丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟

早鸽首页专利号查询丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟

专利名称

丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟
发明者

F·威尔谢姆, H-J·梅尔, J·普德韦尔, R·迪奥多尼, S·劳珀
公开日

2012年7月18日
申请日期

2010年11月8日
优先权日

2009年11月11日
申请人

霍夫曼-拉罗奇有限公司
文档编号

A61P35/00GK102596953SQ201080050624
关键字

磺酸丙烷
权利要求

1.用于制备含有无定形形式的式1的化合物和HPMCAS的固体分散体的方法2.权利要求1的方法，其中-(a)中的所述有机相为化合物1和HPMCAS在DMA中的浓度为10至40%的溶液，化合物1与HPMCAS的比例为约10至90%(w/w)至约60至40%(w/w)；且-步骤(b)中的连续加入经注射器喷嘴来完成，所述注射器喷嘴以与高剪切混合器的纵轴成40至50°之间的角度定向并且与所述高剪切混合器的转子具有约1至约IOmm的距离，所述转子以约15至约25m/秒的桨尖速度操作3.权利要求2的方法，其中(a)中的所述有机相为化合物1和HPMCAS在DMA中的浓度为35%的溶液，化合物1与HPMCAS的比例为30%至70%(w/w)4.权利要求1至3中任一项的方法，其中(a)中的所述有机相包含DMA、式1的化合物和HPMCAS-L，且步骤(b)包括将所述有机相以约80/1至200/1 (水相/有机相)范围内的质量流量比加入至HCl水溶液(0. 01N)中，同时将所述HCl水溶液保持在约2-8° C的温度5.通过权利要求1至4中任一项的方法得到的固体分散体6.权利要求5的固体分散体，特征在于其为微量沉淀的整装粉剂(MBP)，其中所述式1的化合物主要以其无定形形式存在7.药物制剂，含有权利要求1至4中任一项的方法得到的固体分散体，任选同时含有另外的药用辅料8.权利要求1至4中任一项的方法得到的固体分散体，用作药物9.权利要求1至4中任一项的方法得到的固体分散体，用作用于治疗癌症特别是实体瘤、更具体的是恶性黑色素瘤的药物10.基本上如本申请所述的新的组合物、方法和用途
技术领域

本发明涉及用于制备含有化合物丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-羰基]-2，4-二氟-苯基}-酰胺(式1)和乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAQ的固体分散体、特别是微量沉淀的整装粉剂(Micro-precipitated BulkPowder, MBP)的改善的方法

专利详情
全文pdf
权力要求
说明书
法律状态

专利名称：丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰 ...的制作方法本发明涉及用于制备含有活性药物成分丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯-苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺和乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)的微量沉淀的整装粉剂(MBP)的改善的方法。本发明还涉及含有所述MBP的药物组合物，以及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途。式(I)如下。

查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利