专利名称:一种药物组合物及其用途的制作方法高血压是世界最常见的心血管疾病,也是最大的流行病之一,常引起心、脑、肾等脏器的并发症,严重危害着人类的健康,因此提高对高血压病的认识,对早期预防、及时治疗具有极其重要的意义,进而研究开发治疗心血管疾病的药物成为医药研究领域的热点之ο高血压是一个病因及发病机制非常复杂的综合症,一经确诊,即需终身用药。目前,国内外医学界普遍倾向于将两种不同作用机制的抗高血压药联合应用。根据美国预防、 检测评估与治疗高血压全国委员会第六次报告,这些抗高血压的小剂量固定的复方制剂不仅可作为二线药物,也可作为一线药物用于高血压的治疗,尤其是患者同时有其它并发症或合并症存在时更应如此。我国2004年修订的《2004年中国高血压防治指南(实用本)》 认为,采用固定配比复方,其优点是方便,有利于提高患者的依从性。心力衰竭又称“心肌衰竭”,是指心脏当时不能搏出同静脉回流及身体组织代谢所需相称的血液供应。往往由各种疾病引起心肌收缩能力减弱,从而使心脏的血液输出量减少,不足以满足机体的需要,并由此产生一系列症状和体征。心瓣膜疾病、冠状动脉硬化、高血压、内分泌疾患、细菌毒素、急性肺梗塞、肺气肿或其他慢性肺脏疾患等均可引起心脏病而产生心力衰竭的表现。妊娠、劳累、静脉内迅速大量补液等均可加重有病心脏的负担,而诱发心力衰竭。目前临床上对心力衰竭的治疗主要通过合理使用血管扩张剂增加心脏收缩力,改善心功能。但该类药物的服用会引起头痛、眼干、眩晕等不良反应,因此开发一种既能有效治疗心力衰竭又能降低副作用的药物制剂,可以大大提高患者的依从性。卡维地洛,化学名为1-咔唑-4-氧基-3-[2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇,为一种受体阻滞剂类药物。其在治疗剂量范围内,兼有α 和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。卡维地洛的药理作用机制为1)阻滞突触后膜α 受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;2)阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用,对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。另外卡维地洛具有心脏保护作用和神经元保护作用,因此卡维地洛是一种很有前途的高血压治疗药物,临床上单药或与其它抗高血压药物联合用于轻、中度高血压的治疗以及充血性心力衰竭的治疗。近年问世的血管紧张素II受体拮抗剂被誉为九十年代心血管药物的一个里程碑。血管紧张素II通过ATl受体介导体内绝大部分的生理和病理反应,在高血压、粥样硬化、心室肥厚、糖尿病和肾病的发生发展中都起到重要作用。1994年第一个非肽类ATl受体拮抗剂氯沙坦应用于临床,随后一批同类药物如缬沙坦、伊贝沙坦等相继上市。临床研究表明,ATl受体拮抗剂具有与ACE抑制剂类似的降压效果和靶器官保护作用,而且不良反应显然少于ACE抑制剂,很少发生咳嗽和低血压。这些特点增加了 ATl受体拮抗剂的临床价值, 目前血管紧张素受体拮抗剂已被广泛应用于临床治疗心血管疾病。非马沙坦是一种新型的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,具有选择性阻滞ATl 受体的效果。CAS登录号为M7257-48-3,化学名为2- 丁基-5- 二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-[[2’-(1Η-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]嘧啶-4(3H)-酮,化学式如下所示。本发明公开了一种以卡维地洛及其可药用盐和非马沙坦为活性成分的药物组合物及其制备治疗高血压及其并发症的用途以及制备治疗充血性心力衰竭药物的用途。该药物组合物中,卡维地洛及其可药用盐与非马沙坦的重量比1∶0.01-1000。该药物组合物成分明确,用于高血压及其并发症治疗时,作用全面,两种药物体现出明显的协同作用,能够实现平稳降压;用于充血性心力衰竭治疗时,显著增强了各心脏指数,治疗效果明显,两种药物体现出明显的协同作用。
一种药物组合物及其用途制作方法
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