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一种新的药用组合物制作方法

  • 专利名称
    一种新的药用组合物制作方法
  • 发明者
    不公告发明人
  • 公开日
    2011年3月16日
  • 申请日期
    2010年11月8日
  • 优先权日
    2010年11月8日
  • 申请人
    北京阜康仁生物制药科技有限公司
  • 文档编号
    A61P25/28GK101985040SQ201010536590
  • 关键字
  • 权利要求
    一种新型的改善脑功能的药用组合物,其特征在于,主要活性成分如下一种选择性的钙离子拮抗剂包括尼莫地平、桂利嗪、氟桂利嗪等;一种吡咯烷酮类脑代谢改善剂包括吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、左奥拉西坦、左乙拉西坦等;由上述两种活性成分与药学上适宜的辅料组合而成2.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,上述活性成分还包括其光学异构体、药 用盐及水合物3.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,钙离子拮抗剂的单位用量为 尼莫地平0. 5-120mg,优选2-60mg ;桂利嗪6. 25-200mg,优选 25_50mg ; 氟桂利嗪1. 25-40mg,优选5-10mg4.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,吡咯烷酮类的单位用量为 吡拉西坦50-4000mg,优选 200-2000mg ;茴拉西坦25-800mg,优选 100-200mg ; 奥拉西坦100-4000mg,优选 400-1000mg ; 左奥拉西坦100-4000mg,优选 400-1000mg ; 左乙拉西坦125-3000mg,优选 500_1500mg5.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,可制成口服制剂包括颗粒剂、片剂、胶 囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等6.权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,可制成注射制剂包括注射液、注射用 冻干粉等7.权利要求1所述的药用组合物,在制备影响脑血管、脑代谢及促智药物中的用途
  • 技术领域
    本发明为一种新型的改善脑功能的药用组合物,及其制备方法,属于医药技术领 域
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    实施例1片剂
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种新的药用组合物的制作方法吡咯烷酮类脑代谢改善剂能够激活腺苷酸激酶,增加大脑中蛋白质和核酸的合 成;作用于门冬氨酸(NMDA)受体,影响长时程增强(LTP)的产生,升高大脑皮质和海马部位 乙酰胆碱的转运,增加有利于对胆碱摄取的亲和力,同时促进脑代谢,提高大脑对氧、葡萄 糖的利用,有效改善记忆障碍,具有激活、保护和修复神经细胞的作用,对缺氧的大脑有保 护作用,能提高记忆,改善思维,增强学习能力。有报道,可明显提高梗死部位脑组织对葡萄 糖的利用,有利于脑血管病患者的康复,提高其认知能力。钙离子拮抗类脑血管扩张剂,容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药 理特性是选择性扩张脑血管,而无盗血现象,在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮 抗K+、5-HT、花生四烯酸,过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。有抗 精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。另有降低红血球脆性,血浆粘稠性和抑制血小 板聚集作用。
本发明为一种新型的改善脑功能的药用组合物,主要活性成分如下一种选择性 的钙离子拮抗剂包括尼莫地平、桂利嗪、氟桂利嗪等一种吡咯烷酮类脑代谢改善剂包括 吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、左奥拉西坦、左乙拉西坦等,由上述两种活性成分与药学上 适宜的辅料组合而成。上述活性成分还包括其光学异构体、药用盐及水合物,药用盐包括盐 酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐等。所述的药用组合物中,其钙离子拮抗剂的单位用量为尼莫地平0.5-120mg,优 选 2-60mg ;桂利嗪6. 25-200mg,优选 25_50mg ;氟桂利嗪1. 25_40mg,优选 5-lOmg 吡咯 烷酮类的单位用量为吡拉西坦50-4000mg,优选200-2000mg ;茴拉西坦25_800mg,优 选 100-200mg ;奥拉西坦100-4000mg,优选 400-1000mg ;左奥拉西坦100-4000mg,优选 400-1000mg ;左乙拉西坦125-3000mg,优选 500_1500mg该药用组合物可制成口服制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩 片、口含片、滴丸剂等。也可制成注射制剂包括注射液、注射用冻干粉等。本发明还包括所述的药用组合物,在制备影响脑血管、脑代谢及促智药物中的用 途。可用于改善脑血流量(缺血性中风,出血性中风后的康复期);脑病,门脉高压;中毒, 脑外伤后昏迷状态;中枢神经系统疾病主要是伴随智能损伤的疾病;抑郁症;美尼尔氏综 合征;儿童智力发育障碍;偏头痛;以及阿尔茨海默氏症及脑血管疾病相关痴呆症的治疗。本发明为一种新的药用组合物。该组合物包括一种选择性的钙离子拮抗剂、一种吡咯烷酮类脑代谢改善剂及与药学上适宜的辅料。该组合物可制成口服制剂及注射制剂,用于制备影响脑血管、脑代谢及促智药物。


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