一种解酒剂制作方法

张伯庆

2003年4月23日

2001年10月12日

2001年10月12日

张伯庆

A61K31/704GK1411849SQ0113638

解酒

1.一种解酒药剂，其特征在于它是由以下重量配比的原料按常规方法制成的药剂以10kg总料量计，七叶皂甙 0.25-1.75kg羧甲基淀粉钠 0.9-1.1kg糊精 3.15-3.85kg玉米淀粉 4.23-5.17kg硬脂酸镁 0.135-0.165kg滑石粉 0.135-0.165kg10-20％医用乙醇 1-2kg其中医用乙醇的量不占总料量，七叶皂甙的制备如下将天然植物七叶树Aesculus chinensis bge或天师粟Aesculus Wllsonii Red的干燥成熟果实娑罗子粉碎后用80-90％乙醇提取，提取液经吸附树脂吸附，洗脱液经脱色后浓缩结晶，将粗品结晶进一步纯化，得到其功能成份化合物七叶树皂甙，该化合物的结构为21β，28-O-二乙酰基七叶皂甙-3β-O-[β-D-吡喃葡糖基(1-2)][β-D-吡喃葡糖基(1-4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸，其分子式为2.根据权利要求1所述的药剂，其特征在于片剂是按以下方法制成的A、按以上配比称取原料和辅料，置混粉机内搅匀，加入配料总量的10-20％、浓度为10-20％的上述医用乙醇制成软料，入颗粒机用14目筛制粒；B、收集颗粒薄摊于不锈钢盘内入烘箱干燥；C、待颗粒干燥后取出，进入整粒机整粒，加入羧甲基淀粉钠、糊精、玉米淀粉和硬脂酸镁混合；D、根据片重要求用10m/m深冲在压片机上压片，包装，即得到本片剂3.根据权利要求1所述的药剂，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成的以10kg总料量计，原料为七叶皂甙0.25-0.275kg羧甲基淀粉钠0.9-0.99kg糊精3.15-3.465kg玉米淀粉4.23-4.653kg硬脂酸镁0.135-0.1485kg滑石粉 0.135-0.485kg10-20％医用乙醇 1-2kg4.根据权利要求1所述的药剂，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成的以10kg总料量计，原料为七叶皂甙1-1.1kg羧甲基淀粉钠0.99-1.089kg糊精2.735-3.15kg玉米淀粉4.653-5.018kg硬脂酸镁0.149-0.164kg滑石粉 0.149-0.164kg10-20％医用乙醇 1-2kg5.根据权利要求1所述的药剂，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成的以10kg总料量计，原料为七叶皂甙 1.3-1.43kg羧甲基淀粉钠 0.81-0.9kg糊精 3.465-3.812kg玉米淀粉 3.807-4.23kg硬脂酸镁 0.122-0.135kg滑石粉 0.122-0.135kg10-20％医用乙醇1-2kg

