专利名称:药物组合物和固体形式的制作方法WO 2006/059234描述某些萘甲酸衍生物例如6_(6_羟基甲基-嘧啶_4_基氧基)_萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)_酰胺,制备这些衍生物的方法及其各种药学用途。此外,该文献建议口服给药所述衍生物,并非常一般性地公开单位剂型例如胶囊中的药物组合物。WO 2006/059234还描述萘-1-甲酸衍生物显示抑制蛋白激酶尤其是血管内皮生长因子受体(VEGF-Rs)例如特别是VEGF-R2。WO 2007/031265描述含有萘甲酸衍生物和作为渗透促进剂的油醇的局部组合物;它还描述所述组合物的各种药学用途。仍需提供对与VEre失调/过表达、(新生)血管形成、VEGF驱动的血管发生和炎症有关的疾病/病症具有疗效的物质。红斑痤疮是常见的、慢性的和进展性的面部皮肤疾病。它主要影响脸的中央部分,并以脸部发红或热潮红为特征。红斑痤疮以红斑、丘疹、脓疱和毛细血管扩张为特征 (Wilkin J, Dahl Μ, Detmar Μ, Drake L, Liang ΜΗ, Odom R, Powell F. Standard grading system for rosacea :Report of the National Rosacea Society Expert Committee on the Classification and Staging of Rosacea (红斑痤疮的标准分级系统国家红斑痤疮协会专家委员会对红斑痤疮分类和分期的报告).J Am Acad Dermatol 2004年6月; 61(6) :907-12)。该皮肤病症最经常发生在25-70岁之间,并通常在妇女中更常见,然而,在男性中已观察到了严重病例。轻型红斑痤疮(红斑毛细血管扩张型(erythematotelangiectatic) 红斑痤疮)致使鼻部和面颊轻微发红,并且在某些情况下,致使前额和下巴轻微发红。然而,在更严重形式(丘疹脓疱性红斑痤疮)中,观察到了具有短暂丘疹或脓疱或者两者的持续中央面部红斑。在另一种严重形式(增生肉芽肿型(Phymatous)红斑痤疮)中,观察到皮肤变厚、不规则表面结节和扩大。还观察到红斑痤疮影响眼和眼睑。还有少见的红斑痤疮并发症,称作Morbihan病,该疾病以面部上半部分的持续淋巴水肿为特征,发生在红斑痤疮的慢性临床期间(T. Nagasaka, T. Koyama, K. Matsumura, K. R. Chen. Persistent lymphoedema in Morbihan disease formation of perilymphatic epithelioid cell granulomas as a possible pathogenesis (Morbihan病中的持续淋巴水月中作为可能发病8机理的外淋巴上皮细胞肉芽肿形成).Clin Exp Dermat 2008,33 (6),764-767)。在红斑痤疮的受损皮肤中VEGF的表达增加(Gomaa AH, Yaar M,Eyada MM, Bhawan J. Lymphangiogenesis and angiogenesis in non-phymatous rosacea( ^iH^i 肉芽肿型红斑痤疮中的淋巴管生成和血管发生).J Cutan Pathol. 2007年10月;34(10) 748-53 ;Laquer V, Hoang V, Nguyen A, Kelly KM. Angiogenesis in cutaneous disease Part II (皮肤病中的血管发生第II部分).J Am Acad Dermatol 2009年12月;61 (6) 945-58)。考虑到红斑痤疮的多方面因素,存在对与这些治疗相关的患者无风险的有效治疗的需求。需要鉴定组合物和这些组合物的用途以及新的特定形式的化合物,其可提高功效、生物利用度、稳定性和/或患者的接受度,和制备方法,所述制备方法可改善效率、步骤数目、产率、产品成本、安全性、选择性和反应时间。这些目的是通过提供文中所定义的组合物和化合物、通过提供用于文中所定义的疾病的特别是用于治疗皮肤疾病的化合物及其组合物以及通过提供生产文中所定义的组合物和化合物的方法来实现的。在说明书和独立权利要求中公开了本发明的其他方面,在说明书和从属权利要求中公开了优选的实施方案。发明概述本发明提供含有称为本发明物质的化合物6-(6-羟基甲基-嘧啶-4-基氧基)_萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺本发明涉及6-(6-羟基甲基-嘧啶-4-基氧基)-萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺的药物组合物,涉及6-(6-羟基甲基-嘧啶-4-基氧基)-萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺以及6-(6-羟基甲基-嘧啶-4-基氧基)-萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺的组合物在治疗应用尤其是与VEFG失调/过表达、(新生)血管形成和VEGF驱动的血管发生有关的适应征中的用途,并且涉及生产所述组合物的方法,本发明还涉及6-(6-羟基甲基-嘧啶-4-基氧基)-萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺的特定形式以及这些形式的制备和用途。本发明还涉及生产6-{6-羟基甲基-嘧啶-4-基氧基)-萘-1-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺的新方法。
药物组合物和固体形式制作方法
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