抗真菌药物组合物制作方法
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专利名称：抗真菌药物组合物的制作方法具有下面通式(1)表示的结构的化合物具有优异的抗真菌活性。卢立康唑 (Luliconazole)是一种具有通式(1)表示的结构的化合物，其中队和&均为氯原子。具有下面通式(1)表示的结构的化合物诸如卢立康唑具有优异的抗真菌活性，因此已经指出这种化合物也适用于治疗甲癣，这一直被认为通过外部敷用是无法治疗的(例如参见专利文献1)。然而，在制备用于治疗所述甲癣的制剂的情形中，期望进一步提高通式(1)表示的化合物的含量。具体而言，在用于治疗甲癣的制剂中，期望通式(1)表示的化合物得到增溶使其量为用于治疗皮真菌病的普通制剂的含量两倍或更多倍，具体而言，使其量为5质量％以上，并且期望开发出用于通式(1)表示的化合物的高浓度增溶和配制的溶剂。然而，存在这样的情形，由于所述化合物的高结晶度，仅少数的溶剂可用于制备含有高浓度的所述化合物的制剂。也就是说，因溶剂的类型而异，存在一些问题，诸如晶体在低温如5°C时沉积和晶体在敷用时沉积。此外，在卢立康唑或类似物的溶液中，存在易于产生立体异构体的情形。作为用于防止产生所述立体异构体的溶剂，仅已知克罗米通、碳酸亚丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮 (例如参见专利文献2)。然而，即使这样的溶剂也具有在依赖于溶剂的固有医学作用(诸如抗炎作用)的某些情况中共混受到限制的问题，因此一直期望开发出新型溶剂，作为替代溶剂用于卢立康唑或类似物的配制。在含有化合物例如卢立康唑和/或其盐的外用药物组合物中，包含高级醇(其在1atm和25℃时呈液态)和/或二元酸二酯(条件是碳酸二酯除外)，以及聚氧乙烯烷基醚和/或聚氧乙烯链烯基醚。提供了使用不同于克罗米通、碳酸亚丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮的溶剂作为增溶和立体稳定化的溶剂的制剂，并且其具有下面性质1)当通式(1)表示的化合物和/或其盐具有立体异构体时，在60℃的条件下保存3周产生的所述化合物和/或其盐的立体异构体的量为所述化合物和/或其盐在保存初始时总质量的1质量％以下；2)在制备后立即将制剂保存在恒温20℃时，制剂呈透明液体状；以及3)当将制剂在制备后于5℃保存2周时，没有晶体沉积。
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