一种氯吡格雷片及其制备方法

朱勤, 卢山, 陆毅, 马春兰, 约翰·卡特

2014年6月25日

2014年3月13日

2014年3月13日

武汉晟辉生物医药科技有限公司

A61P7/02GK103877056SQ201410091662

格雷

1.一种氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷片为包衣片剂，其由氯吡格雷素片和包衣材料构成，其中所述氯吡格雷素片含有如下重量份数的组分 氯吡格雷药学上可接受的盐，以氯吡格雷游离碱的重量计 75 ； 硬脂富马酸钠 6~9 ; 滑石粉3~6 ; 稀释剂90~135 ； 粘合剂2~6 ; 崩解剂7~17 ; 其中所述的稀释剂为甘露醇和微晶纤维素的组合，二者重量比为21~11 ; 所述包衣材料的重量为氯吡格雷素片重量的2.7%~3.3%2.根据权利要求1所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷素片含有如下重量份数的组分 氯吡格雷药学上可接受的盐，以氯吡格雷游离碱的重量计75 ； 硬脂富马酸钠7~8; 滑石粉4~5 ; 稀释剂110~125; 粘合剂3~5 ; 崩解剂10~14 ; 其中，所述的稀释剂为甘露醇和微晶纤维素的组合，二者重量比为1.71~1.313.根据权利要求1所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷素片含有如下重量份数的组分 氯吡格雷药学上可接受的盐，以氯吡格雷游离碱的重量75 ； 硬脂富马酸钠7.5 ； 滑石粉4.5 ； 稀释剂120 ； 粘合剂4 ； 崩解剂12 ； 其中，所述的稀释剂为甘露醇和微晶纤维素的组合，二者重量比为1.514.根据权利要求3任一项所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述粘合剂为聚维酮、乙基纤维素、羟丙甲纤维素或淀粉中的一种或两种以上任意组合；所述崩解剂为交联聚维酮、羧甲淀粉钠或交联羧甲纤维素钠中的一种或两种以上任意组合5.根据权利要求1~3任一项所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述微晶纤维素，粒径100 μ m,含水量不超过1.5%6.根据权利要求广3任一项所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷药学上可接受的盐是氯吡格雷游离碱与有机酸或者无机酸形成的盐7.根据权利要求6所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷药学上可接受的盐是硫酸氢氯吡格雷、氯吡格雷氢溴酸或氯吡格雷盐酸8.根据权利要求f3任一项所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述包衣材料为欧巴代9.制备权利要求f3任一项所述氯吡格雷片的方法，其特征在于，包含如下步骤(1)氯吡格雷药学上可接受的盐、硬脂富马酸钠、滑石粉、稀释剂、粘合剂和崩解剂分别粉碎，过30目筛，备用； (2)将氯吡格雷盐、滑石粉、稀释剂、粘合剂和崩解剂按所述量混合均匀，备用； (3)将所述量的硬脂富马酸钠加入步骤(2)的混合物中，混合均匀； (4)测定混合物料中活性成分的含量，压片，得氯吡格雷素片； (5)对步骤(4)所得氯吡格雷素片包薄膜衣，将包衣材料以水配制质量百分比浓度为13%-17%的包衣液，然后对氯吡格雷素片进行包衣，即得所述氯吡格雷片10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤(4)中压片所用的压力为6~12kg/mm2 ο`

[0001]本发明属于生物医药领域，具体涉及一种氯吡格雷片及其制备方法

本发明公开了一种氯吡格雷片及其制备方法。该氯吡格雷片为包衣片剂，其由氯吡格雷素片和包衣材料构成，其中氯吡格雷素片含有如下重量份数的组分氯吡格雷药学上可接受的盐，以氯吡格雷游离碱的重量计75、硬脂富马酸钠6～9、滑石粉3～6、稀释剂90～135、粘合剂2～6、崩解剂7～17，其中稀释剂为甘露醇和微晶纤维素的组合，二者重量比为2∶1～1∶1，包衣材料的重量为氯吡格雷素片重量的2.7%～3.3%。本发明不仅解决了压片过程中粘冲的问题，同时该混合润滑剂与氯吡格雷也具有良好的相容性，未发现活性成分降解和构型转化的现象，氯吡格雷片的稳定性高，具有良好的质量，溶出行为与原研制剂波立维相似度高。

一种氯吡格雷片及其制备方法