经口给药用医药组合物制作方法

保地毅彦, 川滨周弥, 木下教之, 杉原昭夫, 芳野裕行, 迫和博

2012年1月4日

2010年2月2日

2009年2月4日

安斯泰来制药株式会社

A61K47/38GK102307579SQ20108000669

经口 药用 组合 医药

1.一种经口给药用医药组合物，其包含(1)含有坦洛新或其制药学上可接受的盐的控释部和( 含有索非那新或其制药学上可接受的盐和亲水性物质的速释部2.如权利要求1所述的经口给药用医药组合物，其中，在控释部形成凝胶之前，速释部崩解和/或溶解3.如权利要求1或2所述的经口给药用医药组合物，其中，索非那新在15分钟时溶出 70%以上4.如权利要求3所述的经口给药用医药组合物，其中，索非那新在60分钟时溶出90% 以上5.如权利要求4所述的经口给药用医药组合物，其中，索非那新在15分钟时溶出70% 以上且在60分钟时溶出90%以上6.如权利要求5所述的经口给药用医药组合物，其中，索非那新在30分钟时溶出85% 以上且在60分钟时溶出90%以上7.如权利要求1 6中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，亲水性物质是从聚乙二醇、麦芽糖、聚乙烯基吡咯烷酮和甘露醇组成的组中选择的一种或两种以上8.如权利要求1 7中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，亲水性物质的配合比例为5重量％以上、99重量％以下9.如权利要求1 8中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，使用选自由亲水性物质聚乙二醇、麦芽糖和聚乙烯基吡咯烷酮组成的组中的一种或两种以上作为粘合剂10.如权利要求1 9中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，使用亲水性物质甘露醇作为赋形剂11.如权利要求1 10中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，控释部含有用于形成水凝胶的高分子物质12.如权利要求11所述的经口给药用医药组合物，其中，用于形成水凝胶的高分子物质的水溶液在25°C下具有4000mPa · s以上的粘度13.如权利要求12所述的经口给药用医药组合物，其中，用于形成水凝胶的高分子物质为选自由聚环氧乙烷、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羧基乙烯基聚合物组成的组中的一种或两种以上的高分子物质14.如权利要求13所述的经口给药用医药组合物，其中，用于形成水凝胶的高分子物质为聚环氧乙烷15.如权利要求14所述的经口给药用医药组合物，其中，聚环氧乙烷的粘均分子量为 500万以上16.如权利要求8 15中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，用于形成水凝胶的高分子物质的配合比例为5重量％以上、95%重量％以下17.如权利要求1 16中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，控释部还含有用于使水渗入制剂内部的添加剂18.如权利要求17所述的经口给药用医药组合物，其中，用于使水渗入制剂内部的添加剂具有溶解Ig该物质所用的水量为5mL以下的溶解性19.如权利要求18所述的经口给药用医药组合物，其中，用于使水渗入制剂内部的添加剂的配合比例为3重量％以上、80%重量％以下20.如权利要求1 19中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，医药组合物为用于改善前列腺肥大所伴随的下尿路症状的医药组合物21.如权利要求1 20中任一项所述的经口给药用医药组合物，其中，医药组合物为片剂

本发明涉及包含控制坦洛新的释放的控释部和迅速释放索非那新的速释部的经口给药用医药组合物具体而言，本发明涉及在单一制剂中含有由坦洛新、水凝胶形成高分子物质和亲水性基剂构成的控释部、以及由索非那新和亲水性物质构成的速释部的经口给药用医药组合物