一种治疗气管炎的药物组合物制作方法

陈瑞光, 秦文红, 刘德平, 王金平, 路银修, 王继革, 冯文清, 李玉梅, 张洁, 杜宏伟, 李立广, 王拥军, 董银霞, 翟南平, 牛雨林, 周清海

2003年11月26日

2002年5月15日

2002年5月15日

鹤壁市中药有限公司

A61K9/02GK1457779SQ0211584

气管炎 制作 组合 药物 治疗

1.一种治疗气管炎的药物组合物，本发明特征在于，主要由下列重量份数的成分组成氢溴酸东莨菪碱＞0-5份，硫酸阿托品＞0-1.6份，盐酸麻黄碱＞0-200份，马来酸氯苯那敏＞0-40份2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，主要由下列重量份数的成分组成氢溴酸东莨菪碱0.5-3份，硫酸阿托品0.2-0.96份，盐酸麻黄碱20-120份，马来酸氯苯那敏5-24份3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，还含有适量医学上可以接受的基质4.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，它为一栓剂

本发明属于医用配置品技术领域，特别涉及一种可治疗气管炎的药物组合物为达上述目的，本发明采用如下技术方案一种治疗气管炎的药物组合物，主要由下列重量份数的成分组成氢溴酸东莨菪碱＞0-5份，硫酸阿托品＞0-1.6份，盐酸麻黄碱＞0-200份，马来酸氯苯那敏＞0-40份主要由下列重量份数的成分组成氢溴酸东莨菪碱0.5-3份，硫酸阿托品0.2-0.96份，盐酸麻黄碱20-120份，马来酸氯苯那敏5-24份还含有适量医学上可以接受的基质它为一栓剂本发明中栓剂制备方法为按处方称取四味药物研成细粉、混匀；按药物与基质比约1∶27称取基质(可可脂)熔化；取微量蜂蜡(起润滑作用)熔化，用140目筛过滤除去杂质后兑入熔好的基质中；将药物在40-50℃下加入基质中混匀，将药液灌入模具冷却后即得栓剂本发明以氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品为主药，取其抑制呼吸道腺体的过度分泌及松弛支气管平滑肌痉挛作用，以达到祛痰平喘、止咳功效同时配伍以盐酸麻黄碱，以加强解除支气管平滑肌痉挛所致的支气管哮喘等发作，使咳喘症状得以缓解马来酸氯苯那敏为抗组胺类药，对一些过敏源引起的支气管哮喘具有一定的治疗作用，同时通过其对中枢神经的轻微抑制作用，还可减少因盐酸麻黄碱兴奋中枢引起的精神兴奋、不安和失眠等副作用主辅药物配伍协同作用，以最小剂量取得最大疗效，减少副作用发生利用本发明组合物加上其他必要的载体、基质，依常规方法可制成片剂、胶囊剂、针剂等各种剂型而利用本发明组合物加上必要的基质制成的栓剂则具有更大优越性，具体体现在(1)采用栓剂从直肠给药，药物经直肠黏膜吸收，不受“肝脏首过效应”影响，不受胃肠道PH值影响及消化酶的破坏，直接进入血液循环，迅速达到药峰浓度，作用于病灶药效迅速，一粒即可见效(2)从直肠给药，避免了药物对肝脏、肠胃的刺激作用(3)采用栓剂睡前给药，使用方便，免去口服片剂以小量适增的过程，便于患者掌握使用特别是对婴幼儿和因严重支气管炎而口服困难的患者，尤其便利本发明药物制成栓剂后，每粒重0.7克用法与用量为塞于肛门内约2厘米处，每晚一粒，儿童或者体重50千克以下患者以及体质虚弱患者酌减或遵医嘱，病情得到控制后可每周2-3次间断给药，疗程1个月需要特别注意的是青光眼、出血性疾病及重度前列腺肥大患者禁用，肛门疾病患者慎用利用本发明药物组合物制成的栓剂对411例慢性气管炎患者进行了临床应用(临床验证自1975年至1977年止，其中75年组82例，76年组290例，77年组39例)，总结如下1、验证对象411例患者中男性226例、女性185例，年龄最大者为70岁、最小11岁病程最长40年、最短3年，单纯型156例、喘息型255例，病情较度133例、中度217例、重度61例，合并肺气肿者115例，肺心病3例，支气管扩张17例，高血压6例2、用药及观察方法本发明栓剂每晚1个，睡前肛门投药，每周观察1～3次，记录疗效及投药当晚和次晨的口干、头晕、视力模糊发生情况3、治疗标准(1)临控(临床控制)——症状得到缓解和控制，咳、喘明显减轻；(2)显效——咳、喘次数明显减少，“痰”量明显减少；(3)好转——咳、喘和痰明显减少，咳、喘基本控制(4)无效——病情无减轻，无任何好转4、疗效及副作用(75年组，76年组，77年组)4.1 