一种利伐沙班组合物及其制备方法[0002]利伐沙班(Rivaroxaban,商品名Xarelto),是一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药。通过直接抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班由强生和拜耳公司研制开发,用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的抗凝药物,以预防静脉血栓形成(VTE)。利伐沙班已在全球100多个国家获得批准,并由拜耳公司在超过75个国家成功上市。
[0003]利伐沙班原料药的理化性质表明,其水溶性较差,约为7mg/L,因此导致难于提高口服生物度,即药物的溶出度是需首要解决的问题。现有的专利200480035106.X中利伐沙班片剂的制备工艺是采用黏合剂与表面活性剂配成溶液、填充剂与崩解剂混匀、原料微粉化后用流化床湿法制粒、润滑剂外加,最后压片、包衣制成的。[0004]本发明则是提供一种新的制备方法,即:利伐沙班原料微粉化,处理后的原料与亲水性辅料、崩解剂、表面活性剂混匀制粒;外加剩余量辅料;最后将混合物压片,片剂进行包衣。该制备工艺能使药物的溶出度符合规定。[0005]处方:
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