抗真菌药物组合物制作方法
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专利名称:抗真菌药物组合物的制作方法以例如卢立康唑为代表的通式(1)表示的化合物具有优异的抗真菌活性,已经指出这种化合物可适用于治疗甲癣,甲癣迄今一直被认为通过外部给药是无法治疗的(例如参见专利文献1)。然而,在制备用于治疗甲癣的制剂的情形中,需要进一步提高在制剂中溶解的通式(1)表示的化合物的含量。具体而言,在治疗甲癣的制剂中,期望以卢立康唑为代表的通式(1)表示的化合物得到增溶,使其量为用于治疗皮真菌病的普通制剂的量的两倍以上,具体而言,使其量为5质量%以上,并且期望开发出用于通式(1)表示的化合物的高浓度增溶和配制的溶剂。然而,存在这样的情形,由于所述化合物的高结晶度,仅少数的溶剂可用于制备含有高浓度的所述化合物的制剂。也就是说,一些种类的溶剂会引起缺陷,包括在低温条件例如5 °C时的晶体沉积和在敷用期间的晶体沉积。此外,在卢立康唑或类似物的溶液中,存在易于产生立体异构体的情形。作为用于防止产生所述立体异构体的溶剂,仅已知克罗米通、碳酸亚丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮 (例如参见专利文献2)。然而,由于所述溶剂固有的医学作用(诸如抗炎作用),这样的溶剂也只能以有限的量进行共混,因此一直期望开发出新型溶剂,作为替代溶剂用于卢立康唑或类似物的配制。在含有5质量%以上的化合物例如卢立康唑和/或其盐的外用药物组合物中,包含丙酮、聚氧乙烯烷基(具有8~30个碳原子)醚、和/或聚氧乙烯链烯基(具有8~30个碳原子)醚。提供了使用不同于克罗米通、碳酸亚丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮的溶剂作为增溶和立体稳定化的溶剂的制剂,并且其具有下述性质1)当通式(1)表示的化合物和/或其盐具有立体异构体时,在60℃的条件下保存3周产生的所述化合物和/或其盐的立体异构体的量为所述化合物和/或其盐在保存初始时总质量的1质量%以下;2)当在制备后立即将制剂保存在恒温20℃时,制剂呈透明液体状;以及3)当制剂在制备后于5℃保存2周时,没有晶体沉积。
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