用于从疲劳中恢复的含有壳寡糖的组合物制作方法

孙钟熙, 宋旼庭, 徐大方, 曹始永, 朴泌俊, 李尙骏, 李知海, 申宜锡

2012年5月23日

2010年7月28日

2009年7月28日

株式会社爱茉莉太平洋

A61K31/722GK102470142SQ201080033187

寡糖 疲劳 含有 恢复 用于

1.一种抗疲劳组合物，其中，该抗疲劳组合物含有壳寡糖乳酸盐作为有效成分2.根据权利要求1所述的抗疲劳组合物，其中，所述壳寡糖的分子量为700至9，0003.根据权利要求1所述的抗疲劳组合物，其中，所述壳寡糖能够使线粒体活化4.根据权利要求1所述的抗疲劳组合物，其中，所述壳寡糖能够增加线粒体量，即拷贝数5.根据权利要求1或4所述的抗疲劳组合物，其中，所述组合物为健康食品组合物或药物组合物6.根据权利要求5所述的抗疲劳组合物，其中，以所述组合物的总重量为基准，壳寡糖的含量为10 90重量％

本发明涉及含有壳寡糖作为有效成分的用于从疲劳中恢复的组合物

根据本发明的一种实施方式的抗疲劳组合物含有壳寡糖乳酸盐作为有效成分此时，壳寡糖的分子量例如可以是700至9，000壳寡糖可以活化线粒体，能够增加线粒体量这样的抗疲劳组合物可以是健康食品组合物或药物组合物健康食品组合物或药物组合物中壳寡糖的含量以所述组合物的总重量为基准例如可以为约10 90重量％用于实施发明的方式根据本发明的一种实施方式的组合物的特征是含有壳寡糖作为有效成分，且用于从疲劳中恢复的用途在本发明中“壳寡糖”意味着水解壳聚糖而得到的低分子的多糖类所述低分子的概念是分子量相对小的分子的统称，例如，分子量的范围为小于10，000，具体而言为小于9，000更具体而言，根据本发明的作为低分子多糖类的壳寡糖的分子量可以为700至 9，000制造壳寡糖的方法没有特别限制例如，将蟹、虾皮等通过粉碎、脱盐、除蛋白质以及除杂工序而分离精制成甲壳素后，进行脱乙酰化而制造壳聚糖将制造的壳聚糖进行化学分解或酶分解，从而可以制造壳寡糖具体而言，所述壳寡糖可以将壳聚糖进行酶分解而制造将所述壳聚糖酶分解而制造壳寡糖时，用于酶分解的酶没有特别限制，例如可以通过纤维素酶(cellulase)而酶分解壳聚糖来制造壳寡糖具体而言，酶分解所述壳聚糖来制造壳寡糖的方法没有特别限定例如，在壳聚糖中添加纯化水后，添加乳酸2 3%，在40 60°C的温度中进行搅拌，制造固体成分为5 10%的含有乳酸的壳聚糖分散液将完全溶解的壳聚糖分散液的PH调节为4 6，将作为壳聚糖分解酶的纤维素酶溶于纯化水而投入然后，在40 60°C中水解14 20小时后， 在80°C热处理30分钟而使酶失活后，经过过滤干燥过程，可以制造壳寡糖在一种实施方式中，所述壳寡糖的分子量可以为700至9，000，这样分子量范围的壳寡糖能够显示出优异的线粒体活化效果所述壳寡糖的分子量能够根据制造工序中纤维素酶的添加量而发生变化例如，以纤维素酶的投入量为基准，投入壳聚糖的10%的纤维素酶时，可以得到分子量为1，000以下的壳寡糖；投入壳聚糖的6%的纤维素酶时，可以得到分子量为1，500-2，000的壳寡糖；投入壳聚糖的3%的纤维素酶时，可以得到分子量为 7，000-10, 000的壳寡糖由此，酶分解壳聚糖而制造的壳寡糖的分子量可以为700至9，000 范围在一种实施方式中，所述组合物含有壳寡糖作为有效成分，通过活化线粒体而能够显示出从疲劳中恢复的效果所述壳寡糖没有特别限制，可以为各种盐的形态例如，所述壳寡糖可以为壳寡糖的乳酸盐或盐酸盐更具体而言，所述壳寡糖可以为壳寡糖的乳酸盐在本发明中，通过以下的实施例等，确认了在包括各种盐的壳寡糖中，在给予平均分子量1155的乳酸盐壳寡糖的实验组中，通过显著的线粒体的增加至活化，显示出从疲劳中恢复的功效另外，确认了壳寡糖的乳酸盐具有显著增加线粒体量(拷贝数)的效果在一种实施方式中，根据本发明的组合物含有壳寡糖乳酸盐作为有效成分，可以是显示出从疲劳中恢复效果的组合物或慢性疲劳症候群的治疗用组合物所述组合物没有特别限制，但可以为例如健康食品组合物或药物组合物所述健康食品组合物可以制成粉末、颗粒、片剂、胶囊剂和饮料等各种形态的剂型另外，所述健康食品组合物可以根据需要添加配合下述的添加剂中的1种或2 