供注射用盐酸法舒地尔药物组合物制作方法

严洁, 黄欣

2011年12月7日

2011年9月5日

2011年9月5日

天津市汉康医药生物技术有限公司

A61P9/10GK102266343SQ20111026052

注射用 法舒地尔 盐酸 组合 药物

1. 一种供注射用的盐酸法舒地尔药物组合物，其特征在于，每1000支所述的盐酸法舒地尔药物组合物，其配方组成为2.权利要求1所述的盐酸法舒地尔药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤取处方量注射用水90%，温度在55-65°C，加入处方量的盐酸半胱氨酸，搅拌溶解后；加入处方量的盐酸法舒地尔，搅拌至溶解后，向溶液中再加入处方量的氯化钠，搅拌至溶解完全；测得初始PH值，根据初始pH值，用4%氢氧化钠溶液及10%盐酸半胱氨酸溶液调节pH值范围在5. 5-6. 5 ；向加入药用炭，搅拌；抽滤，补充注射用水至全量，混合均勻；精滤；灌装； 灭菌；灯检；入库；即得成品3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的药用炭的用量为0.05-0. 1%4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的搅拌是在55-65°C下搅拌30 分钟5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的灭菌是在121°C热压灭菌 15-20分钟6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的灭菌是在121°C热压灭菌15 分钟盐酸法舒地尔氯化钠盐酸半胱氨酸注射用水

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种对光稳定，不会产生结晶，稳定性好的供注射用的盐酸法舒地尔药物组合物及其制备方法近些年来，脑血管意外如动脉瘤破裂后导致的蛛网膜下腔出血已被临床医师所熟知蛛网膜下腔出血最常见且最严重的并发症为脑血管痉挛，其致残或致死的主要原因是动脉痉挛引起的迟发性脑缺血，近半数患者发生于出血后，若不给予治疗，神经功能缺失或死亡的发生率高达20%虽然脑血管痉挛其潜在的危险性很大，但是对其发病的机制尚未完全清楚，通常认为是多种原因共同作用的结果所以，现在的治疗措施主要是针对SAH后引起的脑血管痉挛的可能发病机制进行的治疗目前已有的药物治疗中，NO相关药物及ET 拮抗剂类药物均未广泛的用于临床，仍处于研究阶段；而因为SAH后的炎症反应尚未明确， 所以抗炎治疗的临床疗效仍不清楚；钙拮抗剂类药物能有效的扩张血管改善微循环，所以临床上应用的最多目前临床上应用最多的钙拮抗剂为尼莫地平，其存在的问题是对脑血管的选择性不强，在舒张脑血管的同时也使全身血压降低而盐酸法舒地尔选择性地作用于脑血管，其对全身血压无影响，尤其是对心肌的钙通道无作用，避免了相关的副作用试验证明，盐酸法舒地尔舒张血管的作用强于尼莫地平、维拉帕米等其他钙离子拮抗剂，而且盐酸法舒地尔作用不依赖于细胞外Ca2+，而是拮抗胞内Ca2+，完全不同于传统细胞膜钙通道阻滞药 临床试验证明，盐酸法舒地尔耐受性良好，不良反应多为轻微、一过性的其溶于水，注射剂完全以水为溶媒，避免了有机溶媒(如乙醇和聚乙二醇等)的不适反应盐酸法舒地尔使用方便，可在0.5小时内注射完成，而尼莫地平需至少12小时盐酸法舒地尔，英文名Jasudil，其结构式为