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一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法和应用制作方法

  • 专利名称
    一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法和应用制作方法
  • 发明者
    伍朝平, 周牧, 朱岳兴, 薛捷
  • 公开日
    2012年1月4日
  • 申请日期
    2011年9月5日
  • 优先权日
    2011年9月5日
  • 申请人
    贵州拜特制药有限公司
  • 文档编号
    A61K31/4965GK102302549SQ201110259709
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种丹参川芎嗪药物组合物,其特征在于丹参与川芎的药材重量比为5 1,且川芎嗪含量大于iooyg/g2.如权利要求1所述的一种丹参川芎嗪药物组合物,其特征在于该组合物制备方法包括如下步骤取丹参、川芎药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为75 士 5%的乙醇作为夹带剂,ω2与夹带剂分别由(X)2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到M_30MPa,萃取温度达到50士 10°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为1- 后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量大于100 μ g/g3.如权利要求2所述的一种丹参川芎嗪药物组合物的制备方法,其特征在于提取效率最高的提取方法包括如下步骤取丹参、川芎药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为80%的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由CO2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到24MPa,萃取温度达到50°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为Ih后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为105 μ g/g4.如权利要求1所述的一种丹参川芎嗪药物组合物,其特征在于该组合物主要用于治疗心脑血管疾病
  • 技术领域
    本发明属于医药技术领域,具体涉及一种丹参川芎嗪药物组合物及其制备方法和应用
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    实施例1取丹参100g、川芎20g药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为80%的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由(X)2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到24MPa,萃取温度达到50°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为Ih后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为105 μ g/g实施例2取丹参50g、川芎IOg药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为75%的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由(X)2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到25MPa,萃取温度达到40°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为1. 后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为101 μ g/g实施例3取丹参25g、川芎5g药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为70 %的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由CO2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到^MPa,萃取温度达到45°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为1. 后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为102 μ g/g实施例4取丹参30g、川芎6g药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为80%的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由CO2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到30MPa,萃取温度达到60°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为池后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为103yg/go实施例5取丹参20g、川芎4g药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为75 %的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由CO2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到^MPa,萃取温度达到55°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为1. 