专利摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物制剂领域，具体涉及一种防止恶性肿瘤生长和复发的甲氨喋呤前药及其胶束制剂和制备方法。本发明甲氨喋呤(MTX)前药靶向胶束制剂的制备方法，包括如下步骤1)将DSPE-PEG-NH2溶于有机溶剂中，得溶液A；MTX溶于DMSO水溶液中，得到溶液B；将溶液A、B混合，得到溶液C；2)将溶液C透析去除杂质，冻干得冻干品；3)将MTX-PEG-DSPE化合物冻干品用有机溶剂溶解，通过超声乳化或透析法去除杂质后冻干，消毒得MTX前药靶向胶束制剂。本发明利用DSPE-PEG-NH2与MTX原料药化学健合制备MTX前药，然后进一步制成胶束，粒径在100nm左右，适合作为静脉用靶向肿瘤制剂。