专利名称：黄藤素软胶囊组合物的制作方法 黄藤素系从防己科天仙藤属植物黄藤(Fibraurea recisa Pierre)中提取精制而成，又名盐酸棕榈碱，其化学名为氯化巴马丁，被收载于中国药典1977版。黄藤素具有较强的抑制霉菌、葡萄球菌、淋球菌、支原体衣原体、抗酸性分枝杆菌的作用。已有药理药效和临床观察证实，黄藤素具有解毒之功效，能够显著增强白细胞吞噬细菌和病毒的能力。治疗妇科炎症有效率达92.43％；泌尿道感染总有效率为95.56％；外科感染有效率为92.66％；菌痢、腹泻、肠炎、呼吸道感染总有效率为98.56％。目前市场销售的黄藤素剂型为片剂、注射液和栓剂，有限的剂型限制了它的广泛使用。
软胶囊制剂具有服用方便、吸收迅速、起效快、生物利用度高的优点。目前未见有关黄藤素软胶囊制剂的报道。本发明的目的在于提供一种黄藤素新制剂，该制剂在保证主药剂量适宜的前提下，通过选用辅料和制剂方法，将黄藤素制成液体包裹于胶皮中制成软胶囊，有利于药物的口服、吸收，达到较高的生物利用度。同时，也为临床提供一种更新、更好的剂型选择。在先期的黄藤素软胶囊制剂研制过程中，发明人发现不同的组分及含量制备出的黄藤素软胶囊制剂质量差别很大，有些出现内容物严重分层、含量不均匀，有的虽然内容物混悬情况较好，但经相对湿度75％、40℃的加速试验观察，药丸出现漏油、粘连、变形或胶皮变硬等变化。这样的结果明显不符合药品质量标准，更不能在临床试用。发明人经大量试验，终于成功制备出质量稳定、适合于临床使用的含黄藤素的软胶囊制剂，具体技术方案如下本发明的黄藤素软胶囊组合物，由软胶囊胶皮和包裹在胶皮中的药物组合物组成，其特征是所述药物组合物主要含下列组分及重量比黄藤素 1植物油和/或聚乙二醇 0.5～50助悬剂 0～20。
上述药物组合物各组分优选的重量比为黄藤素 1植物油和/或聚乙二醇0.5～30助悬剂 0.05～10。
进一步优选的各组分的重量比为黄藤素 1植物油和/或聚乙二醇1～3助悬剂 0.05～0.1。
上述软胶囊组合物，其中植物油优选自大豆油、菜籽油或蓖麻油等。进一步优选的植物油为大豆油。
上述软胶囊组合物，其中聚乙二醇优选为聚乙二醇400。
上述软胶囊组合物，其中助悬剂选优自蜂蜡、固体石蜡、动物硬脂酸、乙基纤维素、聚维酮或固态聚乙二醇。
上述软胶囊组合物还可以进一步含有防腐剂，优选的防腐剂为尼泊金类，如对羟基苯甲酸乙酯。
上述软胶囊组合物，其中每颗软胶囊中优选含黄藤素5-500毫克。
本发明的软胶囊组合物，软胶囊胶皮优选由下列组分及重量比组成明胶 1水0.8-1.2甘油 0.25-0.45。
本发明的黄藤素软胶囊组合物质量稳定，经加速试验(相对湿度75％、40℃)放置六个月，外观(色泽、性状)、崩解时限、含量均无明显变化。说明本发明的软胶囊组合物符合药品标准，适合临床使用。
本发明中药物以液体形态被包裹于软胶囊中的，因此在口服后药物能够迅速被吸收，起效快，生物利用度比普通片剂高。另一方面因为黄藤素味道极苦，将其包裹在软胶囊中可以遮盖其本身的苦味，方便广大患者的服用。
下面通过实施例更具体地说明本发明，但这些实施例不应理解为对本发明任何方面的限制。

实施例1称取100g的大豆油置不锈钢容器中，加入5g蜂蜡，加热熔化。放置室温后加入黄藤素100g，搅拌均匀后。测定含量计算装量备用。将10kg的水和3kg的甘油加入到化胶罐内搅拌加热至70℃，再加入10kg明胶搅拌溶解至透明状，抽真空脱泡，再加入13g的对羟基苯甲酸乙酯，搅拌均匀后放至储胶桶内，60℃保温备用。将药液引入到制备软胶囊的机器中，调节该机器使每个软胶囊中注入0.205g的药液，制备在明胶壳内含有黄藤素液体的软胶囊。
实施例2组分 重量(mg/粒)黄藤素 100乙基纤维素 10蓖麻油 100制备方法同实施例1。
实施例3组分 重量(mg/粒)黄藤素 200蜂蜡 15菜籽油 250制备方法同实施例1。
实施例4组分 重量(mg/粒)黄藤素 200固体石蜡 10大豆色拉油 250制备方法同实施例1。
实施例5组分 重量(mg/粒)黄藤素 300动物硬脂酸 12
蓖麻油300制备方法同实施例1。
实施例6组分 重量(mg/粒)黄藤素300蜂蜡 15大豆色拉油300制备方法同实施例1。
实施例7组分 重量(mg/粒)黄藤素100聚乙二醇4000 15聚乙二醇400 100制备方法同实施例1。
实施例8组分 重量(mg/粒)黄藤素200聚乙二醇6000 16聚乙二醇400 250制备方法同实施例1。
实施例9组分 重量(mg/粒)黄藤素300聚维酮15聚乙二醇600 400制备方法同实施例1。
实施例10组分 重量(mg/粒)黄藤素100
聚乙二醇4000 15聚乙二醇400 50大豆油100制备方法同实施例1。
实施例11组分 重量(m/g粒)黄藤素200蜂蜡 16聚乙二醇400 50大豆油200制备方法同实施例1。
实施例12组分 重量(m/g粒)黄藤素300聚维酮15聚乙二醇400 150蓖麻油300制备方法同实施例1。


本发明涉及药物制剂领域，具体黄藤素的软胶囊组合物。本发明黄藤素软胶囊组合物由软胶囊胶皮和包裹在胶皮中的药物组合物组成，其中药物组合物主要含黄藤素、植物油和/或聚乙二醇、助悬剂。本发明的黄藤素软胶囊组合物质量稳定，适合临床施用。