机能的营养保健品很多，如中国专利文献1927326A公开了一种由鹿茸、鹿血、鹿鞭、葫芦巴、山药、阳起石、黄芪、肉桂、红景天组成的胶囊及其制备工艺，用于提高男性性机能抗疲劳，但该保健食品制备工艺复杂，原料药价格高，加重患者负担中国专利文献CN102578588A公开了《一种对运动和性机能有促进作用的组合物》，它是由盐酸育亨宾、淫羊藿单甙、刺蒺藜原薯蓣皂甙、东革阿里提取物、玛卡提取物、牛磺酸、天冬氨酸锌、天冬氨酸镁、维生素B6组成，即添加有大量人工合成的化学药物，安全性差；中国专利文献CN1762457A公开了《一种具有抗疲劳防衰老和改善性机能的中药组合物及其制备方法》，它由枸杞子、西洋参、何首乌组成的，它的主要原料未经提取，杂质多，不利于有效成分吸收利用。[0005]本发明“一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊”，采用的主要原料价格适中，使多数人乐意接受，选取纯天然动植物原料未添加任何化学成分，安全性高，主要原料西洋参、刺五加、葛根选用合理的溶剂萃取其中有效活性物，分离必其他杂物，所得的提取物，其有效成分含量高；羊睾丸的入药形态是经冷冻干燥、超微粉碎后所得的超细冻干粉，故有利于有效成分的吸收和利用。[0006]本发明配方中的组分选用纯天然产物、价格适中，主要组分的入药形态是其萃取物，萃取物中有效活性成分高、生物利用度亦高，因而克服了现有相关产品所存在的诸多缺点；本发明制备方法采用硬胶囊常规制备工艺工艺简单，可操作性强。[0007]本发明的目的是提供一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊，该胶囊无毒副作用、具有缓解体力疲劳和改善性机能的保健作用。
[0008]本发明“一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊”解决技术问题采用的技术方案要点是:胶囊内容物的组分都选用天然动植物药材为原料，主要组分的入药形态是其萃取物，对热敏性天然动物性药材组分入药形态是其超细冻干粉；各组分之间的配伍具有协同效应。
[0009]本发明的技术方案如下:
本发明以传统养生理论为产品设计的基本依据，应用具有生物活性的天然动植物为主要原料。其中西洋参、刺五加、葛根、沙棘均是是卫生部批准的药食两用的天然植物，羊睾丸为普通食品；主要组分入药形态是其萃取物，萃取物使活性成分大幅提高；羊睾丸是其超细冻干粉，这使活性成分有效保存与利用；辅料为药用淀粉或药用糊精。所以本发明决无毒副作用。该组分配比合理，有效成分含量高，具有显著的抗疲劳、改善性机能保健效果。
[0010]西洋参为五加科植物西洋参的干燥根，具有广泛的生物活性和独特的药理作用；西洋参性寒，味苦，微甘；归心、肺、肾经，具有补气养阴、清火生津的功效。其主要药理成分西洋参总皂苷，具有改善心肌功能、抗心律失常、抗动脉硬功能，从而改善血液循环，帮助机体乳酸的清除，消除疲劳。因剧烈运动而积累在体内的乳酸，是引起疲劳的一个因素。
另外，糖原是运动中最重要的能源物质，体内糖原的水平与耐力密切相关，糖原储备明显影响运动能力，糖原贮备的提高有利于机体耐力的提高。研究显示，给予西洋参后体内肝糖原储备增加，从而可使耐力增加、抗疲劳。所以西洋参抗疲劳的机理归属于:糖原贮备机理与乳酸清除机理。
本发明的西洋参萃取物是由优质五加科植物西洋参的干燥根，采取乙醇回流浸提、低温真空浓缩、喷雾干燥等工艺得到的西洋参萃取物粉末-简称醇性萃取物，其中主要药理活性成分西洋参总皂苷含量>60 %。(附:植物组织活性物的醇性或水性萃取物的制备己属公知技术，故其操作不细述-下同)