种以上作为添加剂，可以包括例如葡萄柚、苹果、橙子、柠檬、菠萝、香蕉、梨等的各种果汁(也可以是浓缩果汁、粉末果汁)；维生素(维生素A棕榈酸酯、核黄素、吡哆醇、氰钴胺素(cyanocobalamine)、抗坏血酸钠、烟酰胺、泛酸钙、叶酸、生物素、胆钙化(留)醇 (cholecalciferol)、重酒石酸胆碱、生育酚、β -胡萝卜素等水溶性和脂溶性维生素)；香料(柠檬味、橙子味、草莓味、葡萄柚味、香草精华等)；氨基酸、核酸以及它们的盐类(谷氨酸、谷氨酸钠、甘氨酸、丙氨酸、天门冬氨酸、天门冬氨酸钠、肌苷酸等)；植物纤维(葡聚糖、 果胶、黄原胶、葡甘聚糖、海藻酸等)；或矿物质(氯化钠、醋酸钠、硫酸镁、氯化钾、氯化镁、 碳酸镁、氯化钙、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠、甘油磷酸钙、柠檬酸亚铁钠、柠檬酸铁铵、柠檬酸铁、硫酸锰、硫酸铜、碘化钠、山梨酸钾、锌、锰、铜、碘、钴等)等所述药物组合物中可以进一步含有防腐剂、稳定剂、水合剂或乳化促进剂、用于调节渗透压的盐和/或缓冲剂等药剂学上的辅助剂以及其他治疗上有用的物质，可以根据通常的方法制成各种口服或非口服的给药方式的剂型作为口服给药的剂型，例如有片剂、丸剂、硬质和软质的胶囊剂、液剂、悬浮剂、乳化剂、糖浆剂、颗粒剂等，这些剂型除了有效成分以外还含有稀释剂(例如乳糖、葡萄糖、 蔗糖、甘露醇、山梨醇、纤维素以及甘氨酸)、润滑剂(例如二氧化硅、滑石、硬脂酸及其镁或钙盐以及聚乙二醇)片剂还可以含有硅酸镁铝、淀粉糊、明胶、黄蓍胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠以及聚乙烯吡咯烷酮等粘合剂，还可以根据需要含有淀粉、琼脂、海藻酸或其钠盐之类的崩解剂、吸收剂、着色剂、香味剂以及甜味剂等药剂学添加剂片剂可以通过通常的混合、造粒或涂布方法而制造另外，非口服给药用剂型的代表性剂型为注射用剂型，优选等渗的水溶液或悬浊液所述有效成分的给药量确定在本领域技术人员的水平内，根据本发明的药物的1 日给药用量根据所要给药的对象的疾病(巧进)发展程度、发病时期、年龄、健康状态、合并症等各种因素而不同，但以成人为基准时，一般可将按所述的重量比组合的组合物1至 500mg/kg、优选为30至200mg/kg —日分成1至2次进行给药，所述给药量无论以任何方法均不限定本发明的范围所述壳寡糖的含量没有特别限制，以组合物总重量为基准，为10 90重量％，具体而言，可以为20 50重量％范围这是考虑了制造片剂和软胶囊时，粉末和功能性成分的含量可以为10 60%，制造硬胶囊时，粉末和功能性成分的含量可以为10 90%的方面本发明能够提供含有10 90%的壳寡糖的健康食品组合物或药物组合物以下，利用下述实施例更详细地说明本发明但是，下述实施例仅用于例示本发明，本发明的范围不被它们所限定在本发明中，通过动物实验来分析壳寡糖乳酸盐对线粒体生成带来的影响和抗疲劳效果即，将壳寡糖乳酸盐对鼠进行给药，测定血液内的线粒体的量，通过强迫游泳试验测定抗疲劳功效[试验例1]实验动物及实验方法购买3周龄的无毛小鼠(hairless mouse)，并以各组10只/笼(cage)进行饲养 强迫游泳时，为了将实验时小鼠的毛造成的影响最小化，使用无毛小鼠饲料和水可以自由摄取，维持温度22士 1°C、湿度60士5%，以12小时的间隔变换明暗实验动物分为诱发疲劳组和未诱发疲劳组，诱发疲劳组进一步分为盐酸盐给予组、乳酸盐给予组和非给药组而进行表