专利名称：一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途的制作方法 感冒，俗称″伤风″，是由多种病毒引起的一种呼吸道常见病，其中30％-50％是由某种血清型的鼻病毒引起。普通感冒虽多发于初冬，但任何季节，如春天、夏天也可发生，不同季节的感冒的致病病毒并非完全一样。感冒病例分布是散发性的，不引起流行，常易合并细菌感染。普通感冒起病较急，早期症状有咽部干痒或灼热感、喷嚏、鼻塞、流涕，开始为清水样鼻涕，2～3天后变稠；可伴有咽痛；一般无发热及全身症状，或仅有低热、头痛。感冒不仅给患者的个人生活和学习造成极大的不良影响，而且如果不能及时得到控制和治疗，往往容易演变为肺炎等其他不病症。因此需要引起足够的重视。对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。氯雷他定为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1.5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。硫酸伪麻黄碱是天然麻黄中的一种生物碱，口服后可使血管收缩，能逐渐且持续减轻上呼吸道粘膜充血的症状。盐酸伪麻黄碱主要通过促进去甲肾上腺素的释放，间接发挥拟交感神经作用；具有选择性的收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部黏膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状，对全身其他脏器的血管无明显收缩作用，对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响以上三种成份制成复方制剂能全面克服与季节性过敏性鼻炎和普通感冒有关的症状，包括同时伴有疼痛和发热的鼻塞、打喷嚏、鼻出血、瘙痒和流泪等症状。
本发明的目的是提供了一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物及其用途。本发明为一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。上述的一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其中对乙酰氨基酚的用量为每单位剂量为100mg-1500mg。优选为250mg-750mg。
上述的一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的氯雷他定的用量为每单位剂量为1.0mg-10mg。优选为1.5mg-5mg。
上述的一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的硫酸伪麻黄碱的用量为每单位剂量为20mg-180mg。优选为40mg-120mg。
上述的一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的重量比为200∶1∶24。
所述的一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的药用组合物为口服制剂。
所述的一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、泡腾片、咀嚼片、缓释片、缓释胶囊等。

通过以下实例来对本发明的对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。
实施例1 对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱片剂处方


制备方法将对乙酰氨基酚、氯雷他定、微晶纤维素、硫酸伪麻黄碱、淀粉分别过80目筛，混合均匀后，加入60％乙醇适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入微粉硅胶，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。
实施例2对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱胶囊剂处方

制备方法将对乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸伪麻黄碱、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀后，加入2％PVP-k30乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合均匀后装入适宜的胶囊壳中即得。
实施例3对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱泡腾片剂处方

制备方法将对乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸伪麻黄碱、甘露醇、乳糖、柠檬酸、碳酸氢钠分别过80目筛，混合均匀后，加入无水乙醇溶液适量制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，外加阿斯巴甜、蛋白糖、PEG6000，混合均匀后压片，即得。
实施例4对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱咀嚼片剂处方


制备方法将对乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸伪麻黄碱、微晶纤维素、甜橙香精、阿斯巴甜分别过80目筛，混合均匀后，加入2％PVP-k30乙醇溶液适量制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，外加薄荷脑、硬脂酸镁，混合均匀后压片，即得。
实施例5对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱缓释片剂处方


制备方法将对乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸伪麻黄碱、乳糖、HPMC(K100M)、HPMC(K15M)、滑石粉分别过80目筛，混合均匀后，控制压力在4-5kgN，采用12mm的冲头粉末直接压片，即得。
实施例6对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱缓释胶囊处方

制备方法先取II号丙烯酸树脂加无水乙醇制备成2.5％的溶液，备用；另取EC加无水乙醇制备成2.5％的溶液，备用；将对乙酰氨基酚、氯雷他定、硫酸伪麻黄碱、HPMC(K100M)、微晶纤维素、CMC-Na分别过80目筛，混合均匀后，用II号丙烯酸树脂、EC的无水乙醇混合液制软材，过18目筛，制湿颗粒，45-60℃通风干燥，整粒。根据胶囊粒重和释放度的要求，将颗粒装入1号胶囊中即得。


本发明涉及一种以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于缓解与季节性过敏性鼻炎和普通感冒有关的症状，包括同时伴有疼痛和发热的鼻塞、打喷嚏、鼻出血、瘙痒和流泪等症状。以对乙酰氨基酚、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、泡腾片、咀嚼片、缓释片、缓释胶囊等口服制剂。