本发明涉及中草药制剂技术领域，尤其是涉及一种解酒剂及其制备方法目前国内市场用于醒酒的制品种类较多，大多为中药组方经煎煮过滤后分装成口服液或片剂近年亦见贝类制品如牡蛎粉焙粉后加入大量维生素C制成片剂上市多数醒酒制品在社会消费人群中普遍反映效果不明显，譬如牡蛎制品《本草纲目)》中有记载，牡蛎的功用为潜阳、固涩、软坚、止酸，用于胃酸过多症制品中亦掺与大量维生素C配制维生素能扩血管，改善微循环，促进氧化代谢，大剂量时用于解毒酒精中毒时仅用中医的“和胃”及西医的“抗氧化解毒”，增进代谢以期达到醒酒的目的是不全面的，综合分析这类醒酒产品，其片面性在于醒酒的同时其产品对胃和肝的保护作用不明显本发明为了克服上述缺陷、提供了一种在解酒的同时可护肝和胃的解酒药剂及其制备方法本发明的目的是通过以下方法实现的本发明的原料及其重量配比如下以10kg(±0.1％)总料量(50000片剂量、单片重量＝200mg)计，七叶皂甙 0.25-1.75kg羧甲基淀粉钠 0.9-1.1kg糊精 3.15-3.85kg玉米淀粉 4.23-5.17kg硬脂酸镁 0.135-0.165kg滑石粉 0.135-0.165kg10-20％医用乙醇1-2kg(此项为原料总量之外加)其中七叶皂甙的制备如下将天然植物七叶树Aesculus chinensis bge或天师粟Aesculus wllsonii Red的干燥成熟果实娑罗子粉碎后用80-90％乙醇提取，提取液经吸附树脂吸附，洗脱液经脱色后浓缩结晶，将粗品结晶进一步纯化，得到其功能成份化合物七叶树皂甙，该化合物的结构为21β，28-O-二乙酰基七叶皂甙-3β-O-[β-D-吡喃葡糖基(1-2)][β-D-吡喃葡糖基(1-4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(21β，28-O-diacetylprotcescigenin-3β-O-[β-D-glucopyyanosyl(1-2)][β-D-glucpyranosyl(1-4)]-β-D-glucopyranosiduronic acid)其分子式见下图 本申请药剂的制备方法为A、按以上配比称取原料和辅料，置混粉机内搅匀，根据气温加入配料总量的10-20％、浓度为10-20％的上述医用乙醇制成软料，入颗粒机用14目筛制粒；B、收集颗粒薄摊于不锈钢盘内入烘箱干燥；C、待颗粒干燥后取出，进入整粒机整粒，加入羧甲基淀粉钠、糊精、玉米淀粉和硬脂酸镁混合；D、根据片重要求用10m/m深冲在压片机上压片，每片重200mg，包装；E、上述整个工艺过程要求在30万级清洁车间内生产，温度控制在18-26℃，相对湿度45-65％；所制成的片剂的崩解时间控制在5分钟内另外，也可采用常规工艺将本发明药剂制成其它常规口服剂型以下结合实施例对本发明作进一步说明实施例1以10kg(±0.1％)总料量计，原料为七叶皂甙0.25-0.275kg羧甲基淀粉钠0.9-0.99kg糊精3.15-3.465kg玉米淀粉4.23-4.653kg硬脂酸镁0.135-0.1485kg滑石粉 0.135-0.485kg10-20％医用乙醇 1-2kg按上述方法制备成药剂实施例2以10kg(±0.1％)总料量计，原料为七叶皂甙1-1.1kg羧甲基淀粉钠0.99-1.089kg糊精2.735-3.15kg玉米淀粉 4.653-5.018kg硬脂酸镁 0.149-0.164kg滑石粉 0.149-0.164kg10-20％医用乙醇 1-2kg按上述方法制备成药剂实施例310kg(±0.1％)总料量计，原料为七叶皂甙 1.3-1.43kg羧甲基淀粉钠 0.81-0.9kg糊精 3.465-3.812kg玉米淀粉 3.807-4.23kg硬脂酸镁 0.122-0.135kg滑石粉 0.122-0.135kg10-20％医用乙醇 1-2kg按上述方法制备成药剂本发明药剂的效果和优越性可从以下得到说明为达到使嗜酒者摄入乙醇后其吸收量最大限度地减少，乙醇对人体肝、胃、神经系统的损伤及对人体生化代谢造成的干扰最轻的目的，本发明人从乙醇的毒理和代谢基础、及过量摄入乙醇后其生化反应对人体造成的危害展开了深入研究，发现七叶皂甙解酒的原理是娑罗子中有效成分七叶皂甙Ia、Ib、IIa和IIb，其结构含有2’-O-吡喃木糖基和2’-O-吡喃葡萄糖基实验证明前者有抑制乙醇活性的作用，后者则有降低乙醇活性的作用；而二者均含有去乙酰基团，酰基对乙醇的抑制作用极为重要实验研究证明七叶皂甙所含有的去酰基是抑制酒精吸收的物质基础，同时研究也证明，该酰基有明显的抑糖活性(1)乙醇的消化代谢过程乙醇经胃和小肠吸收，于饮酒后5分钟内即可在血中发现，30-90分钟后达最高浓度；乙醇进入血流后可到达机体的各器官，也能到达脑脊液、尿及肺中，其消除主要是氧化生成二氧化碳主要经肝脏代谢，由乙醇脱氢酶催化生成乙醛，也被过氧化氢酶和微粒体氧化酶氧化，乙醛被乙醛脱氢酶进一步氧化生成乙酸，最后生成乙酰辅酶A和二氧化碳(2)、乙醇过量对人体的影响及其它方面的影响乙醇能直接刺激胃窦，释放胃泌素，也能促使胃内组织释放组织胺，从而产生胃酸分泌增加，造成急性胃炎嗜酒者消化性溃疡发病率异常增高；长期嗜酒者脂肪肝发病率明显增高8％的酒精中毒者可发生肝硬化；过量饮酒可导致急性胰腺炎；神经系统的损害表现为I乙醇中毒引起的醉态、昏迷、理智缺失，II续发于乙醇中毒的神经系统营养缺乏性疾病A、Wernicke-korsokoff综合症，B、多发性神经病，C、乙醇中毒性弱视，D、糙皮病；III小脑变性，大脑萎缩此外，由于乙醇对神经系统造成的危害即便是慢性或急性的发作，皆可对家庭和社会造成影响(3)、本发明制品的优越性本发明以高技术分离方法获取的七叶皂甙Ia、Ib、IIa、IIb能直接抑制乙醇活性，此种抑制可认为是七叶皂甙对乙醇活性部位的拮抗或包裹作用制品口服后5分钟即崩解溶出，由于制品中有效功能性基团对乙醇的直接抑制作用，快而有效，作用与七叶皂甙用量是量效比关系；酒前服用本品可明显增加酒精的摄入量；酒后服用本品亦可有效抑制胃内截留酒精的吸收动物实验证明七叶皂甙具有抗炎、抗渗出，抗水肿作用，十分明显它在抑制乙醇吸收的同时可有效防止胃粘膜的炎症、渗出对因嗜酒引发的急慢性胃炎、消化性溃疡有卓著的康复效果酒醉发生后口服本品15-30分钟即可收到解除酒醉不适的效果此外七叶皂甙Ia、Ib、IIa、IIb中有效功能性基团的抑糖作用可抑制血糖增高，对餐后血糖增高的预防将有帮助酒精对人体的影响在生化反应方面，饮酒后亦可引起外周血糖利用减少而引发的高血糖本品可有效预防嗜酒者或部分糖尿病人因餐后血糖增高引发的餐后高血糖症