专利名称：恩诺沙星可溶性粉及其制备方法和应用的制作方法恩诺沙星可溶性粉及其制备方法和应用技术领域本发明属于药物新技术领域，具体地说，涉及一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方 法和应用。喹诺酮类(quinolones)是一类人工合成的杀菌性抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌力 强的特点。目前被广泛应用的是第三代产品-氟喹诺酮类，如环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙 星、诺氟沙星、培氟沙星等。其中恩诺沙星作为动物专用抗菌药物，备受兽医界重视。我国 于1993年研制成功，现已广泛地应用于兽医临床。恩诺沙星具有抗菌谱广、杀菌力强、作用 迅速、体内分布广泛基于其他抗生素之间无交叉耐药性等特点，预防和治疗畜禽的细菌性 感染及支原体并取得良好的效果。恩诺沙星分子式为C19H22FN3O3，分子量为359. 40。外观为微黄色或淡橙黄色结晶性 粉末，无臭，味苦；遇光色渐变为橙红色。在氯仿中易溶，在二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中 微溶，在水中极微溶解，熔点221 2^°C。恩诺沙星在其母环C6上引入的氟原子是氟喹诺酮类药物的特征取代基，它可以增 强对细菌DNA螺旋酶的抑制能力，并可提高对G+菌，如葡萄球菌的抗菌作用；C7位上引入的 哌嗪基，不仅可以增强药物的抗菌能力，而且还可扩大药物的抗菌谱，但也会诱导产生副作 用。恩诺沙星在哌嗪基上还引入了乙基，在增强药物对组织穿透力的同时，也降低了药物对 中枢神经系统的毒性作用。目前恩诺沙星已被广泛应用于畜禽养殖业，主要用于治疗畜禽 细菌性疾病和支原体感染。恩诺沙星在动物体内代谢较为复杂，不同种属动物存在差异，但均可不同程度地 脱乙基代谢为环丙沙星。动物种类不同，环丙沙星的代谢率不同。由于环丙沙星对畜禽多种 致病菌的抗菌活性要强于恩诺沙星，因此在估计血浆及组织中恩诺沙星活性时要同时考虑 恩诺沙星及环丙沙星的浓度。Van-cutsem等(1990)报道恩诺沙星进入动物体后，约10% 50%能被动物体吸收，并很快分布于机体组织及体液中。肖田安等O002)研究表明恩诺沙 星在体内消除缓慢，半衰期长，在猪以静脉注射时为19. 4几。恩诺沙星主要通过肾脏排泄， 其次通过肝脏，主要代谢物为原形及环丙沙星。恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在动物体内 共同作用是本药的最大特点，也是此药效果优于其他同类药物并且在动物中广泛应用的一 个重要原因。Meinen等(1995)研究表明恩诺沙星杀菌作用具有浓度依赖性，在组织和血浆中， 恩诺沙星的浓度必须较高并且维持足够长的时间才能对目标病原体起到抑制作用。所以提 高恩诺沙星的浓度，增大恩诺沙星在水中的溶解度可以提高恩诺沙星的杀菌效果。但是如 何提高恩诺沙星在水中的溶解度则是本发明所面临的课题。发明内容本发明提供了一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方法和应用，可以解决现有技术存在的由于恩诺沙星在水中的溶解度较低导致杀菌效果不好的问题。为解决上述技术问题，本发明采用下述技术方案，
一种恩诺沙星可溶性粉，所述的恩诺沙星可溶性粉为恩诺沙星与固体无机碱类或 有机碱类的混合物，其质量比为1 10 1。
本发明采用添加助溶剂作为增大药物溶解度的技术手段，助溶剂采用固体无机碱 类或有机碱类，通过将恩诺沙星与固体无机碱类或有机碱类按照质量比为1 10 1的比 例混合，制得的恩诺沙星可溶性粉解决了恩诺沙星在水中难溶解的问题，弥补了现有技术 的恩诺沙星疗效不足的问题。
