专利名称:用于抗血栓的寡肽及其制备方法和应用的制作方法P6A(ARPAK)为纤维蛋白β链降解产物之一,具有溶血栓活性。在Ρ6Α的代谢研究中发现了代谢产物ΡΑΚ。在大鼠动静脉旁路插管溶血栓模型上,PAK的溶血栓活性比母体 Ρ6Α强。按照一般的认识,多肽在体内都会迅速降解。通过PAK的结构修饰延缓体内降解速率和提高溶血栓活性,是寡肽溶血栓药物研究的重要途径。血小板膜糖蛋白GP错误!未找到引用源。b/错误!未找到引用源。a受体的活化是血小板聚集的最终共同通道,在血栓形成中起到重要作用。R⑶序列作为活化GP错误! 未找到引用源。b/错误!未找到引用源。a受体的特异性配体,具有抗血小板聚集作用和血栓靶向性。利用R⑶序列对血栓部位活化血小板的靶向作用制备靶向溶栓药物,能够减少系统纤溶和出血并发症,同时抑制血栓部位血小板聚集。按照一般的认识,含多肽的两亲性分子,例如脂肪醇链修饰的多肽,在适当的条件下通过分子间非共价键相互作用可发生自组装,形成纳米结构。借助纳米结构可改善多肽在体内的输送、延缓多肽在体内的降解速率和提高多肽的体内活性。
本发明的目的在于提供通式6a_f所示的用于抗血栓的寡肽,并通过动物实验评价这些化合物的抗血栓活性,证明通式6a_f化合物除了具有良好的抗血栓活性外,还具有靶向性能和预防新栓形成的作用,以及自主装性能。本发明是通过以下技术方案来实现本发明的本发明的目的之一是提供通式6a_f的化合物, 本发明涉及用于溶血栓的寡肽及其制备方法和应用。本发明的用于溶血栓的寡肽如通式6a-f(式中n=8、10、12、14、16和18)所示。本发明通过动物实验评价了本发明用于溶血栓的寡肽的抗血栓活性,证明了本发明化合物除具有优秀的溶血栓活性外,还具有靶向性能和预防新栓形成的作用,以及自主装性能。通式6a-f
用于抗血栓的寡肽及其制备方法和应用制作方法
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