一种性能优异的乙酸巴多昔芬组合物制作方法

王学政, 周越强, 王晶, 陆晓华, 吕鹤涛

2014年6月11日

2014年3月24日

2014年3月24日

江苏圣宝罗药业有限公司

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巴多 昔芬 乙酸 优异 组合 性能

1.一种性能更优异的乙酸巴多昔芬组合物，该组合物包括重量百分比为1-20%的乙酸巴多昔芬，重量百分比为60-95%的PEG 6000-8000，及重量百分比分别为2-30%的维生素ETPGS，其中，上述乙酸巴多昔芬的重量百分比与上述维生素E TPGS的重量百分比之比不超过1 1，上述PEG 6000-8000与维生素E TPGS形成固体溶液和/或固体溶胶，上述乙酸巴多昔芬被分散于上述固体溶液和/或固体溶胶，上述重量百分比以整个组合物总重量为基础2.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述的乙酸巴多昔芬的重量百分比为2-15%，所述的PEG 6000-8000的重量百分比为65-95%，及所述的维生素E TPGS的重量百分比分别为5-25%3.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述的乙酸巴多昔芬的重量百分比为2-10%，所述的PEG 6000-8000的重量百分比为70-90%，及所述的维生素E TPGS的重量百分比分别为10-20%4.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述的乙酸巴多昔芬的重量百分比为2-5%，所述的PEG 6000-8000的重量百分比为80-90%，及所述的维生素E TPGS的重量百分比分别为 10-15%5.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物包含亲油性抗氧剂6.根据权利要求6的组合物，其特征在于所述的亲油性抗氧剂选自维生素E、五倍子酸丙酯及BHA/BHT中的至少一种7.根据权利要求5或6的组合物，其特征在于所述的亲油性抗氧剂在组合物中的重量百分比为0.1-15%，上述重量百分比以整个组合物总重量为基础8.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物包含湿润剂9.根据权利要求8的组合物，其特征在于所述的湿润剂选自蔗糖棕榈酸酯、金属烷基硫酸盐、月桂基硫酸钠、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、多库酸钠、四级铵化合物、脂肪酸之糖酯、聚乙氧基化脂肪酸酯及脂肪酸之甘油酯中之至少一者10.根据权利要求8或9的组合物，其特征在于所述的湿润剂在组合物中的重量百分比为0.1-15%，上述重量百分比以整个组合物总重量为基础11.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物包含可药用的填料，润滑剂，粘结剂，矫味剂和/或稀释剂12.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物包含5.0-93.5wt%的填料，上述重量百分比以整个组合物总重量为基础13.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物包含0.5-5.0被％的润滑剂，上述重量百分比以整个组合物总重量为基础14.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物包含0.0-15.0wt %的粘结剂，上述重量百分比以整个组合物总重量为基础15.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物的剂型为滴丸16.根据权利要求1的组合物，其特征在于该组合物的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂17.根据权利要求1至16中任意一种的组合物的制备方法，其特征在于该方法包括将维生素E TPGS加热熔化后，加入乙酸巴多昔芬混匀后再加入PEG6000-8000混匀后成混悬液，再将混悬液制成滴丸或者颗粒物18.根据权利要求17的组合物的制备方法，其特征在于该方法包括进一步将所述的滴丸或者颗粒物制成颗粒剂、片剂·或胶囊

】[0001]本发明涉一种性能优异的组合物及其制备工艺

本发明揭示了一种性能更优异的乙酸巴多昔芬组合物，该组合物包括乙酸巴多昔芬，PEG6000-8000，及维生素E?TPGS，其中，上述PEG?6000-8000与维生素E?TPGS形成固体溶液和/或固体溶胶，上述乙酸巴多昔芬被分散于上述固体溶液和/或固体溶胶。该组合物具有更高的化学稳定性及更快的释药速度。

一种性能优异的乙酸巴多昔芬组合物