75年组82例表1 总疗效及分型疗效 4.1.1总疗效及分型疗效(表1)上表82例中临控49例，占59.76，显效以上62例，占75.61％，有效75例，占91.46％，单纯型及喘息型的疗效无显著差别(P＞0.3)4.1.2各疗程疗效(表2)表2 各疗程疗效分析 第一疗程即有半数以上病人达显效以上，以后随疗程增加，疗效继续上升，多数病人在投药后第二、三天即起效，第四、五疗程达最高疗效4.1.3病情与疗效关系(表3)对不同病情的患者均有疗效，病情轻者更为显著，轻、中，重三者的临控率各为89.66％、42.42％、45.00％，病情轻组与其它两组的差异有显著性(X2＝16.716，P＜0.001)，三组显效以上百分率亦以轻组最高，重组最低(X2＝8.082，P＜0.02)表3 病情与疗效关系 4.1.4副作用观察(表4)表4 本发明栓剂与氢溴酸东莨菪碱口服片副作用对比 本发明栓剂的副作用极小，晚间用药后睡眠良好，当晚口干发生率仅4.4％，比口服片(64.74％)大大减少，次晨的口干发生率为6.16％，比口服片的25.15％亦显著减少(P均＜0.001)，而且程度亦极轻松，如不加追问，则不足成为病人的主诉，无头晕及视力模糊出现4.2 76年组290例4.2.1总疗效及分型疗效(表5) 表5 290例总疗效及分型疗效 290例中临控120例，占41.38％，显效以上175例，占60.35％，总有效253例，占87.25％4.2.2副作用观察(表6)表6 290例副作用观察表 本组290例患者的疗效比75年组略低，而副作用略高，可能与病情及个体差异有关4.3 77年组39例4.3.139例总疗效及分型疗型(表7)39例中临控率占38.46％，显效占8.21％，好转占30.46％，无效占2.57％，有效以上占66.67％，有效率达97.43％表7 39例总疗效及分型疗效 4.3.2 39例中医分型疗效(表8)表8 39例中医分型疗效 表9 39例副作用观察 39例中临控达38.55％，显效以上66.59％，总有效率97.40％，三型比较肺虚型疗效较高5、体会5.1 本发明在不减少盐酸麻黄碱和氢溴酸东莨菪碱口服剂量的基础上，减轻了副作用而保持了较高的疗效，其作用主要通过盐酸麻黄碱和氢溴酸东莨菪碱与可可脂及蜂蜡的适量配伍，使其在直肠粘膜缓慢溶解吸收，改变了注射或口服时药物迅速集中吸收的现象，故副作用出现缓慢而轻微，疗效较好，深受病人欢迎5.2 由于栓剂具备了吸收缓慢的优点，因而简化了用药方法，兔去口服片剂以小量适增的过程，便于病人掌握使用5.3 栓剂的给药途径避免了一部分长期慢性病患者每日服药品种多、数量大，对胃不适的痛苦5.4 关于禁忌问题除青光眼仍应列为绝对禁忌，咯血、重度前列腺肥大应列为相对禁忌外，对明显外痔或正处于痔疮发作情况下的患者，为避免放药时疼痛，甚至可能引起出血，故仍不宜应用本药实施例2、一种治疗气管炎的药物组合物—片剂，由氢溴酸东莨菪碱4份、硫酸阿托品1.3份、盐酸麻黄碱140份、马来酸氯苯那敏10份组成每片0.3克实施例3、一种治疗气管炎的药物组合物—片剂，由氢溴酸东莨菪碱5份、硫酸阿托品份、盐酸麻黄碱120份、马来酸氯苯那敏30份组成每片0.3克实施例4、一种治疗气管炎的药物组合物—栓剂，由氢溴酸东莨菪碱2份、硫酸阿托品0.5份、盐酸麻黄碱80份、马来酸氯苯那敏25份和可可脂592.5份组成每粒0.7克实施例5、一种治疗气管炎的药物组合物—栓剂，由氢溴酸东莨菪碱4份、硫酸阿托品1.3份、盐酸麻黄碱140份、马来酸氯苯那敏10份和可可脂544.7份组成每粒0.7克实施例6、一种治疗气管炎的药物组合物—栓剂，由氢溴酸东莨菪碱5份、硫酸阿托品0.5份、盐酸麻黄碱120份、马来酸氯苯那敏30份和可可脂544.5份组成每粒0.7克