[0011]刺五加为五加科植物刺五加的干燥根及根茎。性味辛、微苦、温；归脾、肾、心经；功效益气健脾，补肾安神。用于脾肾阳虚，体虚乏力。刺五加类植物在祖国医学中早已广泛应用。刺五加的根和茎部分分离出多种化合物，主要活性成分为刺五加苷A、B、B1、C、D、E等和刺五加多糖。还含有黄酮类、香豆精多糖、鞣酸、琥珀酸、β -谷留醇、腺苷、三萜类化合物等。近些年来科研工作者对刺五加的化学成分、生化药理作了大量的研究，证实了刺五加具有抗疲劳、抗衰老、增强免疫力、抗肿瘤、抗辐射的功能。其中抗疲劳的机理源自刺五加提取物可降低负荷运动后血液的乳酸值，增加机体有氧供应能力，促进运动后乳酸水平恢复正常，消除体内因乳酸积累而引起疲劳，即刺五加抗疲劳属于乳酸清除机理。
本发明所用的刺五加萃取物是刺五加药材以50°C温水为提取溶剂，经萃取、浓缩、真空干燥制成的固体粉末-水性萃取物，其中刺五加苷含量>1%。[0012]葛根为豆科植物野葛和粉葛的干燥根，葛根总黄酮与葛根素是其主要成份。葛根总黄酮和葛根素均有明显的扩张冠状血管的作用、使冠血流量增加，提高心肌工作效率，从而产生抗疲劳功能。另外，葛根素有较强抗氧化作用，可阻断脂类的自动氧化过程，能有效清除氧自由基，保护生物膜不受氧化损伤，对自由基引起的细胞膜脂质过氧化损伤有保护作用，保护人体细胞免受自由基侵害，产生抗疲劳功能。人体极度疲劳最终可能诱发痉挛，葛根总黄酮中的大豆甙元具有抗乙酰胆碱作用，能够明显收缩平滑肌，因而能够解除痉挛，有助于抗疲劳。
所以葛根抗疲劳机理有三:扩张冠状动脉提高血液循环量、清除自由基、收缩平滑肌解痉挛。
本发明所用的葛根萃取物是葛根药材用50°C温水为溶剂，经萃取、浓缩、真空干燥制成的固体粉末-水性萃取物，其中葛根素含量>40%。
[0013]沙棘为胡颓子科植物沙棘的果实，具有止咳化痰、消食化滞、活血散瘀、恢复体能的功效。我国是世界上沙棘医用历史最早的国家，沙棘也是藏医、蒙医用做治疗多种疾病药物。1977年卫生部已将沙棘列入中国药典，并相继公布沙棘为药食两用品种。沙棘中富含多种具有生理活性物质，仅以维生素类而言，维生素C与维生素E的含量尤为丰富。。
机体在紧张、焦虑或剧烈运动时，体内维生素E的消耗量将会增加。向人体补充维生素E可以明显降低自由基的浓度，减轻自由基对人体的损伤、提高抗氧化酶的活性，即降低自由基的浓度达到抗疲劳。另外机体在紧张时，体内维生素E的消耗量也会增加；维生素E可以显著提高最大摄氧量，减少氧债和血乳酸等作用，缓解疲劳。
维生索C主要是以还原型抗坏血酸存在，它一方面可以提供氢原子，直接清除自由基；另一方面通过提供氢原子，将氧化型的谷胱甘肽还原为还原型谷胱甘肽，或将氧化态的生育酚重新转变为维生素E，在机体中间接起着清除自由基的作用。即维生素C可直接与间接清除自由基，使机体产生抗疲劳。
总之，沙棘除了通过自身，另外还通过另外两个机理产生抗疲劳功能，例如:通过提供维生素C与维生素E，直接或间接清除自由基达到抗疲劳；通过提供维生 > 素E减少氧债和血乳酸等作用，缓解疲劳。即沙棘抗疲劳另外两个机理是:清除自由基、消除乳酸积累。
沙棘对哺乳动物具有抗疲劳等功效早有文献报道，例如:韩丽莎等.沙棘对小鼠应激能力及一些血液生化指标的影响[J].内蒙古医学杂志，1999，31 (2):45-48。其研究表明，沙棘全成份增加小鼠对携氧的耐受性。延长生存时间.降低耗氧量；增加小鼠耐寒、耐热、耐疲劳能力。使小鼠的生存时间、游泳时间均较对照组延长。
本发明所用的沙棘果粉是选用内蒙古蛮汉山成熟的天然野生沙棘果，经清洗、压榨、离心分离、真空浓缩、喷雾干燥得到的沙棘果粉，其维生素C含量>400mg/100g(以VC含量为质量控制代表指标)。
