一种注射用更昔洛韦组合物及其制备方法

叶东, 戴建国, 王孝雯

2011年12月14日

2011年7月19日

2011年7月19日

江苏奥赛康药业股份有限公司

A61K47/02GK102274197SQ20111020253

注射用 昔洛韦 制备 组合

1.一种注射用更昔洛韦组合物，其特征在于所述组合物是由更昔洛韦和氢氧化钠组成的冻干粉，其中，更昔洛韦和氢氧化钠的重量比例为6. 6 7. 01，所述冻干粉的平均粒径为80 IlOnm,孔隙率为94% 98%2.根据权利要求1所述的注射用更昔洛韦组合物，其特征在于所述的更昔洛韦和氢氧化钠的重量比例为6. 813.根据权利要求1所述的注射用更昔洛韦组合物，其特征在于，所述的注射用更昔洛韦组合物按照如下方法制备1)配制按重量比6.6 7. 0 1称取更昔洛韦及氢氧化钠，置配制罐中，加入注射用水， 搅拌使之完全溶解并混合均勻；2)无菌过滤、分装用0.22 μ m的微孔过滤器将药液过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步聚2)分装好的更昔洛韦药液置冻干机内，迅速降低制品温度，当制品温度低于-45°C时，继续冷冻60分钟使更昔洛韦药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，使后箱冷阱温度低于-70°C；c、抽真空开启真空泵，将前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速将导热油温度升至50°C，开始高速升温升华干燥；e、勻速干燥当制品温度达到-13°C时，迅速将导热油温度降至20°C，并保持该温度勻速升温升华干燥，当制品温度达到15°C，并且关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞， 出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得产品4.一种权利要求1所述的注射用更昔洛韦组合物的制备方法，其特征在于制备方法为1)配制按重量比6.6 7. 0 1称取更昔洛韦及氢氧化钠，置配制罐中，加入注射用水， 搅拌使之完全溶解并混合均勻；2)无菌过滤、分装用0.22 μ m的微孔过滤器将药液过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步聚2)分装好的更昔洛韦药液置冻干机内，迅速降低制品温度，当制品温度低于-45°C时，继续冷冻60分钟使更昔洛韦药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，使后箱冷阱温度低于-70°C；c、抽真空开启真空泵，将前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速将导热油温度升至50°C，开始高速升温升华干燥；e、勻速干燥当制品温度达到-13°C时，迅速将导热油温度降至20°C，并保持该温度勻速升温升华干燥，当制品温度达到15°C，并且关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞， 出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得产品5.根据权利要求4所述的注射用更昔洛韦组合物的制备方法，其特征在于，其中更昔洛韦和氢氧化钠的重量比例为6. 81

本发明涉及的是一种注射用更昔洛韦组合物及其制备方法，通过该方法制备的注射用更昔洛韦组合物用于治疗免疫缺损患有巨细胞性视网膜炎及骨髓或器官移植受体预防CMV感染