专利名称:斑蝥素酸钾及其制备方法在公元一,二世纪我国就开始使用斑蝥来治疗肿瘤。后被证实斑蝥分泌的斑蝥素 及斑蝥素衍生物为主要有效物质。因斑蝥素不溶于水常被用作口服药物应用,这样限制了 斑蝥素的应用范围,后人们开发出了斑蝥素酸钠来增加水溶性同时降低了毒性,利用这一 优良属性,开发出了斑蝥素酸钠注射液,可以直接注射应用,目前斑蝥素酸钠注射液已经成 功应用于临床,并取得了显著的效果。但是斑蝥素酸钠在降低毒性的同时,抗癌活性随着极 大的降低,这迫切需要开发其他新的具有更高抗癌活性的斑蝥素衍生物来解决这一问题。
本发明的目的在于克服上述缺点而提供的一种具有较高抗癌活性,工艺简单,易 于操作,安全性好,成品性能稳定,纯度高的斑蝥素酸钾。本发明的另一目的在于提供该斑蝥素酸钾的制备方法。本发明的斑蝥素酸钾,其结构式为本发明公开了一种斑蝥素酸钾,其结构式如下;其制备方法是取斑蝥素纯品按130-50的重量比加入三氯甲烷或异丙醇,加热使其溶解,同时取与斑蝥素摩尔比32-3的氢氧化钾加蒸馏水制成重量浓度为10%的溶液;将氢氧化钾溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或异丙醇溶液中,加热到60-75℃后,将三氯甲烷或异丙醇挥干,过滤,得无色透明溶液;在滤液中加入2-5倍体积的三氯甲烷或异丙醇萃取,分液,获得上层无色透明水溶液,置烘箱中浓缩,干燥,得白色结晶粉末即得。本发明具有较高抗癌活性,工艺简单,易于操作,安全性好,成品性能稳定,纯度高。
斑蝥素酸钾及其制备方法
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