专利名称：：一种盐酸美金刚口服药物组合物及其制备方法：老年痴呆症(阿尔茨海默症)是老年人的常见病之一，主要表现为记忆力减弱及识别能力障碍等，是一种渐进性的神经功能退化性失调。国内外的大量研究资料表明每十个老年人就有一个显现不同程度的痴呆症状，严重影响着人们的健康和生活质量。随着世界老龄化社会的到来，老年性记忆力减退、老年性痴呆等老年性记忆功能障碍的防治显得日益重要。盐酸美金刚是一种新型的抗老年痴呆新药，主要作用于大脑中的谷氨酰胺系统，通过延缓兴奋性神经递质谷氨酸盐的释放起作用，从而达到治疗的目的。CN1709229A公开了一种盐酸美金刚口崩片的处方及其制备方法，CN1709230A公开了一种盐酸美金刚分散片的处方及其制备方法。申请人发现，按照以上两篇专利所提供的制备方法制备的口崩片和分散片，不能很好的掩盖盐酸美金刚的味道，仍然有苦味残留。申请人通过大量的试验发现，采用旋转蒸发工艺或喷雾干燥工艺，将盐酸美金刚与矫味剂制备成固体分散体，可以达到很好的掩味效果，所制得的口崩片、分散片和咀嚼片味甜清凉，且无沙砾感。同时适当调整了其它辅料的类型和用量，达到了崩解迅速、分散均匀、口感良好、味甜清凉，且无沙砾感的效果。
本发明提供了一种药物组合物，具体涉及一种含有盐酸美金刚与其药学上可接受的辅料制备得到的固体分散体，该组合物主要用于治疗由阿尔茨海默症引起的老年痴呆症。本发明提供了一种含有盐酸美金刚活性成分的药物组合物，其中含有盐酸美金刚与药学上可接受的辅料制备得到的固体分散体。本发明所提供的药物组合物，所述固体分散体釆用旋转蒸发工艺或喷雾干燥工艺制备。本发明所提供的药物组合物，所述药学上可接受的辅料为丙烯酸树脂。本发明所提供的药物组合物，所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂E100或丙烯酸树脂E30。本发明所提供的药物组合物，所述丙烯酸树脂的重量百分比为7%8%。本发明所提供的药物组合物的制备方法，旋转蒸发的温度为4555°C;本发明所提供的药物组合物的制备方法，其特征在于喷雾干燥的温度为105115°C。本发明所提供的药物组合物的存在形式可以是口崩片、分散片或咀嚼片，该制备方法有效掩盖了盐酸美金刚的不良味道，所得口崩片、分散片或咀嚼片味甜清凉，无沙砾感，口感良好。具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中"％"是指"重量％"。实施例1此实施例的存在形式为口腔崩解片。组分百分比(％)盐酸美金刚4.50丙烯酸树脂E1005.50甘露醇50.3淀粉20.3乙基纤维素RT-N-IO6.00低取代羟丙甲纤维素(内加)5.00低取代羟丙甲纤维素(外加)5.00安赛蜜2.00薄荷脑0.40硬脂酸镁1.00Totel100制备工艺按处方量称取盐酸美金刚，用乙醇溶解后，加入丙烯酸树脂E100并搅拌使之溶解，置旋转蒸发仪中5(TC旋干，粉碎过120目筛；称取处方量盐酸美金刚包合物、甘露醇、乙基纤维素RT-N-IO、低取代羟丙甲纤维素、安赛蜜和淀粉采用等量递加法混合均匀后，加入10%淀粉浆适量，制软材，干燥，测定水分；加入处方比例的硬脂酸镁、低取代羟丙甲纤维素和薄荷脑，混匀，压片。实施例2此实施例的存在形式为分散片。组分百分比(％)盐酸美金刚2.50丙烯酸树脂E307.50甘露醇40.3乳糖30.3乙基纤维素RT-N-105.00微晶纤维素10.0安赛蜜(内加)2.00安赛蜜(外加)1.00薄荷脑1.00二氧化硅0.40Totel100制备工艺按处方量称取盐酸美金刚，用乙醇溶解后，加入丙烯酸树脂E30并搅拌使之溶解，置喷雾干燥机中ll(TC喷雾千燥，粉碎过120目筛；称取处方量盐酸美金刚包合物、甘露醇、乙基纤维素RT-N-IO、微晶纤维素、安赛蜜和乳糖采用等量递加法混合均匀后，加入10%淀粉浆适量，制软材，干燥，测定水分；加入处方比例的二氧化硅、安赛蜜和薄荷脑，混匀，压片。实施例3此实施例的存在形式为咀嚼片。—组分百分比(％)盐酸美金刚9.10丙烯酸树脂E307.90蔗糖50.3乳糖20.3乙基纤维素RT-N-105.00羧甲基淀粉钠3.00安赛蜜(内加)2.00安赛蜜(外加)1.00薄荷脑1.00滑石粉0.40Totel100制备工艺按处方量称取盐酸美金刚，用乙醇溶解后，加入丙烯酸树脂E30并搅拌使之溶解，置喷雾干燥机中ll(TC喷雾干燥，粉碎过120目筛；称取处方量盐酸美金刚包合物、蔗糖、乙基纤维素RT-N-IO、羧甲基淀粉钠、安赛蜜和乳糖采用等量递加法混合均匀后，加入10%淀粉浆适量，制软材，干燥，测定水分；加入处方比例的滑石粉、安赛蜜和薄荷脑，混匀，压片。实施例4对实施例1所制得的口腔崩解片进行体内崩解时限的测定。测定方法选择不同的受试者，将片放入舌上并开始计时，上鄂与舌上片轻微摩擦，带走片表面已被唾液溶解的部分，直到口中无固体或沙砾感时停止计时。结果见下表<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>本口崩片崩解迅速，且有效掩盖了盐酸美金刚的不良味道，味甜清凉，无沙砾感，口感良好。权利要求1.一种含有盐酸美金刚活性成分的药物组合物，其特征在于含有盐酸美金刚与药学上可接受的辅料制备得到的固体分散体。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述固体分散体采用旋转蒸发工艺或喷雾干燥工艺制备。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药学上可接受的辅料为丙烯酸树脂。4.根据权利要求3或4所述的药物组合物，其特征在于所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂E100或丙烯酸树脂E30。5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于所述丙烯酸树脂的重量百分比为7%~8%。6.根据权利要求1-5所述的药物组合物的制备方法，其特征在于旋转蒸发的温度为4555°C;7.根据权利要求1-5所述的药物组合物的制备方法，其特征在于喷雾干燥的温度105115。C。全文摘要本发明公开了一种含有盐酸美金刚的药物组合物及其制备方法，该组合物包含采用旋转蒸发工艺或喷雾干燥工艺制备的盐酸美金刚固体分散体，有效掩盖了盐酸美金刚的不良气味，该药物组合物用于治疗阿尔茨海默症导致的老年痴呆症。文档编号A61K9/20GK101204378SQ200610165399公开日2008年6月25日申请日期2006年12月19日优先权日2006年12月19日发明者孟凡静申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司