西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法

曹青日, 施丽丽, 崔京浩

2014年8月20日

2014年5月26日

2014年5月26日

苏州大学

A61K47/34GK103989661SQ201410226345

西地那非 速溶 膜剂 口腔

1.一种西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，其包含以重量百分比计的下列组分 一种西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，其包含以重量百分比计的下列组分 西地那非活性单体15-30% ； 聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物40-65% ； 增塑剂5-15% ； 崩解剂10-30% ； 水1-10%2.根据权利要求1所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，其包含以重量百分比计的下列组分 西地那非活性单体15% ； 聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物60% ； 增塑剂10% ； 崩解剂13.5% ； 水1.5%3.根据权利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述西地那非活性单体选自西地那非或其生物学可接受的盐中的一种4.根据权利要求3所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述西地那非活性单体为枸橼酸西地那非5.根据权利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物中聚乙烯醇部分占接枝共聚物总重的75%，聚乙二醇部分占接枝共聚物总重的25%，所述接枝共聚物的分子量为45，000道尔顿6.根据权利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂为甘油7.根据权利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠或海藻酸钠中的一种8.根据权利要求7所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述崩解剂为海藻酸钠9.根据权利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜剂，其特征在于，所述水选自纯化水或去离子水中的一种10.一种根据权利要求1至9中任一项所述的西地那非口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤 1)将聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物在搅拌状态下加入到水中，搅拌溶解，得到聚合物凝胶； 2)在上述聚合物凝胶中加入增塑剂、崩解剂并搅拌均匀； 3)加入西地那非活性单体搅拌均匀，得到含药溶液； 4)脱气，将含药溶液均匀涂布于不锈钢板上； 5)加热干燥，加热干燥温度为40-60°C，切割，得到西地那非口腔速溶膜剂

[0001]本发明属于医药

本发明公开了西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法。具体而言，该口腔速溶膜剂包含以重量百分比计的下列组分西地那非活性单体15-30%；聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物40-65%；增塑剂5-15%；崩解剂10-30%；水1-10%。本发明的口腔速溶膜剂通过优选水溶性的聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物作为成膜材料，并筛选合适的增塑剂及崩解剂及其重量配比，制得了崩解时间和机械性能良好的膜剂。本发明的口腔速溶膜剂可显著加快膜剂的崩解时限，解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点，在没有水资源的情况下不会耽误服药时间，提高了患者的用药顺应性。

西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法