后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为101 μ g/g实施例6取丹参35g、川芎7g药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为70 %的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由CO2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到24MPa,萃取温度达到50°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为Ih后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量为100 μ g/g用以上实施例中制备方法得到的丹参川芎嗪对新生大鼠缺氧缺血性脑损伤组织中的一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)变化的影响,以验证用本发明制备方法提取得到的丹参川芎嗪的药理作用1.材料和方法1. 1仪器与试剂752C型紫外分光光度计;丹参川芎嗪(用本发明制备方法研制而成,使用时用无菌生理盐水溶解配制成lg/L注射液);测定N0、N0S的试剂盒(南京建成生物工程研究所)1. 2分组7天龄SD大鼠,性别不限,体质量10 15g,随机平均分成3组,每组10
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专利名称:一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其制备方法和应用的制作方法随着生活水平的提高和生活节奏的改变,被称为“富贵病”的“三高症”(即高血压、 高血糖和高血脂)一直严重威胁着人类,是中老年人常见的健康病。即使在医学治疗手段高速发展的今天,仍有一半以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理。心脑血管疾病居各种死因首位,已成为人类死亡病因最高的头号杀手,也是人们健康的“无声凶煞”。心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高和并发症多”的特点,因此心脑血管疾病应该防患于未然,否则一旦遭遇这类病,家庭会因此背上沉重的经济负担和心理压力。心脑血管疾病的原因是由于长时间饮食习惯问题,饮食中脂类过多,醇类过多。同时又没有合理的运动促进脂类醇类的代谢,导致体内脂类醇类物质逐渐增多,加上随着年龄增长,人体分泌抗氧化物酶能力减低,导致体内自由基水平升高,使血脂中的低密度脂蛋白胆固醇氧化后沉积在血管壁,久之使毛细血管堵塞,随着时间的推移,脂类醇类物质容易和体内游离的矿物质离子结合,形成血栓。血栓容易在血管的拐角处,或者瓶颈处堆积,钙化。同时血栓越来越多,使血管直径缩小。心脏为了保持足够的供血量,就增加血压,造成高血压疾病。如果血压过高,可能导致血管崩裂,于是产生出血性心脑血管疾病。如果由于堵塞供血不足,即为缺血性心脑血管疾病。全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人,居各种死因首位,仅在我国每年就有300万人死于心脑血管疾病,对于心脑血管疾病的患者具有重复用药、持续用药的特点。中医药在心脑血管疾病的预防和治疗中发挥着重要的作用,尤其是以丹参为主要原料的单方或中西复方制剂均有着确切的疗效,如丹参川芎嗪注射液、复方丹参片、乐麦胶囊等这些制剂中丹参发挥主要作用。丹参川芎嗪注射液,其组分为盐酸川芎嗪(化学名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪盐酸盐);丹参素(化学名称为β _(3,4-二羟基苯基)乳酸)。丹参川芎嗪注射液为复方制剂,其作用为活血化瘀,通脉养心,有抗血小板聚集、扩张冠状动脉,降低血液粘度,加速红细胞的流度,改善微循环并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。川芎嗪是由川芎的根茎提取的有效成分,具有活血化瘀、抗血小板凝聚、扩张小动脉、改善微循环、抗氧化、拮抗钙离子及抗纤维化等作用;丹参具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈的功效。本发明研究人员经过长期的实验研究,将丹参和川芎用超临界流体萃取法提取, 以丹参素、丹参酮II A和川芎嗪为指标成分,CO2超临界流体萃取法提取具有较高的丹参素、丹参酮II A和川芎嗪三种有效成分,本提取方法在室温条件下进行,防止某些对热不稳定的成分被破坏,萃取过程中几乎不用有机溶剂,萃取物中无有机溶剂残留,对环境无公害,提取效率高,节约能耗。
本发明研究人员经过大量实验研究,将丹参和川芎用超临界流体萃取法提取,丹参与川芎的药材重量比为5 1,以丹参素、丹参酮IIA和川芎嗪为指标成分,实验结果显示本发明的制备方法能够显著提高有效成分的含量,川芎嗪的含量大于100μ g/g。本发明的目的在于提供一种丹参川芎嗪的药物组合物。本发明的目的在于进一步提供丹参)I丨芎嗪药物组合物的提取方法。本发明的目的还在于提供丹参川芎嗪药物组合物在医药领域中的应用本发明是通过以下技术方案实现的丹参川芎嗪的制备方法取丹参、川芎药材,粉碎成粉末过M目筛,放入萃取池中,浓度为75 士 5%的乙醇作为夹带剂,CO2与夹带剂分别由(X)2泵和夹带剂泵打入各泵的泵体中,经流体混合器混合后,流入萃取器腔中的集流腔,当萃取压力达到M_30MPa,萃取温度达到50士 10°C后,进入萃取池中开始萃取,萃取时间为1- 后,减压排放并收集萃取液,用旋转蒸发浓缩至干,即得丹参川芎嗪提取物,川芎嗪的含量大于100 μ g/g。只空白对照组;缺氧缺血模型组;丹参川芎嗪治疗组。1. 3N0、NOS测定动物分别在缺氧缺血后6,24,48h断头处死,取结扎侧脑组织称重,用无菌生理盐水作为勻浆介质,按Ig IOmL在冰浴中充分勻浆制成10%组织勻浆,离心后取上清液,测定NO、NOS0 NO采用硝酸还原酶法测定;NOS应用比色法测定。1. 4统计学方法应用SAS 8. 0软件进行统计分析;经方差齐性检验后,多组均数比较采用单因素方差分析,组间两两比较采用q检验。2.结果2. 1丹参川芎嗪对新生大鼠脑组织NO的影响本发明公开了一种丹参川芎嗪药物组合物及其制备方法和应用,经过大量实验研究,将丹参和川芎用超临界流体萃取法提取,丹参与川芎的药材重量比为5∶1,以丹参素、丹参酮II A和川芎嗪为指标成分,实验结果显示本发明的制备方法能够显著提高有效成分的含量,川芎嗪的含量大于100μg/g,动物实验表明本发明制备方法提取的丹参川芎嗪药物组合物药理作用显著。



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