一种治疗癌症的组合物制作方法

杨鸣泽

2011年6月1日

2011年1月7日

2011年1月7日

上海蟾宝生物科技有限公司

A61P35/00GK102078352SQ201110020278

癌症 组合 治疗

1.一种用于治疗癌症的组合物，其含有蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体三 种活性成分2.如权利要求1所述的组合物，其中所治疗的癌症为实体瘤3.如权利要求1所述的组合物，其中所述的蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝 体以粒径为1200目-5000目的超微粉形式存在4.如权利要求1所述的组合物，其中蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体在组 合物中的重量之比为1 3. 75 1.255.如权利要求1所述的组合物，在所需要的患者服用时是顺次服用或联合服用6.如权利要求1所述的组合物的制备方法，其特征在于是以下述方法制备而成称取 相应量的蟾衣，除去杂质，放在60摄氏度的干燥箱内连续干燥，使含水量小于10%时进行 粉碎，过50目至100目筛，得蟾衣粗粉；称取相应量的“刺五加提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉 菌丝体”粗粉与50目至100目的蟾衣粗粉进行混合搅拌，将混合搅拌后药粉再进一步粉碎， 得1200目至5000目蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体超微粉，放在60摄氏度的 干燥箱内连续干燥，使含水量小于2%，即得成品

本发明涉及应用一种治疗癌症的组合物，具体的说是蟾蜍自然蜕下的角质衣膜即 蟾衣联合刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体来治疗癌症，其中该组合物根据需要可以制 成胶囊、冲剂、片剂、滴剂及口服液等剂型

