专利名称:3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯在制备抗癌药物中的应用的制作方法癌症是目前严重危害人类生命和生活质量的主要疾病之一。据世界卫生组织 (WHO)统计,每年世界上有1000万人患上癌症,而死于癌症的人数约600万,占全球死亡人 数的12 %。我国每年新增癌症患者180万,死亡140万,平均每3分钟就有1. 3人死于癌 症,在过去不到20年的时间内,我国癌症发病率上升69 %,死亡率增长了 29. 4%。目前在 全世界癌症已严重危害人类生命和生活质量,寻找有效的抗癌药物是世界医学界重要的研 究课题。在抗肿瘤药物的研究中,天然产物由于其骨架的复杂性和丰富的官能团化赋予了 独有的生物学活性,已成为药物研究先导化合物的重要组成部分。据美国国立肿瘤研究所 (NCI)D. J. Newman等人调查,1981-2002年间全世界推出的877个药物小分子中,有61 %可 追溯到天然产物(6% ),天然产物衍生物(27% ),具有天然产物衍生药效团的合成化合物 (5% ),以及基于来自天然产物知识设计的合成化合物,即天然产物的模仿品(23% )。天然 产物几乎涵盖了疾病治疗的各个方面,抗肿瘤药物领域尤为明显,有74%的药物来源于天 然产物(David,2003)。3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾_8 (14),22-二烯,结构式如式(1)所示,首次 公开于Marina D, Antonio F, Pietro M and Armand Ζ. Two new polyhydroxylated sterols from Ruppla Mamtima. [J]Naturul Product Letters Volume. 2001, 15(2), plll-118。在 该文献中详细的记载了该化合物的分离纯化方法,但是到目前为止,均未有关于此化合物具有抗肿瘤活性的报道。本发明公开了3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯在制备抗癌药物中的应用。本发明通过抗肿瘤活性评价发现,3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯对人肺癌细胞NCI-H460的抑制率为40-50%,对人乳腺癌细胞MCF-7的抑制率为60-70%。选择3.125μg/ml,6.25μg/ml,12.5μg/ml,25μg/ml,50μg/ml 5个浓度梯度测试,确定3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯对人乳腺癌细胞MCF-7的IC50值为15.0-16.0μg/ml。由此证明本发明的3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯具有抗肿瘤活性,能用于制备抗癌药物。本发明开拓了3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯的新用途,该化合物能够抑制癌细胞的生长,显示该化合物具有良好的开发应用前景。
3β,6β,7α-三羟基-(24R)麦角甾-8(14),22-二烯在制备抗癌药物中的应用制作方法
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