权利要求
1.用于治疗或预防由眼部血管发生引起的疾病的药物组合物，其中含有由下述结构式 (I)表示的苯并氮杂革酮化合物或其可药用的盐作为有效成分2.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为C1-C4烷基、氟代C1-C4烷基或者氯代C1-C4焼基3.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基或者2，2，2-三氯乙基4.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为乙基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2， 2- 二氟乙基或者2，2，2-三氟乙基5.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为乙基、三氟甲基或者2，2，2-三氟乙基6.权利要求1所述的药物组合物，其中，R2为羧基，所述羧基任选被C1-C12烷基、C7-C18 芳烷基、被C2-C5烷酰氧基取代的C1-C2烷基、被(C1-C4烷氧基)羰氧基取代的C1-C2烷基、 N，N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基或者(5-苯基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护7.权利要求1所述的药物组合物，其中，R2为羧基，所述羧基任选被甲基、乙基、丙基、 异丙基、1-乙基丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、3，3_ 二甲基丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烧基、十二烧基、节基、苯乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基、苯基庚基、苯基辛基、苯基壬基、苯基癸基、苯基十一烧基、苯基十二烧基、乙酰氧基甲基、1-乙酰氧基乙基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基、乙氧基羰氧基甲基、1-乙氧基羰氧基乙基、N，N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护8.权利要求1所述的药物组合物，其中，R2为羧基，所述羧基任选被甲基、乙基、丙基、 异丙基、1-乙基丙基、丁基、3，3-二甲基丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、i^一烷基、十二烧基、节基、苯乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基、苯基庚基、苯基辛基、苯基壬基、苯基癸基、苯基十一烷基、苯基十二烷基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、 1-新戊酰氧基乙基、N，N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护9.权利要求1所述的药物组合物，其中，R2为羧基，所述羧基任选被乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、苄基、2-苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、7-苯基庚基、8-苯基辛基、9-苯基壬基、10-苯基癸基、 新戊酰氧基甲基、N, N- 二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护10.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为C1-C4烷基、氟代C1-C4烷基或者氯代C1-C4烷基；R2为羧基，所述羧基任选被C1-C12烷基、C7-C18芳烷基、被C2-C5烷酰氧基取代的C1-C2烷基、被(C1-C4烷氧基)羰氧基取代的C1-C2烷基、N，N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基) 乙基、(5-甲基-2-氧代-1，3- 二氧杂环戊烯-4-基)甲基或者(5-苯基-2-氧代-1，3- 二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护11.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2_三氟乙基或者2,2,2-三氯乙基；R2为羧基，所述羧基任选被甲基、乙基、丙基、异丙基、1-乙基丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、3，3_ 二甲基丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、 十二烧基、节基、苯乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基、苯基庚基、苯基辛基、苯基壬基、苯基癸基、苯基十一烷基、苯基十二烷基、乙酰氧基甲基、1-乙酰氧基乙基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基、乙氧基羰氧基甲基、1-乙氧基羰氧基乙基、N，N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护12.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为乙基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2，2_ 二氟乙基或者2，2，2_三氟乙基；R2为羧基，所述羧基任选被甲基、乙基、丙基、异丙基、1-乙基丙基、丁基、3，3_ 二甲基丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、苄基、苯乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基、苯基庚基、苯基辛基、苯基壬基、苯基癸基、苯基十一焼基、苯基十二烷基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基、N，N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护13.权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为乙基、三氟甲基或者2，2，2_三氟乙基；R2为羧基，所述羧基任选被乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烧基、节基、2-苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、7-苯基庚基、8-苯基辛基、9-苯基壬基、10-苯基癸基、新戊酰氧基甲基、N，N- 二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护14.权利要求1所述的药物组合物，由下述通式(III)表示15.权利要求2所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示16.权利要求3所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示17.权利要求4所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示18.权利要求5所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示19.权利要求6所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示20.权利要求7所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示21.权利要求8所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示22.权利要求9所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示23.权利要求10所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示24.权利要求11所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示25.权利要求12所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示26.权利要求13所述的药物组合物，其中的化合物由通式(III)表示27.