一种膳食补充剂组合物及其用于调控血糖的方法[0002]当前，肥胖是流行于世界各地的一个重大健康问题。根据疾病预防和控制中心的报告，每三个成年人中就有一个肥胖患者，每一个6-19周岁的青少年中就有五个是肥胖患者。肥胖对健康的影响巨大，将可能导致许多健康问题和疾病，诸如冠状动脉疾病、中风、高血压、II型糖尿病、高胆固醇血症及高甘油三酯血症、肝胆疾病、睡眠呼吸暂停症、骨关节炎、软骨退变、生殖健康并发症如不孕不育，以及癌症如子宫内膜癌、乳腺癌和结肠癌，[0003]造成肥胖的原因是复杂和多因的，但可以认识到肥胖的特征在于当进食过量不健康食物如高糖或简单碳水化合物将会增加存储在一个人身体中的脂肪量。[0004]除了肥胖外，心脏病、中风、癌症、慢性呼吸系统疾病和II型糖尿病等疾病在世界各地的发病率也呈升高趋势。据世界卫生组织估计，2012年全世界有3.47亿糖尿病患者，这一数字在2013年11月达到3.82亿。2004年有约340万人死于空腹高血糖及其并发症；据报道，2012年有超过800万人死于糖尿病。超过80%的糖尿病死亡病例发生在低收入和中等收入国家。据世界卫生组织预测，在2030年糖尿病将成为死亡的第七大主要原因。[0005]过量的糖还会在人体内产生大量的晚期(AGEs)糖基化终产物，在生成诸如代谢综合征、中心神经系统综合征等多种疾病的同时还加速了机体的老化。[0006]终上所述，有效地控制糖的摄入量成了防止糖直接和间接造成上述疾病及衰老发生的当务之急。
[0007]本发明所要解决的技术问题是提供一种调控血糖的组合物及其应用于调控血糖的方法。
[0008]为解决上述技术问题，本发明采取的技术方案如下:
[0009]一种膳食补充剂组合物，包括:
[0010]糖酶抑制剂，所述糖酶抑制剂包括α -淀粉酶抑制剂或葡萄糖苷酶抑制剂；以及
[0011]脂肪调控剂，包括具有加速脂肪代谢作用的脂肪动员剂、具有脂肪阻断作用的脂肪阻断剂或具有抑制脂肪细胞生成作用的脂肪抑制剂。
[0012]进一步地，所述的膳食补充剂组合物还包括食欲抑制剂。
[0013]进一步地，所述的膳食补充剂组合物还包括一种或多种寡肽或多肽，用于代谢产生脂肪酶合成所需的氨基酸。
[0014]进一步地，所述的膳食补充剂组合物中，所述糖酶抑制剂包括白芸豆提取物、木槿提取物、桑白皮提取物或藏红花提取物。
[0015] 进一步地，所述的膳食补充剂组合物中，所述脂肪调控剂包括覆盆子酮、绿茶提取物、绿咖啡豆提取物、藤黄果提取物或葡萄籽提取物。
[0016]进一步地，所述的膳食补充剂组合物中，所述食欲抑制剂包括藏红花提取物。
[0017]进一步地，所述的膳食补充剂组合物中，所述糖酶抑制剂在所述组合物中的质量分数为1-20% ;所述脂肪调控剂在所述组合物中的质量分数为1_20%。
[0018]一种膳食补充剂，包括:
[0019]糖酶抑制剂，所述糖酶抑制剂包括α -淀粉酶抑制剂或葡萄糖苷酶抑制剂；以及
[0020]脂肪调控剂，包括具有加速脂肪代谢作用的脂肪动员剂、具有脂肪阻断作用的脂肪阻断剂或具有抑制脂肪细胞生成作用的脂肪抑制剂；
[0021]食欲抑制剂；
[0022]一种或多种寡肽或多肽，用于代谢产生脂肪酶合成所需的氨基酸；
[0023]以及一种或多种促进膳食补充剂制剂和给药的粘合剂、填充剂、调味剂、缓冲剂、凝胶剂、赋形剂或载体。
[0024]一种调控血糖的方法，包括步骤:对受体施用含有下述物质的组合物或膳食补充剂:
[0025]糖酶抑制剂，所述糖酶抑制剂包括α -淀粉酶抑制剂或葡萄糖苷酶抑制剂；以及 [0026]脂肪调控剂，包括具有加速脂肪代谢作用的脂肪动员剂、具有脂肪阻断作用的脂肪阻断剂或具有抑制脂肪细胞生成作用的脂肪抑制剂；
[0027]食欲抑制剂；
[0028]一种或多种寡肽或多肽，用于代谢产生脂肪酶合成所需的氨基酸。
