专利名称：δ-生育酚-碳水化合物作为脱色剂的用途的制作方法黑色素细胞(其为星状细胞)对皮肤色素沉着负责，并可见于表皮的最深层，即基底层。黑色素细胞的主要功能是确保黑色素形成，通过该过程黑色素在称为黑色素体的特定细胞器内得以合成。然后，包含黑色素的黑色素体经由黑色素细胞的树突(dendrite)被传输并散布至附近的角化细胞。这种与角化细胞的接触导致了皮肤色素沉着(一种保护皮肤免于紫外线的致突变效应的机理)。几种生理刺激可负责黑色素的合成。黑色素合成的天然或常规的生理刺激为太阳，其导致黑色素细胞数量的增加、黑色素的新合成(neosynthesis)和黑色素细胞的形态变化，从而将其树突性(dendricity) 的增加与黑色素体向角化细胞传递的增加相结合。在分子水平上，黑色素形成由一系列前体为酪氨酸的酶反应组成。在暴露于太阳的情况中，该暴露引起α-黑色素细胞-刺激素(α-MSH)的合成和分泌。α-MSH增加环 AMP的黑色素细胞内(intra-melanocyte)浓度，从而活化转录因子，小眼相关的转录因子 (microphthalmia-associated transcription factor) “ (Mitf), ^illMiSSHftSI^S 因编码的转录活性，所述三种酶主要参与黑色素形成的过程酪氨酸酶和酪氨酸酶相关的蛋白质 1 禾口 2 (TRP-1 和 TRP-2)。当刺激不是太阳时，酪氨酸酶和TRP-I和TRP-2也具有活性并负责色素沉着。酪氨酸酶催化酪氨酸向多巴醌的转化。从该角度而言，两种合成途径是可能的真黑色素形成(eumelanogenesis)和类黑色素形成(pheomelanogenesis)。通过使用TRP-1 和TRP-2的连续氧化反应系列将多巴醌转化为真黑色素。真黑色素对应于具有低硫含量的黑色和棕色色素，并确保光防护器(photoprotector)能力。在类黑色素形成中，具有高硫含量的分子被引入多巴醌以生成存在于红发主体的皮肤中的橙黄色的类黑色素。可以通过中断使用酪氨酸酶和/或TRP-I和/或TRP-2的酶氧化反应来抑制黑色素形成。也可以通过中断多巴醌聚合来抑制黑色素形成。因此，黑色素形成的中断可具有几种原因。已知某些外源分子负调节黑色素形成。 对苯二酚通过将其本身以酪氨酸酶底物的形式存在以转变其活性来抑制黑色素的合成。包含对苯二酚的熊果苷以相同的方式作用。曲酸降低酪氨酸酶的活性，也通过防止由氧化导致的黑色素的着色而作为有力的还原剂。维生素A减少TRP-2酪氨酸酶的表达。特别地，生育酚族包括文献中已知的脱色剂。发现α-生育酚或维生素E通常与其他化合物(如β-生育酚、Y-生育酚或S-生育酚)一起天然存在于许多植物中。包含这些生育酚的化妆用脱色组合物已在市场上存在。然而，经显示，在温和的氧化条件下，这些抗氧化剂在皮肤上的直接应用导致促炎作用，所述促炎作用为在通常使用浓度下机能亢进的结果。因此，这些生育酚的几种结构的改变有可能限制副作用，使得它们能用于治疗或预防其他皮肤疾病或问题。因此，WO 98/51679描述了在化妆品组合物或药物组合物中的生育酚酯。该国际申请公开了这些生育酚酯具有抗自由基和抗炎活性，支持角化细胞的分化，改进皮肤的水合作用和皮肤的平滑性，并具有抗皱或脱色活性。更好地，EP 1，062，223描述了用于化妆或皮肤病学，更特别地用于治疗皮肤病 (特应性皮炎、痤疮、牛皮癣)的活性化合物的前体。该发明的主题涉及葡糖脑苷脂酶的使用，所述葡糖脑苷脂酶是存在于所有细胞中的溶酶体酶，并因此天然存在于皮肤中。葡糖脑苷脂酶水解活性化合物的前体，因此释放生物活性物质。以此方式减少甚至消除副作用。EP 1，062，223因此公开了 δ -生育酚的碳水化合物前体的用途。EP 1，062，223更特别地公开了 S-生育酚-吡喃葡萄糖苷的物理化学和生物特性。通过S-生育酚-吡喃葡萄糖苷的葡糖脑苷脂酶的酶水解以相比于参照衍生物甲基伞形基吡喃葡萄糖苷)更低的动力学缓慢释放S-生育酚。该缓慢释放避免了活性物质δ-生育酚的过度浓缩，并因此避免了在应用产品的过程中的炎症作用。因此，活性物质的缓慢释放确保了其在皮肤介质中更好的生物利用度，并因此确保了更有效的保护。葡萄糖缀合物(glucoconjugates)相比于游离活性物质的极低的活性特别公开于EP 1，062，223中特别地，相比于δ -生育酚，δ -生育酚-吡喃葡萄糖苷具有弱抗氧化能力。因此，和根据上述机理知识，S-生育酚-吡喃葡萄糖苷的脱色活性与δ-生育酚的脱色活性相比，应该与其相等或更低。然而迄今为止，已经令人惊讶地发现，δ -生育酚-吡喃葡萄糖苷以相反的方式具有远高于S-生育酚的脱色活性，其脱色活性在应用于皮表的过程中释放(见实施例1)。 该作用不能通过δ -生育酚的单独释放解释，并且是完全预料不到的。
因此本发明的目的涉及通式I的δ -生育酚-碳水化合物本发明涉及用于皮肤应用的化妆品组合物或药物组合物，其目标在于皮肤的脱色。