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以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(ii)抗肿瘤化合物制作方法
专利
专利摘要: 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物,氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团,包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料,加入KI,转化成K2PtI4后,与对应的氨/胺配体反应,制备出二碘中间体,再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应,得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点,可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
胡娟
金牌知产顾问
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