一种供注射用的盐酸昂丹司琼组合物及其制备方法

叶东, 胡振, 赵小伟

2011年7月20日

2010年12月30日

2010年12月30日

江苏奥赛康药业有限公司

A61P1/08GK102125550SQ20101061505

注射用 昂丹司 盐酸 组合

1.一种供注射用的盐酸昂丹司琼组合物，其特征在于含有盐酸昂丹司琼和甘露醇，按 照如下方法制备1)配制将盐酸昂丹司琼及甘露醇按重量比例为12 10置配制罐中，加注射用水， 搅拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的盐酸及0. lmol/L的氢氧化钠溶液调节pH 值至4. 2 ；2)无菌过滤、分装将步聚1)得到的盐酸昂丹司琼溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内， 分装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步聚2)分装好的盐酸昂丹司琼药液置冻干机内，以10 15°C/小时的速 度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸昂丹司琼药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45 -55°C;c、干燥开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，第一次升温至-25°C，通过参气保持真空度为5 10Pa，持续2小时， 第二次升温至-15°C，通过参气保持真空度为10 15Pa，持续2小时， 第三次升温至-5°C，通过参气保持真空度为15 20Pa，持续2小时， 第四次升温至5°C，通过参气保持真空度为20 30Pa，持续3小时， 第五次升温至25°C，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为35°C，持续4 6小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出 箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得2.—种权利要求1所述的供注射用的盐酸昂丹司琼组合物的制备方法，其特征在于制 备方法为1)配制将盐酸昂丹司琼及甘露醇按重量比例为12 10置配制罐中，加注射用水， 搅拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的盐酸及0. lmol/L的氢氧化钠溶液调节pH 值至4. 2 ；2)无菌过滤、分装将步聚1)得到的盐酸昂丹司琼溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内， 分装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步聚2)分装好的盐酸昂丹司琼药液置冻干机内，以10 15°C/小时的速 度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸昂丹司琼药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45 -55°C;c、干燥开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，第一次升温至-25°C，通过参气保持真空度为5 10Pa，持续2小时， 第二次升温至-15°C，通过参气保持真空度为10 15Pa，持续2小时， 第三次升温至-5°C，通过参气保持真空度为15 20Pa，持续2小时， 第四次升温至5°C，通过参气保持真空度为20 30Pa，持续3小时， 第五次升温至25°C，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为35°C，持续4 6小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出 箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得

本发明涉及的是一种供注射用的盐酸昂丹司琼组合物及其制备方法，通过该方法 制备的盐酸昂丹司琼组合物适用于处理由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐， 也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