[0014]羊睾丸，异名羊石子、羊肾。为牛科动物山羊或绵羊的睾丸。性温，味甘咸，无毒。补肾，益精，助阳。主治肾虚腰痛，遗精，带下，阳痿，消渴，小便频数，疝气，睾丸肿痛。羊睾丸主要成分为蛋白质和睾丸留酮(睾丸酮)。睾丸酮及其衍生物丙酸睾丸留酮有多方面的药理作用，如对生殖系统的作用，对代谢的作用，促进造血功能、延缓衰老、抗冠心病与心梗、免疫反抗早孕作用等。本发明所用羊睾丸冻干粉采用低温真空冷冻干燥技术，有效保留了羊睾丸中的活性睾酮等雄性激素和蛋白质、微量元素等营养物质。并采用先进的中药细胞级超微粉碎专利设备，生物细胞破壁率达95 %以上，直接暴露出细胞内的活性睾丸酮等有效物质，从而最大限度地提高了羊睾丸中的有效活性成分生物利用度，即本发明采用的是羊睾丸冻干细粉。
[0015]本发明配方的主要组分有五:西洋参醇性萃取物、刺五加水性萃取物、葛根水性萃取物、沙棘果粉、羊睾丸冻干细粉；该配方配伍合理，组分间具有较好的协同效应。
第一、前四种组分主要是抗疲劳，后一组分主要是改善性机能，显然这两大功能配伍具有协同效应，即由于抗疲劳改善性功能；
第二、产生疲劳是由多因素造成，诸如:自由基或乳酸的积累、血液循环量的减小、维生素E供应量的不足，平滑肌的痉挛、糖原贮备的不足等。因此，当一种保健胶囊同时具备多种制约疲劳产生的因素或机理时，才产生更好的抗疲劳效果。从上面对各组分抗疲劳机理分析后可知:各组分的抗疲劳机理或功能不尽相同、各有特色，但当它们同时存在于本发明的保健胶囊，就组成一个完整的抗疲劳机制(机理)，从而产生更为完美的抗疲劳功效。
第三、据蔡光所著“改善男子性能力的食物” [J].环境.2000，(10):55的纪载“维生素E对维护性器官正常功能有重要作用…”。因此沙棘果粉与羊睾丸的配伍具有协同效应。
第四、按中医药理论:西洋参益气养阴、滋补强壮；在养血生津的基础上，辅以血肉有情之物羊睾丸，补肝肾之虚，使肝舒肾旺，并有益气补虚，温中助阳的力效；刺五加辛温入肝肾，壮筋骨，活血化瘀，益精。佐以葛根和富含多种营养物质之沙棘共同组成。以上诸药相辅补中有收、滋而不腻五药相合共奏补精益髓、补气养阴、抗疲劳，改善人体性机能的功能目的。所以，中医药理论显示本发明配方具有良好协同作用。
第五、艾丽思.压力、疲劳与天然维生E[J].食品与生活.2001 (5):32。有记载“缺乏维生素E会造成易疲劳…”，即沙赫赖果粉与西详参等均有协同效应。
[0017]通过系到实验最终确定本发明“一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊”具体配方是胶囊内容物各组分按重量百分比为:西洋参醇性萃取物15% _45%，羊睾丸冻干粉5% -25%,刺五加水性萃取物5 % -25 %，葛根水性萃取物5 % -25 %，沙棘果粉5 % -20 %，辅料是药用淀粉或药用糊精、占5-15%。
[0018]综上所述本发明的要点(结合实施例一.)是:把西洋参醇性萃取物细粉、刺五加水性萃取物细粉、葛根水性萃取物细粉、羊睾丸冻干粉细粉、沙棘果粉细粉、药用淀粉或药用糊精按照配方的配比加入到双维混料机进行混匀；再转移到沸腾制粒干燥机(适时喷入粘合剂-85%乙醇溶液)制粒；制成的颗粒经整粒、混匀后由胶囊填充机充填，制成硬胶囊；其胶囊内容物的配方是各组分按重量百分比为:西洋参醇性萃取物15% -45%、羊睾丸冻干粉5% -25%、刺五加水性萃取物5% -25%、葛根水性萃取物5% -25%、沙棘果粉5% _20%、药用淀粉或药用糊精5-15%。
