包含β-阻断剂的儿科溶液制作方法

伊利·勒韦尔, 克里斯蒂娜·肖蒙, 瓦莱丽·米盖, 让-弗朗索瓦·科尔多利亚妮

2012年4月4日

2010年4月12日

2009年4月21日

皮耶-法柏皮肤化妆品公司

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阻断剂 儿科 溶液 包含

1.不含乙醇的水溶液，其包含阻断剂、非糖型甜味剂，并且其基本上不含芳族防腐剂2.权利要求1的水溶液，其中至少一种β-阻断剂选自非选择性β-阻断剂，例如选自阿普洛尔、布新洛尔、卡替洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔、左布诺洛尔、美沙洛尔、甲吲洛尔、 美替洛尔、纳多洛尔、氧烯洛尔、喷布洛尔、吲哚洛尔、普罗帕酮、普萘洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔及其可药用盐，例如普萘洛尔或其可药用盐，并且其以0. 01 5%重量/体积、例如 0.01 重量/体积的量存在3.权利要求1 2中任一项的水溶液，其还包含至少一种调味剂和/或至少一种增稠剂4.权利要求3的水溶液，其中至少一种调味剂选自樱桃味、柠檬味、酸橙味、橙子味、桔子味、柑橘味、薄荷味、草莓味、香蕉味、焦糖味、甘草味、西番莲果味、桃味、树莓味、什锦水果味、柚子味、香草味、奶油味、巧克力味、葡萄味调味剂或其混合物中的任意种，例如选自香草味和草莓味调味剂，并且其以0 5%重量/体积、例如0. 01 重量/体积、例如 0. 01 0. 5%重量/体积的量存在5.权利要求4的水溶液，其中至少一种调味剂是0.01 0. 5%重量/体积之量的香草味调味剂6.权利要求4 5中任一项的水溶液，其中至少一种增稠剂选自纤维素衍生物、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素或甲基纤维素、泊洛沙姆，选自树胶、瓜尔豆胶、 黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、结冷胶、藻酸衍生物、海藻酸、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮，选自硅酸盐、膨润土、laponite、硅酸镁铝，更特别地选自非离子型泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮和纤维素醚，其量为0 15%重量/体积，例如0. 1 10%重量/体积，例如0. 1 5%重量 /体积，例如0. 1 0. 5%重量/体积7.权利要求6的水溶液，其中至少一种增稠剂为羟乙基纤维素8.权利要求1 7中任一项的水溶液，其还包含0.01 重量/体积之量的非芳族防腐剂9.权利要求8的水溶液，其中所述非芳族防腐剂选自氯代丁醇、丙酸和山梨酸及其可药用盐，以及它们的混合物10.权利要求1 9中任一项的水溶液，其还包含PH调节剂或缓冲剂11.权利要求10的水溶液，其中所述pH为2 6，例如2 5.5，例如3. 0 5. 0，例如 2. 0 5. 0，例如2. 5 412.权利要求1 11中任一项的水溶液，其中至少一种非糖型甜味剂选自糖精、糖精的盐、糖精钠、糖精钙、三氯蔗糖、乙酰磺胺酸钾、甜菊糖苷、甜菊醇、甘露醇、赤藓糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、阿力甜、奇果蛋白、莫内林、索马甜及其混合物，例如选自糖精钠，并且其量为 0. 05 0. 5%重量/体积13.权利要求4的水溶液，其中普萘洛尔以0.250 1 %重量/体积的量存在，香草以 0.01 重量/体积的量存在，并且其中所述水溶液不含防腐剂14.权利要求1 13中任一项的组合物，其中所述β-阻断剂是0. 4 或0. 57%重量 /体积之量的盐酸普萘洛尔，其中所述至少一种甜味剂是0. 15%重量/体积之量的糖精钠， 所述至少一种调味剂是0. 32%重量/体积之量的香草和草莓味调味剂，所述至少一种增稠剂为0. 35%重量/体积之量的羟乙基纤维素，并且任选地包含0. 10%重量/体积之量的丙酸钠15.权利要求1 14中任一项的溶液，其中所述溶液是多用途溶液16.权利要求1 15中任一项的溶液，其用作治疗血管瘤、例如毛细血管瘤、例如婴儿毛细管血管瘤的药物17.制备权利要求1 16中任一项之水溶液的方法，其包括将所述β-阻断剂溶于溶剂、例如水中的步骤18.装置，其包含容器以及带有刻度标识的移液器或口腔注射器，所述移液器或口腔注射器标示基于患者之体重的剂量，其含有权利要求1 16中任一项的溶液19.根据权利要求18的装置，其中所述刻度标示每0.Iml剂量20.普萘洛尔作为防腐剂的用途21.普萘洛尔和香草味调味剂作为防腐剂的用途

本发明涉及包含β-阻断剂(如普萘洛尔O^ropanolol))或其可药用盐的药用溶液，更特别地是儿科溶液