用含有蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体的本发明组合物来治疗癌症， 其中所述癌症为实体瘤，优选肝癌、肺癌、乳腺癌、食道癌、胃癌、鼻咽癌、卵巢癌、膀胱癌、直 肠癌、宫颈癌、皮肤癌、脑癌、骨癌和淋巴癌等多种癌症，进一步优选肝癌、肺癌、乳腺癌、食道癌、胃癌、直肠癌、宫颈癌、淋巴癌，更进一步优选肝癌、肺癌、食道癌、淋巴癌，特别是已经 出现了肝硬化和腹水的肝癌及肺积水的肺癌效果尤其明显本发明的含有蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体的组合物可以制作成本 领域技术人员通常所见的各种剂型，如胶囊、冲剂、片剂、滴剂和口服液等，其中为了易于机 体吸收通常将蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体粉碎为粒径在1200目至5000目 超微粉，该超微粉可通过下列方式获得，当然这种获得的方式在本发明中仅起到举例说明 的作用，并不对本发明构成任何技术上的限制蟾衣是中华大蟾蜍自然蜕下的角质衣膜，由于不同地区、不同时间、不同的储存方 法、不同的采制方法，所获得的蟾衣中的有效成分也有很大的差异，其药效也不相同本发 明所用的蟾衣不须放在水中漂洗，能最大程度地保留蟾衣表面的有益物质，在CN1331480C 中披露了蟾衣的采制方法经检测证实，每5千克未经漂洗的蟾衣能提取100克的有效总 提物，而同一地区，同一时间采制的蟾衣，每5千克放在水中漂洗加工成完整的蟾衣，能提 取60克的有效总提物用于本发明的蟾衣采集方法见CN1331480C中披露的蟾衣采制方法具体步骤是 将采集到的皱成一团的蟾衣放在一载体表面，不须放在水中漂洗，将载体连同载体表面的 蟾衣一起放入30至70摄氏度干燥箱内连续干燥，使含水量< 2.0%，分装入塑料袋内，即得 所需中药材或功能食品此方法能够最大程度的保留蟾蜍壳表面的有益物质，并提高采集 效率刺五加为五加科植物刺五加的干燥根及根茎刺五加与人参同属五加科植物，为 不同属种，具有活血化淤、通经活络的作用，能扩张血管、改善心、脑、肾等实质性脏器的血 流量，增加组织对缺氧的耐受性等用于本发明的刺五加提取物为常规方法提取的水提取 物或醇提取物，具体可参见(梁丽坚等，“刺五加提取物抗肿瘤作用的实验研究”，时珍国医 国药，2006年第17卷第7期)采集到未经漂洗的天然蟾衣，除去杂质，放在60摄氏度干燥箱内连续干燥，当含 水量小于10%，优选小于5%，更优选小于2%时进行粉碎，过50目至100目筛，得蟾衣粗 粉；称取“刺五加提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”与50目至100目的蟾衣粗粉进行混合 搅拌，将混合搅拌后药粉放在60摄氏度的干燥箱内连续干燥，使含水量小于2%，将干燥后 的药粉再进一步粉碎，得1200目至5000目蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体超微 粉，优选1200目至2000目蟾衣、刺五加提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体超微粉，装入塑料袋， 密封，备用或将蟾衣与“刺五加提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”的混合物分别制备为超微 粉备用蟾衣超微粉的制备取采集到未经漂洗的天然蟾衣，除去杂质，放在60摄氏度干 燥箱内连续干燥，当含水量小于10%，优选小于5%，更优选小于2%时进行粉碎，过50目 至100目筛，得蟾衣粗粉；将蟾衣粗粉再进一步粉碎，得1200目至5000目蟾衣超微粉，优选 1200目至2000目蟾衣超微粉，装入塑料袋，密封，备用；“刺五加提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”混合物的超微粉的制备称取“刺五加 提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”进行混合搅拌，将混合搅拌后药粉放在60摄氏度的干燥 箱内连续干燥，使含水量小于2%，再进一步粉碎，得1200目至5000目“刺五加提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”超微粉，优选1200目至2000目“刺五加提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉 菌丝体超微粉”，装入塑料袋，密封，备用蝙蝠蛾拟青霉菌丝体是采用从青海玉树地区产新鲜蝙蝠蛾拟青霉菌中分离所得 麦角菌科真菌蝙蝠蛾拟青霉株Cs-4菌株，经液体深层发酵所得菌丝体的干燥粉末实施例实施例1 胶囊成品(含有蟾衣、“刺五加水提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”)称取未经漂洗的蟾衣10000克，除去杂质，放在60摄氏度的干燥箱内连续干燥，使 含水量小于5%时进行粉碎，过50目至100目筛，得蟾衣粗粉；称取“刺五水加提取物”3750 克和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”1250克与50目至100目的蟾衣粗粉1000克进行混合搅拌，将 混合搅拌后药粉放在60摄氏度的干燥箱内连续干燥，使含水量小于2%，再进一步粉碎得 1200目至5000目蟾衣、刺五加水提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌丝体超微粉，装入塑料袋，密封， 备用称取1200目至5000目的蟾衣、刺五加水提取物、蝙蝠蛾拟青霉菌丝体超微粉1000 克，分装成5000粒空心胶囊，每粒含生药0. 2克；将上述胶囊包装，密封，辐照灭菌，即为胶 囊成品实施例2 胶囊成品(为蟾衣胶囊与“刺五加水提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体” 混合物的胶囊)蟾衣胶囊称取未经漂洗的蟾衣5000克，除去杂质，放在60摄氏度的干燥箱内连 续干燥，使含水量小于5%时进行粉碎，过50目至100目筛，得蟾衣粗粉；将蟾衣粗粉放在 60摄氏度的干燥箱内连续干燥，使含水量小于2%，再进一步粉碎得1200目至5000目蟾衣 超微粉，称取蟾衣超微粉1000克，分装成5000粒空心胶囊，每粒含生药0. 2克；将上述胶囊 包装，密封，辐照灭菌，即为蟾衣胶囊成品“刺五加水提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”混合物的胶囊称取“刺五加水提取 物” 3750克和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体” 1250克进行混合搅拌，将混合搅拌后药粉放在60摄 氏度的干燥箱内连续干燥，使含水量小于2%，再进一步粉碎得1200目至5000目“刺五加 水提取物“和”蝙蝠蛾拟青霉菌丝体“超微粉，装入塑料袋，密封，备用称取1200目至5000 目“刺五加水提取物”和“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”超微粉1000克，分装成5000粒空心胶囊， 每粒含生药0. 2克；将上述胶囊包装，密封，辐照灭菌，即为胶囊成品实施例3 冲剂成品称取实施例1所得的1200目至5000目蟾衣、刺五加水提取物和蝙蝠蛾拟青霉菌 丝体超微粉1000克，加过80目筛的蔗糖粉2000克混合搅拌均勻；加崩解剂适量，混勻制成 软材，挤压过8目至12目筛制成小颗粒，放在60摄氏度的干燥箱内连续干燥，使含水量小 于2%，再过6目至10目筛，取过筛的颗粒，再用60目筛筛去细分以整料，分装入铝塑复合 材料包装，每袋含生药1. 5克，密封，辐照灭菌，即成冲剂成品实施例4、本发明含有蟾衣、刺五加水提取物、蝙蝠蛾拟青霉菌丝体的中药组合物 的抗肿瘤实验1.试验目的观察“蟾衣、刺五加、冬虫夏草菌丝体”组方以下简称“实验A组”，按 CN101653466A配制；本发明的“蟾衣、刺五加水提取物、蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”组方以下简 称“实验B组”;“蟾衣、刺五加水提取物、中华被毛孢菌丝体”组方以下简称“实验C组”；“刺五加水提取物、蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”组方以下简称“实验D组”，其配制方法同实验B组”， 以及“蟾衣”、“刺五加水提取物”、“蝙蝠蛾拟青霉菌丝体”和“中华被毛孢菌丝体”单独对小 鼠Lewis肺癌、S180肉瘤及H22肝癌的疗效比较2.受试药物名称“实验A组”、“实验B组””、“实验C组””、“实验D组”、“蟾衣”、“刺五加水提