[0029]一种食品或保健品，所述食品或保健品包含一种膳食补充剂组合物，所述膳食补充剂组合物包括:
[0030]糖酶抑制剂，所述糖酶抑制剂包括α -淀粉酶抑制剂或葡萄糖苷酶抑制剂；以及
[0031]脂肪调控剂，包括具有加速脂肪代谢作用的脂肪动员剂、具有脂肪阻断作用的脂肪阻断剂或具有抑制脂肪细胞生成作用的脂肪抑制剂。
[0032]采取上述技术方案之后的有益效果为:对接受所述组合物或所述膳食补充剂的受体起到调控血糖的作用，抑制α -淀粉酶、葡萄糖苷酶或其他酶类对碳水化合物转化为葡萄糖过程的催化作用；促使脂肪降解为脂肪酸和甘油；抑制受体食欲以达到降低热量摄入的目的。

[0033]为详细说明本发明的技术内容、构造特征、所实现目的及效果，以下结合实施方式详予说明。
[0034]本发明披露的组合物施用于受体所起到的作用是通过抑制糖酶如α -淀粉酶和/或葡萄糖苷酶的作用或功能达到抑制抑制或阻断淀粉代谢的目的，并且通过脂肪调控剂如脂肪动员剂、脂肪阻断剂或脂肪抑制剂达到增强脂肪细胞分解产能供机体活动所需、阻止或抑制脂肪阻止的进一步形成的目的；另外还进一步地通过添加一种或多种的寡肽或多肽在该组合物中:与直接服用氨基酸可能在消化道中被破坏而不易达到目的相比，服用肽能够在体内降解增加氨基酸含量，而氨基酸又是合成脂肪代谢降解的酶类所必须的，从而间接达到增加受体体内脂肪降解酶的含量的目的。[0035] 碳水化合物是人类饮食中热量的主要来源，蛋白质和脂肪亦是三大营养元素的组成部分；碳水化合物为正常的身体机能(如心跳、呼吸、消化、大脑活动等)与运动(如跑步、散步、举重等体育活动)提供必需的能量，因而定期定量供应碳水化合物是必要的，关键是将其供应量维持在健康的需求量范围内。事实上，存在两种类型的碳水化合物，其一是简单碳水化合物，而另一是化学结构较复杂的碳水化合物。这两种类型的碳水化合物均可在分解和消化后进入血液，然后将其用于人体正常日常活动和运动供能，每克可提供4卡路里热量。简单碳水化合物和复杂碳水化合物的主要区别如下:简单碳水化合物包括单糖以及其他被分解和消化速度非常快的碳水化合物，多数简单碳水化合物包括精制糖，极少含有必须的维生素和矿物质。大量供应简单碳水化合物的例子包括白砂糖、果汁、牛奶、酸奶、蜂蜜、麦芽糖(malasse)、枫树糖浆和红糖。包含复杂碳水化合物的食物通常需要更长时间来消化、并含有纤维、维生素和矿物质，例子有蔬菜、全麦食物、燕麦、豆类、糙米及小麦面含
[0036]虽然淀粉通常被列为复杂碳水化合物，但其实它的化学结构是非常易于快速分解的，在体内将以相似反应机制被降解为单糖。淀粉是人类饮食中最常见的碳水化合物，包含在许多主食之内。世界范围内，淀粉摄入的主要来源是谷物如水稻、小麦和玉米，以及蔬菜根如马铃薯。此外还有其他淀粉类食物如香蕉、大麦(barley)、荞麦(buckwheat)、蕉芋(canna)、香芋(colacasia)、获茶(katakuri)、葛根(kudzu)、马兰加(malanga)、小米(millets)、燕麦、波利尼西亚葛根(Polynesian arrowroot)、西米(sago)、高粱(sorghum)、红薯(sweet potatoe)、黑麦(rye)、芋头(taro)、板栗(chestnut)、荸莽(water chestnut)、山药(yams)及多种豆类如法瓦斯(favas)、扁豆(lentils)、绿豆(mungbeans)、豌豆(peas)、鹰嘴豆(chickpeas)等。淀粉作为原料广泛应用于许多食品的制作包括面包、煎饼、麦片、面条、粥和玉米饼中。