具体来说，所述的固体无机碱类或有机碱类包括羧酸盐、胺类、磷酸盐、亚硫酸盐、 碳酸氢盐、碳酸盐、碱金属氢氧化物中的一种或几种。当然不限于上述列举的类别。
例如，所述的固体无机碱类或有机碱类可以采用乙酸钠、乙酸钾、丙酸钠、丁酸钾、 葡甲胺、磷酸钠、亚硫酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的 一种或几种。
一种恩诺沙星可溶性粉的制备方法，包括以下步骤
(1)粉碎，过筛按照恩诺沙星与固体无机碱类或有机碱类的质量比为1 10 1 的配方提取原料，并分别进行粉碎，然后分别过筛；
(2)混合将上述粉碎过筛后的恩诺沙星和固体无机碱类或有机碱类投入混合机 中混合30-60分钟，混合均勻；
(3)分装得恩诺沙星可溶性粉。
所述的恩诺沙星可溶性粉在制备用于治疗鸡支原体病(慢性呼吸道疾病)、禽大 肠杆菌病、鸡白痢、禽沙门氏菌病、禽巴氏杆菌病、仔猪白痢、黄痢、中大猪水肿型大肠杆菌 病、猪的支原体肿性支气管肺炎、胸膜肺炎、仔猪副伤寒、以及牛、羊、兔、犬的支原体和细菌 性疾病的药物中的应用。另外，也可用于水生动物的各类细菌性感染。
其中，所采用的恩诺沙星的纯度为90% 100%，所采用的固体无机碱或有机碱 类的纯度为90 100%。
本发明制成的恩诺沙星可溶性粉为浅黄色至白色粉末，其优点是易溶于水，便于 储存和运输，冷热储存稳定。使用时将其加到水中，经过搅拌，粉剂可很快扩散溶解在水中， 具有浓度高，不堵水线，易于动物摄入吸收等良好优点，将其伴在饲料中使用亦可。

以下结合实施例子对本发明作进一步的详细描述。
一种恩诺沙星可溶性粉，所述的恩诺沙星可溶性粉为恩诺沙星与固体无机碱类或 有机碱类的混合物，其质量比为1 10 1。
下面结合恩诺沙星可溶性粉具体制备方法详细描述。
实施例1
一种恩诺沙星可溶性粉，为恩诺沙星和氢氧化钠的混合物，其制备方法如下
(1)将恩诺沙星和氢氧化钠分别粉碎，分别过50目筛；
(2)将恩诺沙星和氢氧化钠按质量比5 1投入混合机中混合30分钟；
(3)分装。
实施例2
一种恩诺沙星可溶性粉，为恩诺沙星和乙酸钾的混合物，其制备方法如下
(1)将恩诺沙星和乙酸钾分别粉碎，分别过50目筛；
(2)将恩诺沙星和乙酸钾按质量比3 1投入混合机中混合30分钟；
(3)分装。
实施例3
一种恩诺沙星可溶性粉，为恩诺沙星和氢氧化钾的混合物，其制备方法如下
(1)将恩诺沙星和氢氧化钾分别粉碎，分别过50目筛；
(2)将恩诺沙星和氢氧化钾按质量比3 1投入混合机中混合30分钟；
(3)分装。
以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非是对本发明作其它形式的限制，任 何熟悉本专业的技术人员可能利用上述揭示的技术内容加以变更或改型为等同变化的等 效实施例。但是凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所 作的任何简单修改、等同变化与改型，仍属于本发明技术方案的保护范围。


本发明提供了一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方法和应用，可以解决现有技术存在的由于恩诺沙星在水中的溶解度较低导致杀菌效果不好的问题。采用下述技术方案，一种恩诺沙星可溶性粉，该恩诺沙星可溶性粉为恩诺沙星与固体无机碱类或有机碱类的混合物，其质量比为1～10∶1。还提供了其制备方法和应用。本发明解决了恩诺沙星在水中溶解度低的问题，弥补了由于饮水给药，恩诺沙星浓度低导致疗效不佳的不足。