一种甲磺酸盐达比加群酯胶囊的制备方法

戴冕, 宋雪梅, 郭夏

2014年10月15日

2014年5月22日

2014年5月22日

万特制药(海南)有限公司

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磺酸盐 达比加 群酯 胶囊 制备

1. 一种口服的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊 的内容物由以下两部分组成 I )由活性成分达比加群酯与填充剂和/或粘合剂组成的含药微丸； II)由医学上可接受的有机酸与填充剂和/或粘合剂组成的有机酸微丸2. 根据权利要求1所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于所述的填充剂选自微 晶纤维素、乳糖、山梨醇、甘露醇、淀粉、预胶化淀粉、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、糊精中的一 种或多种；优选微晶纤维素、淀粉、乳糖中的一种或多种3. 根据权利要求1所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于所述的粘合剂选自羟 丙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中 的一种或多种；优选聚乙烯吡咯烷酮4. 根据权利要求1所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于所述的有机酸选自酒 石酸、富马酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、谷氨酸、天冬氨酸的一种或几种；优选酒石酸、柠檬 酸、苹果酸中的一种或多种5. 根据权利要求1所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于其所述的医学上可接 受的有机酸的含量为10% - 50%6. 根据权利要求10所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于其所述的医学上可 接受的有机酸的含量为20% - 40%，优选30%7. 根据权利要求1所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于其所述的含药微丸表 面设有包衣层，其所述的有机酸微丸表面设有包衣层8. 根据权利要求1、7所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于其所述的包衣层由 水溶性的医学上可接受的聚合物和任选的增塑剂、消泡剂、防结块剂和/或着色剂构成9. 根据权利要求8所述的甲磺酸盐达比加群酯胶囊，其特征在于水溶性的医学上可接 受的聚合物选自羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯 烷酮、N-乙烯吡咯烷酮及醋酸乙烯酯共聚物中的一种或几种；优选羟丙纤维素、羟丙甲纤 维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种10. 根据权利要求1~9所述的任一种甲磺酸盐达比加群酯胶囊的制备方法，其特征在 于包括以下步骤 (1) 通过挤出滚圆机将活性物质、填充剂和/或粘合剂制备成活性物质丸芯； (2) 用包衣装置将活性物质丸芯上涂覆由水溶性的医学上可接受的聚合物和任选的增 塑剂、消泡剂、防结块剂和/或着色剂构成的包衣层，制备成含药包衣微丸； (3) 通过挤出滚圆机将医学上可接受的有机酸、填充剂和/或粘合剂制备成酸性丸芯； (4) 用包衣装置将酸性丸芯上涂覆由水溶性的医学上可接受的聚合物和任选的增塑 齐U、消泡剂、防结块剂和/或着色剂构成的包衣层，制备成有机酸包衣微丸； (5) 通过混合装置将上述含药包衣微丸和有机酸包衣微丸以一定的质量比例混合均 匀； (6 )用填充装置将上诉混合均匀的两种微丸填装充入硬壳胶囊

[0001] 本发明涉及一种新型抗凝血药胶囊及其制备方法，具体地涉及一种甲磺酸盐达比 加群酯胶囊及制备方法，属医药

本发明公开了一种新型抗凝血药胶囊及其制备方法，具体地涉及一种甲磺酸盐达比加群酯胶囊及制备方法，胶囊内容物分为含药包衣微丸和有机酸包衣微丸两部分。采用本发明所述方法制备甲磺酸盐达比加群酯胶囊工艺简单，成本低，制备得到的甲磺酸盐达比加群酯胶囊具有较好的溶解度和溶出度，生物利用度更高，稳定性好。

一种甲磺酸盐达比加群酯胶囊的制备方法