[0037]已经知道的是，淀粉是一种多糖，由大量葡萄糖单元通过糖苷键连接而成。淀粉可以通过酸、各种酶或二者的组合被水解成为更简单的碳水化合物或简单淀粉糖，所得到的片段被称为糊精(dextrin)，其转换程度以葡萄糖当量(DE)表征，即淀粉中已断裂糖苷键的百分数。淀粉糖是迄今为止最常见的食品添加剂和甜味剂，广泛应用于各种饮料和食品中，它们包括:麦芽糊精(maltodextrin)、各种葡萄糖糖衆如玉米糖衆(corn syrup)、高果糖糖楽:(high fructose syrup);以及在加工视频中作为甜味剂和增稠剂大量使用的粘性溶液糖醇(sugar alcohol),如麦芽糖醇(maltitol)、赤藓糖醇(erythritol)、山梨糖醇(sorbitol)、甘露糖醇(mannitol)及氢化淀粉水解物(hydrogenated starchhydrolysate)。
[0038]研究表明，人类过度消耗的碳水化合物主要是简单碳水化合物和淀粉。多糖类(主要在食物中)的过度消耗将导致人体增重。而对人类而言，体重显著增加意味着罹患一种或多种慢性疾病的风险随之增加。
[0039]α-淀粉酶(a-amylase)是一种淀粉水解酶,将可断裂淀粉或糖原中的α键，生成葡萄糖和麦芽糖。人类和其他哺乳动物体内均含有淀粉酶，用于分解淀粉多糖，产生葡萄糖和麦芽糖，并主要供能于机体活动。而葡萄糖苷酶(glucosidase)是参与分解复杂碳水化合物如淀粉和糖原所需的酶，可催化来自不同的糖复合物包括α-或β-葡萄糖聚合物的葡萄糖残基裂解。[0040]由于来自食物中的某些组分热量过高而营养价值过低，食用者的体重可能大幅增加。对他们而言，所需要的是一种膳食补充剂，将生化抑制α -淀粉酶和/或葡萄糖苷酶，抑制淀粉分解为葡萄糖的过程，使进入血液的葡萄糖水平降低，从而达到阻断糖摄入的目的。然而葡萄糖对于机体供能毕竟十分必要，对机体日常生活所需能量需要有一定途径的充分供应，因此在降低葡萄糖供能的同时，还需要一种成分协助身体将储备的脂肪转化为脂肪酸和甘油从而产能，以补充和替代葡萄糖的供能作用。除了脂肪调控剂如脂肪动员剂、脂肪阻断剂或脂肪抑制剂达到增强脂肪细胞分解产能供机体活动所需、阻止或抑制脂肪阻止的进一步形成的目的之外，为协助和加速脂肪细胞降解，还可以肽(peptide)作为额外的组分，以产生更多可被机体用于产生脂肪酶的氨基酸，这些脂肪酶将加速脂肪细胞分解为脂肪酸和甘油并在此过程中产能为身体所用。
[0041]在本发明一实施方式中，所述组合物包括:有效量的糖酶抑制剂，如一种或多种碳水化合物阻断剂或淀粉阻断剂，以抑制α -淀粉酶、葡萄糖苷酶或其他酶类对碳水化合物转化为葡萄糖过程的催化作用；有效量的脂肪动员剂，以促使脂肪降解为脂肪酸和甘油；有效量的食欲抑制剂以减少服用者的热量摄入；以及有效量的肽以产生生成具有分解脂肪细胞功能的脂肪酶所需的氨基酸。
[0042]其中，糖酶抑制剂可包括以下成分中的一种或多种:白芸豆(white kidney bean)提取物、木槿(hibiscus)提取物、桑白皮(white mulberry)提取物、藏红花(saffron)提取物，或其它能够抑制α-淀粉酶和葡萄糖苷酶的物质。糖酶抑制剂在组合物中的重量百分比可高至20%。碳水化合物阻断剂或淀粉阻断剂可以生物学有效量存在并抑制淀粉或碳水化合物向葡萄糖的分解。例如，糖酶抑制剂在组合物中可存在的量为1-20%重量百分比。
[0043]其中，白芸豆提取物有抑制α -淀粉酶和/或葡萄糖苷酶的效果。木槿提取物具有治疗食欲不振、感 冒、心脏和神经疾病、上呼吸道疼痛和肿胀(炎症反应)、液体潴留、循环障碍的功能，亦有抑制α -淀粉酶和/或葡萄糖苷酶的功能，可以作为温和的通便剂或利尿剂。桑白皮提取物是一种对II型糖尿病有治疗效果的物质，其起效机制为减缓糖在消化道中的分解，以使其更慢释放到血液中。糖的缓慢分解有助于机体血糖在理想范围内的保持。桑白皮叶粉末可能降低II型糖尿病人的血糖。已有证据显示，在4周中美日三次每次I克社区白桑葚叶粉末平均可降低27%空腹血糖水平，而每天5毫克的糖尿病药物摄入的降糖幅度只有8%。本实施例还考虑了使用具有不同反应速率的碳水化合物阻断剂或淀粉阻断剂，以使得机体内的抑制或阻断活性能够持续更长时间。本发明还涵盖了使用不同反应效率的碳水化合物阻断剂或淀粉阻断剂，可以抑制不同水解速度的淀粉、单糖或其他碳水化合物，特别是能够速效抑制分解速度较快的糖分的分解。