[0019]本发明的“一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊”经内蒙古医科大学药学院所完成的动物功能学验证表明:缓解小鼠体力疲劳功能试验结果:给药45天，小鼠体重增加，行为、活动、进食一切正常，负重游泳试验结果阳性，血乳酸、血清尿素、肝糖元/肌糖元三项生化指标中任二项指标阳性，可判定该受试样品具有缓解体力疲劳功能作用。
改善性机能作用试验结果:大鼠交配试验其高、中、低各剂量组与对照组比较，交配潜伏期、交配次数均大于对照组，且P〈0.05，有显著性差异，结果阳性。小鼠交配试验其高、中、低各剂量组与对照组比较，交配次数、交配率均大于对照组，且P〈0.05，有显著性差异；高、中剂量组与对照组比较，p〈0.01，有极显著性差异，结果阳性。大鼠勃起试验结果，阴茎勃起潜伏期各剂量组与对照组比较，P〈0.05，有显著性差异，结果阳性。
根据有关评价标准判定，“一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊”抗疲劳、改善性机能动物试验为阳性结果。

[0020]实施例一.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按:西洋参醇性萃取物15 %，羊睾丸冻干粉20 %，刺五加水性萃取物25 %，葛根水性萃取物10 %，沙棘果粉20 %，药用淀粉10 %的组合物。 分别称取15Kg西洋参萃取物、20Kg羊睾丸冻干粉、25Kg刺五加萃取物、IOKg葛根萃取物、20Kg沙棘果粉与IOKg药用淀粉，加入到双维混合机中混合均匀；将上述混合物粉加入沸腾制粒干燥机，适时喷入医用85%乙醇洛液作粘结剂来制粒；将制成的颗粒经整粒，混匀后由胶囊填充机充填，制成硬胶囊。(附:其他各实施例的相似“步骤”，为节省篇幅不再重复；即其他各例仅列出配方)
[0021]实施例二.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按::西洋参醇性萃取物45%，羊睾丸冻干粉5 %，刺五加水性萃取物15%，葛根水性萃取物20%，沙棘果粉10%，药用糊精5%，按传统的制备方法制成硬胶囊。
[0022]实施例三.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按::西洋参醇性萃取物35 %，羊睾丸冻干粉15 %，刺五加水性萃取物15 %，葛根水性萃取物15 %，沙棘果粉10%，药用淀粉10%，按传统的制备方法制成硬胶囊。
[0023]实施例四.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按::西洋参醇性萃取物25 %，羊睾丸冻干粉5 %，刺五加水性萃取物20 %，葛根水性萃取物25 %，沙棘果粉10%，药用糊精15%，按传统的制备方法制成硬胶囊。
[0025]实施例五.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按::西洋参醇性萃取物25%，羊睾丸冻干粉25%，刺五加水性萃取物5%，葛根水性萃取物15%，沙棘果粉20%，药用淀粉10%，按传统的制备方法制成硬胶囊。
[0026]实施例六.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按::西洋参醇性萃取物30 %，羊睾丸冻干粉20 %，刺五加水性萃取物22 %，葛根水性萃取物5 %，沙棘果粉15%，药用糊精8%，按传统的制备方法制成硬胶囊。
[0027]实施例七.一种抗疲劳与改善性机能的保健胶囊的内容物的配比按::西洋参醇性萃取物20 %，羊睾丸冻干粉15 %，刺五加水性萃取物20 %，葛根水性萃取物25 %，沙棘果粉5%，药用淀粉15%，按传统的制备方法制成硬胶囊。