专利名称:一种头孢西丁化合物及其组合物的制作方法头孢西丁(cefoxitin),化学名为(6R,7S_3_氨基甲酰基氧甲基_7_甲氧基_8_氧代-7-2[(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸,由美国Merk公司研制,1994年上市头孢西丁由链霉菌产生的甲氧头孢菌素C经半合成制得的一类新型抗生素。由于抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌,且由于头孢西丁的结构特点,使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性,因而对β-内酰胺酶稳定的头孢西丁具有巨大的市场潜力。专利申请200910027790. 1公开了一种头孢西丁的合成方法,其以7-ACA为起始原料,首先与噻吩乙酰氯作用,分离得到头孢噻吩酸;头孢噻吩酸不经纯化,直接进行甲氧基化作用,得到在7位引入甲氧基的中间体Α,中间体A在环己胺作用下,得到7-α-甲氧基头孢噻吩环己胺盐;7-α -甲氧基头孢噻吩环己胺盐在固体生物碱催化下,与苄星二醋酸盐作用,得到7-α -甲氧基-3-去乙酰氧基头孢噻吩苄星盐;然后在氯磺酸异氰酸酯作用下, 进行氨甲酰化,得到头孢西丁。专利申请200710073114.9公开了一种头孢西丁的合成方法,以7α-甲氧基-7 β -氨基-头孢烷酸(7-MAC)为原料,经过2-噻吩乙酰基化反应、水解反应和氨基甲酰基化反应,得到头孢西丁。目前国内头孢菌素的市场除第一代头孢菌素外基本以进口品种为主,且价格昂贵。因此,研制和开发一种国产的、性能更加优良的头孢西丁供临床使用非常必要。
本发明第一目的在于提供一种头孢西丁化合物,所提供的头孢西丁化合物具有更好的溶解稳定性。本发明第二目的在于提供一种含有上述头孢西丁化合物的头孢西丁组合物。为了实现上述发明目的,本发明采取如下技术方案一种式I头孢西丁化合物,所述的头孢西丁化合物用粉末X射线衍射测定法测定, 以2Θ 士0. 2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5. 8°、7. 4°、8. 6° ,13.0°、14. 8°、 15.2° ,16. 5° ,18. 7° ,23. 1°和25. 2°处显示出特征衍射峰本发明涉及一种头孢西丁化合物,所述的头孢西丁化合物用粉末X射线衍射测定法测定,以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5.8°、7.4°、8.6°、13.0°、14.8°、15.2°、16.5°、18.7°、23.1°和25.2°处显示出特征衍射峰。本发明还涉及一种含有前面所述头孢西丁化合物的组合物,所述组合物组分为所述头孢西丁化合物90~100份,药学可接受的载体0~2000份;所述药学可接受的载体优选为0.1~1000份;更优选为1~500份;最优选为1~5份。
一种头孢西丁化合物及其组合物制作方法
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