西洛他唑共晶和组合物制作方法_琼安·霍兰专利（共晶,西洛,组合）-早鸽网

西洛他唑共晶和组合物制作方法

专利名称

西洛他唑共晶和组合物制作方法
发明者

琼安·霍兰, 克里斯托弗·弗兰普顿, 艾伦·乔尔顿, 丹尼尔·古丁
公开日

2013年2月13日
申请日期

2011年4月28日
优先权日

2010年4月28日
申请人

诺弗米克斯有限公司
文档编号

A61K9/14GK102933205SQ201180027935
关键字

共晶西洛组合
权利要求

1.一种西洛他唑共晶，选自11西洛他唑龙胆酸共晶、111西洛他唑龙胆酸&0共晶、I I西洛他唑4-羟基苯甲酸共晶、以及I I西洛他唑2，4- 二羟基苯甲酸共晶2.一种药物组合物，包含根据权利要求I所述的至少一种西洛他唑共晶以及药学上可接受的载体3.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求I所述的西洛他唑共晶的步骤4.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求2所述的药物组合物的步骤5.根据权利要求I所述的西洛他唑共晶用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途6.根据权利要求2所述的药物组合物用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途7.一种西洛他唑组合物，选自I I西洛他唑龙胆酸组合物、I I I西洛他唑龙胆酸H2O组合物、I I西洛他唑4-羟基苯甲酸组合物、以及I I西洛他唑2，4- 二羟基苯甲酸组合物8.一种药物组合物，包含根据权利要求7所述的至少一种西洛他唑组合物以及药学上可接受的载体9.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求7所述的西洛他唑组合物的步骤10.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求8所述的药物组合物的步骤11.根据权利要求7所述的西洛他唑组合物用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途12.根据权利要求8所述的药物组合物用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途13.—种11西洛他唑龙胆酸共晶，其特征在于以下至少一项具有选自 3. 5、6· 9、10. 4、16. 5、17. 3 以及 17. 8、20. 5、22. O、23. O、23.6° 2Θ±0. 2° 2 Θ的至少5个峰的粉末X-射线衍射图，基本上类似于图I的粉末X-射线衍射图， P-I空间群，以及在 100Κ 的温度下 a=6.5528(3) A、b=8.0562(3) A、e=25.5472(12)A、α =89. 086 (4) ° , β =83. 993(4)°、以及 Y =73. 079 (4) ° 的晶胞尺寸14.一种111西洛他唑龙胆酸H2O共晶，其特征在于以下至少一项具有选自 5. 1、7· 9、10. I、12. 6、14. 8、16. 9、18. 2、22· 8、24· 9 以及·25.5° 2Θ±0. 2° 2 Θ的至少5个峰的粉末X-射线衍射图，基本上类似于图9的粉末X-射线衍射图，P21/n空间群，以及在 120K 的温度下 a=6.6287(3) A、b=34.531(2) A、C=I 丨.6203(8)A、α =90. 00°、β=90· 155(6), γ =90. 00° 的晶胞尺寸15.一种11西洛他唑4-羟基苯甲酸共晶，其特征在于以下至少一项具有选自 11. 2、12. 8、14. 3、15. 7、18. O、19. 3、20· 9、21· 5、22· O 以及.26. 0° 2 Θ ±0. 2° 2 Θ的至少5个峰的粉末X-射线衍射图，基本上类似于
技术领域

本发明涉及含有西洛他唑的新结晶化合物，更具体地，本发明涉及西洛他唑组合物和共晶，这些西洛他唑组合物和共晶的治疗用途，以及含有这些西洛他唑组合物和共晶的药物组合物
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：西洛他唑共晶和组合物的制作方法西洛他唑，6-[4-(I-环己基-IH-四唑-5-基)丁氧基]_3，4_ 二氢_2 (IH)-喹啉酮(如下所示)，是一种环状AMP磷酸二酯酶III抑制剂。图17的粉末X-射线衍射图， Ρ21/η空间群，以及在 100Κ 的温度下 a=9.9992(2) A、b=12,2374(2) A、c-20.8210(3)A,α =90. 00° , β =101. 975 (2) ° , γ =90. 00° 的晶胞尺寸。16..一种I: I西洛他唑2，4- 二羟基苯甲酸共晶，其特征在于以下至少一项具有选自 11. O、13. O、13. 7、15. 5、17. 9、19. I、19. 8、20· 9、21· 8 以及.25.5° 2 Θ ±0. 2° 2 Θ的至少5个峰的粉末X-射线衍射图，基本上类似于图25的粉末X-射线衍射图， Ρ21/η空间群，以及在 100Κ 的温度下 a=9.8435(4> A、b= 12.2709(3) A、c=2I J841(7)A,α =90. 00°、β =103. 250 (4)。, γ =90. 00° 的晶胞尺寸。本发明涉及西洛他唑的物理化学性质和/或药物学性质的改进。在此公开了数种西洛他唑的新组合物和共晶，包括1:1西洛他唑龙胆酸共晶，1:1:1西洛他唑龙胆酸H2O共晶，1:1西洛他唑4-羟基苯甲酸共晶，以及1:1西洛他唑2,4-二羟基苯甲酸共晶。本发明描述了这些西洛他唑共晶的治疗方法和用途以及包含这些西洛他唑共晶的治疗组合物。

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