舌下右美托咪定组合物及其使用方法

克里斯托弗·托马斯·萨尔, 兰德尔·杰罗姆·马克, 小约翰·约瑟夫·科伦格, 杰拉尔丁·安妮·亨伍德

2012年8月15日

2010年5月17日

2009年5月15日

瑞克欧制药有限公司

A61P35/00GK102639131SQ201080021182

右美托咪定 舌下 组合 使用

1.一种治疗或预防疼痛的方法，包括 将一种药物组合物施用于人的口腔粘膜，所述药物组合物包含一个剂量的在药用液体载体中的右美托咪定或其药用盐， 其中，所述右美托咪定或其药用盐通过所述口腔粘膜吸收并产生镇痛作用同时没有镇静作用2.根据权利要求I所述的方法，其中，右美托咪定或其药用盐的所述剂量在约O. 05 μ g/kg 至约 I. 50 μ g/kg 之间3.根据权利要求I所述的方法，其中，所述人是成人，并且右美托咪定或其药用盐的所述剂量在约5 μ g至约50 μ g之间4.根据权利要求I所述的方法，其中，所述右美托咪定在跨粘膜吸收到所述人的体循环系统中后的血药Cniax低于约O. 30ng/mL5.根据权利要求I所述的方法，其中，所述施用步骤包括将所述药物组合物舌下或颊部地施用于所述人的口腔6.根据权利要求I所述的方法，其中，所述施用步骤包括将所述药物组合物的滴剂施用于所述人的所述口腔粘膜7.根据权利要求I所述的方法，其中，所述施用步骤包括将所述药物组合物喷射到所述人的口腔中8.根据权利要求I所述的方法，其中，在紧接施用所述药物组合物之后的I小时期间，所述静息平均动脉血压变化不超过约20mmHg9.根据权利要求I所述的方法，其中，在紧接施用所述药物组合物之后的I小时期间，所述人能够保持清醒并对指令有反应，并且所述人是有警觉且有方向的10.根据权利要求I所述的方法，其中，所述右美托咪定或其药用盐与一种或多种其他镇痛药共同给药11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述药物组合物间歇地治疗通过所述一种或多种其他镇痛药不能充分控制的爆发性疼痛12.根据权利要求I所述的方法，其中，所述药物组合物通过所述人自行给药13.根据权利要求I所述的方法，其中，所述药物组合物通过护理者给予所述人14.根据权利要求I所述的方法，其中，所述疼痛是自发性疼痛15.根据权利要求14所述的方法，其中，所述自发性疼痛选自由神经痛、肌痛、痛觉过敏、痛觉过度、神经炎和神经病组成的组16.根据权利要求I所述的方法，其中，所述疼痛与癌症、病毒感染、物理创伤、关节炎、头痛或下腰痛相关或由它们引起17.根据权利要求17所述的方法，其中，所述物理创伤与手术、烧伤或钝力创伤相关或由它们引起18.一种治疗或预防疼痛的方法，包括 将一种药物组合物施用于哺乳动物的粘膜，所述药物组合物包含在药用液体载体中的右美托咪定、或其药用盐或前药，19. 其中，所述右美托咪定、或所述其药用盐或前药通过所述粘膜吸收，并产生镇痛作用同时没有镇静作用20.一种治疗或预防疼痛的方法，包括 将一种全身性吸收的药物组合物给予哺乳动物的口腔粘膜，所述药物组合物包含在给药后有效治疗或预防所述哺乳动物的疼痛的量的右美托咪定、或其药用盐或前药， 其中，所述药物组合物以在给药一小时内产生镇痛作用同时没有镇静作用的速率在所述哺乳动物的体循环系统中提供生理活性量的右美托咪定21.一种镇痛药物组合物，包含在药用液体载体中的右美托咪定、或其药用盐或前药，所述药物组合物被配制并适用于通过将所述镇痛药物组合物施用于哺乳动物的粘膜而跨粘膜给予所述哺乳动物22.根据权利要求21所述的镇痛药物组合物，其中，所述镇痛药物组合物被配制并适用于通过将所述组合物施用于所述哺乳动物舌下的粘膜而进行舌下给药23.根据权利要求21所述的镇痛药物组合物，其中，所述镇痛药物组合物被配制并适用于通过将所述组合物施用于所述哺乳动物口腔的粘膜而进行颊部给药24.根据权利要求21所述的镇痛药物组合物，其中，所述镇痛药物组合物被配制并适用于通过将所述组合物的滴剂施用于所述哺乳动物口腔内的粘膜而进行跨粘膜给药25.根据权利要求21所述的镇痛药物组合物，其中，所述镇痛药物组合物被配制并适用于通过将所述组合物的喷雾剂施用于所述哺乳动物口腔内的粘膜而进行跨粘膜给药26.根据权利要求21所述的镇痛药物组合物，其中，所述右美托咪定的药用盐是右美托咪定盐酸盐，并且其中所述液体载体是所述右美托咪定盐酸盐的水溶液27.根据权利要求21所述的镇痛药物组合物，其中，所述镇痛药物组合物包装在分配装置中28.一种用于治疗或预防疼痛的设备，所述设备包括 镇痛药物组合物，其包含在药用液体载体中的右美托咪定、或其药用盐或前药，以及 分配装置，其容纳并分配所述镇痛药物组合物29.根据权利28所述的设备，其中，所述分配装置被构造成递送所述镇痛药物组合物的在约25 μ L至约200 μ L之间的单位剂量30.根据权利要求28所述的设备，其中，所述分配装置被构造成递送所述镇痛药物组合物的在约50 μ L至约100 μ L之间的单位剂量31.根据权利要求28所述的设备，其中，所述分配装置被构造成递送所述右美托咪定、或其所述药用盐或前药的在约5 μ g至约50 μ g之间的单位剂量

本申请描述了右美托咪定(右美托咪唳，dexmedetomidine)、其药用盐、及其衍生物的镇痛舌下喷雾制剂(sublingual-spray formulation),以及它们的使用方法