[0044]脂肪调控剂包括脂肪动员剂、脂肪阻断剂或脂肪抑制剂，可以包括下列成分中的一种或多种:覆盆子酮(raspberry ketone)、绿茶提取物、绿咖啡(green coffee)豆提取物、藤黄果(garcinia cambogia)提取物、葡萄籽提取物。覆盆子酮是从红色覆盆子(redraspberry)/树莓(rubus idaeus)中提取的化学物质。脂肪阻断剂或脂肪抑制剂在组合物中的含量可高达20%，并可以任何生物学有效量存在。脂肪调控剂的作用是促进脂肪降解生成脂肪酸和甘油，这可以令使用者从身体存储的脂肪中获取能量；并且抑制和阻断脂肪的再生成。脂肪调控剂在组合物中的重量百分比范围可以在1_20%。[0045]绿茶提取物是从茶树植物叶获取的产物，可以作为维生素补充剂甚至药物使用。绿咖啡豆提取物是来自原始的、未经焙烧的咖啡豆的产物。相较于常规烘焙的咖啡豆，绿咖啡豆有较高的绿原酸水平，而绿原酸(chlorogenic acid)具有降低脂肪含量、治疗糖尿病和心脑血管疾病的作用。研究表明，绿咖啡豆提取物可能能够帮助减肥。有研究发现，月艮用绿咖啡豆的人群比起未服用者可能减少3-5磅的体重，其作用机制可能是通过降低血糖而阻止脂肪在体内的堆积。藤黄果是一种植物，其提取物具有促进脂肪分解和阻止脂肪产生的作用，其机制在其可抑制一种叫柠檬酸裂解酶(citrate lyase)的酶，这种酶对于碳水化合物转变为脂肪十分关键。葡萄籽提取物具有高浓度的维生素E、黄酮(flavonoid)、亚油酸(linoleic acid)和酌.花青素(phenolic procyanidins)(又称 oligomericprocyanidins, 0PC,低聚原花青素)。葡萄籽提取物的成分还包括已知具有抗氧化作用以及促进脂肪燃烧和使脂肪更易于降解利用的多酚。
[0046]食欲抑制剂可包括藏红花提取物，其作用为抑制食欲、防止体重增加。
[0047]肽可包括一种或多种的寡肽或多肽，在人体内消化吸收后可用于产生更多可用于脂肪酶(催化脂肪细胞降解产能的酶)合成的氨基酸。
[0048]本实施例所述的组合物可以利用上述成分进行任意组合，以达到抑制α -淀粉酶和/或葡萄糖苷酶的作用或功能达到抑制抑制或阻断淀粉代谢的目的，并且增强脂肪细胞分解产能供机体活动所需，并通过在肽这一膳食添加剂的加入达到增加脂肪降解酶的含量的目的。值得注意的是，本发明的目的是解决糖(碳水化合物中的淀粉糖)过量摄入造成代谢综合征、中枢神经系统综合症、衰老等疾患，而当前市场上的糖苷酶抑制剂多为人工合成药品，除了副作用外，还可能带来低血糖或脑细胞供糖不足，所以本发明通过脂肪降解动员剂的加入，在上述低糖现象发生时可以将体内储藏的脂肪动员出来降解生成糖，意在利用机体自身在抑制淀粉酶使得糖的摄入被阻断，由于机体分解代谢而产生的强烈的需糖信息加上脂肪降解动员剂的作用使得脂肪能够更有效地转变成糖被利用。同时寡肽可在短时间供应合成脂肪分解酶所需要的氨基酸。也就是说，本发明实际上同时解决了糖过量摄入和脂肪储存过多两个问题，没有糖苷酶抑制剂，脂肪很难被降解；没有脂肪降解动员剂，淀粉糖被阻断后机体易产生低血糖或脑细胞供血不足，二者的效果并非简单叠加，而是相辅相成并具有比简单叠加更优更合理更具实用性的效果。
[0049]本发明所述膳食补充剂可以使用上述确定成分的或其他商业上可接收的形式进行配置。所述膳食补充剂可以包括一种或多种粘合剂、填充剂、调味剂、缓冲剂、凝胶剂、赋形剂、载体或其他物质以促进膳食补充剂的制剂或给药。所述膳食补充剂的剂型可以是片剂、颗粒剂、散剂、凝胶剂或液体，其中口服剂型包括但不限于片剂、胶囊型片剂、胶囊、粉剂片剂等。该膳食补充剂通过消化道时，可以起到阻断和抑制淀粉降解的作用，还可以通过动员脂肪代谢起到补充糖分供能的作用。