权利要求1所述的药物组合物，其中，苯并氮杂革酮化合物为·3-氧代-8-[2- (5,6,7,8-四氢咪唑并[1，2_a(4S)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并·3-氧代-8-[2- (5,6,7,8-四氢咪唑并[1，2_a(4S)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并·3-氧代-8-[2- (5,6,7,8-四氢咪唑并[1，2_a(4S)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革 3-氧代-8-[2- (5,6,7,8-四氢咪唑并[1，2_a(4S)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并·3-氧代-8-[2- (5,6,7,8-四氢咪唑并[1，2_a嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，2-三氟·1,2-a]嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，2-三氟·1,2-a]嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，2-三氟·1,2-a]嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2， -4-乙酸丙酯、嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，2-三氟·1,2-a]嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，嘧啶-2-基)乙氧基]-2-O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸、·2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸、乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸乙酯、·2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸乙酯、乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸丙酯、乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸异丙酯、·2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸异丙酉|乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸庚酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸庚酯、3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸i^一烷基酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸i^一烷基酯、3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸苄酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸苄酯、3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(10-苯基)癸酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(10-苯基)癸酯、3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂萃-4-乙酸新戊酰氧基甲酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革~4~乙酸新戊酰氧基甲酯、3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5_四氢-1H-2-苯并氮杂萆-4-乙酸(N，N-二甲基氨基羰基)甲酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革~4~乙酸(N，N- 二甲基氨基羰基)甲酯、 3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸[2_(吗啉-4-基)]乙酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂萆-4-乙酸[2_(吗啉_4_基)]乙酯、3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶_2_基)乙氧基]_2_ O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(5-甲基_2_氧代-[1，3] 二氧杂环戊烯-4-基)甲酯、GS)-3-氧代-8-[2-(5，6，7，8-四氢咪唑并[l，2_a]嘧啶 _2_ 基)乙氧基]-2- ，2， 2-三氟乙基)-2，3，4，5_四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(5-甲基_2_氧代-[1，3] 二氧杂环戊烯-4-基)甲酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ，2，2_三氟乙基)-2，3，4，5_四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸乙酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸乙酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸丙酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸丙酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸异丙酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸异丙酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸庚酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸庚酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸i^一烷基酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革~4~乙酸i^一烷基酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2,2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸苄酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂$ _4_乙酸苄酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(10-苯基)癸酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸(10-苯基)癸酯、 3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革~4~乙酸新戊酰氧基甲酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸新戊酰氧基甲酯、 3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2，2_三氟乙基)-2，3，4，5_四氢-1H-2-苯并氮杂萆-4-乙酸(N，N-二甲基氨基羰基)甲(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革~4~乙酸(N，N- 二甲基氨基羰基)甲酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ， 2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸[2_(吗啉_4_基)]乙酯、(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- O，2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革_4_乙酸[2-(吗啉_4_基)] 乙酯、3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]_2_(2， 2，2-三氟乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(5-甲基_2_氧代-[1，3] 二氧杂环戊烯-4-基)甲酯、或者(4S)-3-氧代-8-[2-(l，2，3，4-四氢咪唑并[1，2_b] [1，2，4]三嗪 _6_ 基)乙氧基]-2- ，2，2_三氟乙基)-2，3，4，5_四氢-1H-2-苯并氮杂革-4-乙酸(5-甲基_2_氧代-[1，3] 二氧杂环戊烯-4-基)甲酯28.权利要求1 27所述的药物组合物，其中，给药方式为经口给药29.权利要求1 27所述的药物组合物，其中，眼病为眼内血管发生病30.权利要求1 27所述的药物组合物，其中，眼病为老龄黄斑变性
