一种含有伊布利特的舌下用药物组合物及其制备方法
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专利名称:一种含有伊布利特的舌下用药物组合物及其制备方法近年来,随着心血管病的快速上升,心律失常发生率相应增多,约占心血管疾病的 20%,心律失常的种类很多,以心律不齐发生的频率分类,大致可分为快速心律、慢性心律及不规则早期收缩三大类。快速心律的常见表现是上心室频脉心房扑动、心房纤颤及心室频脉,而慢速心律主要是窦房结病变及房室传导障碍等。心律不齐的直接致命性影响较少,但常伴有心血管栓塞或卒中后致残的危险,受其影响非瓣膜房颤患者卒中的发生率将高于普通人5倍,而二尖瓣狭窄的房颤患者发生卒中机率高达17倍。房颤在普通人群中仅占0. 57%,而在心脏病和老年人中的发生率高出许多倍,比重约占4%,在临床中已受到了高度重视。心房纤维性颤动(AF)属于恶性心律失常症状之一,是持续时间最长的心律不齐, 危及了许多人的生命,在心脏手术中,房颤发生率为32%,多数病人虽能忍耐,但心动过速和心房收缩不正常,导致患者低血压和充血性心力衰竭,使卒中危险系数增加。随着年龄的增长,心房组织结构逐渐变化,心房扩大、心肌萎缩、传导组织减少及纤维化的影响,导致了手术中心房传导延长和心律失常阈值降低,使术后不良因素和房颤的机率增多。迄今为止,人类对于房颤、室颤这一难题尚未较好的征服,统计表明在发达国家约有720万心脏病人患有心律失常症,美国患病人群约占30% ;每年原发性房颤住院者为 21. 5万人,继发性房颤已超过140万人次。我国心血管病的发生率具有一定的特点,总体上是南低北高,而且已有年轻化和不断增长的趋势,冠心病介入治疗和心脏搭桥手术的年龄已向前推进了 5 10岁,非药物疗法中除颤、起搏、消融、手术的迅速发展,对心律失常的治疗虽然具有一定作用,但是药物疗法仍是防治快速心律失常的重要手段,具有简捷方便、顺应患者心理的特点,能较好的改善与房颤相关的并发症,关键是降低心肌梗塞猝死率。富马酸伊布利特(Ibutilide fumarate)属于甲基磺酰胺的衍生物,是一种新型离子通道活性的III类抗心律失常药物,在水中溶解度约为100mg/ml,伊布利特LogP为4. 7。 本品由美国法玛西亚普强公司研制开发,1995年12月获FDA批准,1996年在美国上市,用于急性心房纤颤与心房扑动症,该药是采用静脉给药方式,治疗效果显著,是治疗房颤、房扑转复为窦性心律提供了新型优良药品。其结构式为本发明提供了一种含有伊布利特的舌下用药物组合物,属于医药技术领域。所说组合物为含有活性成分伊布利特或其盐以及药用赋形剂,伊布利特舌下用药物组合物每制剂单位重10-500mg,优选50-250mg,更优选80-150mg,其中含主药伊布利特或其盐(以伊布利特计)为0.0435mg-5.22mg,优选0.087mg-4.35mg,更优选0.174mg-2.175mg。给药后药物迅速吸收,起效快、定量准确、使用方便,避免了口服药物的首过效应,使生物利用度和疗效大大提高。而且制备舌下片生产工艺稳定可重复,成本低,能够进行工业化生产,具有较好的临床使用价值和社会效益。本发明提供的舌下给药制剂用于治疗心律失常。
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