[0050]本发明所述具有活性的新膳食补充剂还可通过本发明所述的方法或其他显而易见的本领域技术人员所知的方法制取。
[0051]本发明还提供一种药物制剂，组合物将借由药学上可接收的载体(如水性或非水性载体)而给药。
[0052] 本发明还披露一种调控血糖的方法，通过对受体施用含有有效量的淀粉抑制剂、脂肪动员剂的组合物达到降糖阻糖、促进脂肪分解供能的目的。[0053]本发明所披露的组合物包括重量百分比为1-20%的α -淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，即α -淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂的重量百分比上限为20% ；同时脂肪调控剂在组合物中的重量百分比上限为20%。一具体实施例中，组合物包括重量百分比为18%的α-淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为18%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为16%的α-淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为16%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为14%的α-淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为14%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为12%的α-淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为12%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为10%的α -淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为10%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为8%的α-淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为8%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为6%的α -淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为6%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为4%的α-淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为4%的脂肪调控剂。另一具体实施例中，组合物包括重量百分比为1%的α -淀粉酶抑制剂和/或葡萄糖苷酶抑制剂，以及重量百分比为I %的脂肪调控剂。
[0054]在另一实施方式中，本发明公开的膳食补充剂或组合物可以以片剂、丸剂、胶囊剂、锭剂或其他营养补充剂工业中的已知形式在不脱离本发明精神和范围内给药。另外，每一给药单位中的本发明组合物含量可以基于一个用户所摄取的碳水化合物或淀粉而有所区别。
[0055]在本发明的又一实施方式披露了上述各实施方式所述的组合物或膳食补充剂在制备调控血糖的食品或保健品方面的应用。
[0056]英汉术语对照表
[0057]